氢化可的松注射液

氢化可的松注射液

本品为糖皮质激素，具有抗炎、免疫抑制、抗毒素和抗休克作用。

1适应症

呼吸内科,风湿免疫科,内分泌科,心血管内科,骨科,心胸外科,神经内科,结核性脑膜炎,胸膜炎,关节炎,腱鞘炎,过敏性休克,肾上腺皮质功能减退症,结缔组织病,支气管哮喘

2用法用量

肌内注射一日20～40mg，静脉滴注一次100mg，一日1次。临用前加25倍的氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液500ml稀释后静脉滴注，同时加用维生素C0.5～1g。

3不良反应

在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应，不良反应多发生在应用药理剂量时，而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。常见不良反应有以下几类。 (1)静脉迅速给予大剂量可能发生全身性的过敏反应，包括面部、鼻粘膜、眼睑肿胀、荨麻疹，气短，胸闷，喘鸣。 (2)长程用药可引起以下副作用：医源性柯兴综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱和股骨头缺血性坏死、骨质疏松和骨折（包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折）、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激（恶心、呕吐）、胰腺炎、消化性溃疡和肠穿孔，儿童生长受到抑制、青光跟、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。 (3)患者可出现精神症状：欣快感、激动、不安、谵妄、定向力障碍，也可表现为抑制。精神症状尤

易发生于患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。 (4)并发感染以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒感染为主。多发生在中程或长程疗法时，但亦可在短期大剂量后出现。 (5)下丘脑-垂体-肾上腺轴受到抑制，为激素治疗的重要并发症，其发生与制剂、剂量、疗程等因素有关。 (6)氢化可的松停药后综合征即肾上腺皮质激素功能被药物抑制及原来疾病的复燃，大致可有以下各种不同情况。 ①下丘脑-垂体-肾上腺功能减退，可表现为乏力、软弱、食欲减退、恶心、呕吐、血压偏低、长程治疗后此轴心功能的恢复一般需要9～12个月。 ②停药后原来的疾病已被控制的症状重新出现。为了避免肾上腺皮质功能减退的发生及原来疾病症状的复燃，在长程激素治疗后应缓慢地逐渐减量。 ③糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛，低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱，经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃，则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。

4禁忌

以下情况不宜用氢化可的松：严重的精神病史，活动性胃、十二指肠溃疡，新近胃肠吻合术后，较重的骨质疏松，明显的糖尿病，严重的高血压，未能用抗菌药物控制的病毒、细菌、霉菌感染。

5注意事项

(1)因本品中含有50%乙醇，故必须充分稀释至0.2mg/ml后供静脉滴注，有中枢神经系统抑制或肝功能不全者应慎用，需用大剂量时应改用氢化可的松琥珀酸钠。 (2)结核病、急性细菌性或病毒性感染患者应用时必须给予适当的抗感染治疗。 (3)遇结晶析出时，可于温水中溶解后使用。 (4)对诊断的干扰： ①氢化可的松可使血糖、血胆固醇和血脂肪酸、血钠水平升高、使血钙、血钾下降； ②对外周血象的影响为淋巴细胞、单核细胞及嗜

酸、嗜碱细胞数下降，多核白细胞和血小板增加，后者也可下降； ③长期大剂量使用糖皮质激素可使皮肤试验结果呈假阴性，如结核菌素试验、组织胞浆菌素试验和过敏反应皮试等； ④还可使甲状腺 I摄取率下降，减弱促甲状腺激素(TSH)对TSH释放素(TRH)刺激的反应，使TRH兴奋试验结果呈假阳性。干扰促黄体生成素释放素（LHRH）兴奋试验的结果； ⑤使同位素脑和骨显像减弱或稀疏。 (5)下列情况应慎用：心脏病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情绪不稳定和有精神病倾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能损害、眼单纯性疱疹、高脂蛋白血症、高血压、甲减、重症肌无力、骨质疏松、胃溃疡、胃炎或食管炎、肾功能损害或结石、结核病等。 (6)随访检查：长期应用氢化可的松者，应定期检查以下项目： ①血糖、尿糖或糖耐量试验，尤其是有糖尿病或糖尿病倾向者； ②小儿应定期监测生长和发育情况； ③眼科检查，注意白内障、青光眼或跟部感染的发生； ④血清电解质和大便隐血； ⑤高血压和骨质疏松的检查，尤以老年人为然。 (7)如遇变色、结晶、浑浊、异物应禁用。

6药理毒理

(1)抗炎作用：对除病毒外的各种病因引起的炎症均有作用，糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的症状，亦可抑制炎症后期组织的修复，减少后遗症。(2)免疫抑制作用：防止或抑制细胞中介的免疫反应，延迟性的过敏反应，并减轻原发免疫反应的扩展。(3)抗毒、抗休克作用：糖皮质激素能提高机体的耐受能力，减轻细胞损伤，发挥保护机体的作用。还有扩张血管，增强心肌收缩力，改善微循环作用。

7药代动力学

半衰期（t1/2）1.3～1.9小时，蛋白结合率75%～96%，总清除率（CL）21～30L/小时。在肝脏中代谢灭活，只有少量皮质醇从尿中排出，其他代谢产物以葡萄糖醛酸结合

或硫酸酯形式从肾脏排出。