一种补骨脂素胺类衍生物及用途

（12）发明专利说明

（21）申请号 CN201710260000.9 （22）申请日 2017.04.20

（71）申请人 中国科学院新疆理化技术研究所

地址 830011 新疆维吾尔自治区乌鲁木齐市北京南路40号附1号

（10）申请公布号 CN107298686B

（43）申请公布日 2018.10.26

书

（72）发明人 阿吉艾克拜尔·艾萨;牛超;广布加甫·藏登 （74）专利代理机构 乌鲁木齐中科新兴专利事务所(普通合伙)

代理人 张莉

（51）Int.CI

权利要求说明书 说明书 幅图

（54）发明名称

一种补骨脂素胺类衍生物及用途

（57）摘要

本发明涉及一种补骨脂素胺类衍生物及用

途，该类衍生物以间苯二酚为起始原料，在硫酸的作用下，首先与氯乙酰乙酸乙酯缩合得到4‑氯甲基‑7‑羟基香豆素（中间体1）；然后，中间体1再与五种不同的仲胺反应得到4‑取代胺基甲基‑7‑羟基香豆素2（中间体2a‑2e）；接下来，在中间体2的7‑位引入四种不同的侧链，得到中间体3（3a‑3t）；最后，中间体3在氢氧化钾乙醇溶液中关环形成补骨脂素，最终得到补骨脂素胺类衍

生物4（4a‑4t）。并将得到的20个补骨脂素胺类衍生物进行了小鼠B16细胞中黑素生成及酪氨酸酶活性的作用试验，其结果：化合物4c‑4h、4j‑4p和4s‑4t共15个补骨脂素胺类衍生物用于临床上制备治疗白癜风的药物。

法律状态

法律状态公告日

2017-10-27 2017-10-27 2017-10-27 2017-11-24 2017-11-24 2018-10-26

法律状态信息

公开 公开 公开

实质审查的生效 实质审查的生效 授权

法律状态

公开 公开 公开

实质审查的生效 实质审查的生效 授权

权利要求说明书

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说明书

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