考霸教育执业药师中药专业知识一精华总结版
第一章
第一节 历代本草代表作简介 (一)《神农本草经》:载药365种,分上、中、下三品。该书系统总结了汉代以前我国药学发展的成就, 是现存最早的药学专著,奠定了本草学理论基础。
(二)《本草经集注》:魏晋南北朝陶弘景著,载药730种。在各论首创药物自然属性分类法。初步确立了 综合性本草著作的编写模式。 (三)《新修本草》:又称为《唐本草》,是我国第一部官修本草,也是世界上最早的药典,共载药850种。 (四)《经史证类备急本草》:宋代唐慎微,该书图文对照,方药并收,使大量古代文献得以保存。
(五)《本草纲目》:明代李时珍。对世界医药学和自然科学的许多领域做出了举世公认的卓越贡献。 (七)《中华本草》:当代。中药,民族药,包括藏药、蒙药、维药、傣药各1卷。含药最多。 第二节 中药的性能
一、四气又称四性,即指药物具有的寒、热、温、凉四种药性。四气之外,还有平性,寒热偏性不明显者。 温热属阳,寒凉属阴。温次于热,凉次于寒。
能够减轻或消除热证的药物,一般属于寒性或凉性。反之能减轻或消除寒证的药物,一般属于热性或温性。 所示作用:寒凉性药物即表示其具有清热、泻火、凉血、解热毒等作用。温热性药物,即表示其具有温里散寒、 补火助阳、回阳救逆等作用。
二、五味 :指药物具有辛,甘、 酸、苦、咸等味。 确立依据:1.药物的真实滋味。2.药物的功能。
今药味确定,主以药效,参以口尝。药味可以与滋味相同,也可以与滋味相异。 (三)所示效用及临床应用
1.辛:能散、能行,有发散、行气、活血作用。大多能耗气伤阴,气虚阴亏者慎用。
2.甘:能补、能缓、能和,有补虚、和中、缓急、调和药性等作用。凡湿阻食积、中满气滞者慎用。 3.酸:能收、能涩,生津、安蛔,能收敛邪气,凡邪未尽之证均当慎用。
4.苦:能泄、能燥、能坚。(1)泄:①通泄,如大黄;②降泄,如苦杏仁;③清泄,如黄连。(2)燥指苦 能燥湿,如苍术。(3)坚:①坚阴,即泻火存阴; ②坚厚肠胃。津液大伤及脾胃虚弱者不宜大量用。 5.咸:能软、能下,
6.涩:能收、能敛,习惯将涩附于酸。 涩味药大多能敛邪,邪气未尽者慎用。
7.淡:能渗、能利,有渗湿利水作用,如猪苓、茯苓。常将淡附于甘。淡味药过用,亦能伤津液,故阴虚津亏 者慎用。
此外,还有芳香味,其能散、能行、能开,有化湿、辟秽、开窍等作用,如藿香、佩兰等。 芳香味与辛味一样,能耗气伤津,气虚津亏者慎用。 (四)阴阳属性:辛、甘、淡属阳,酸、苦、咸属阴。 四、升降沉浮
(一)含义:升降浮沉,即指药物在人体的作用趋向。与所治疗疾患的病势趋向相反,与所治疗疾患的病位 相同。从五味讲,辛甘淡主升浮,酸苦咸主沉降。 升浮与沉降皆具的二向性,如胖大海、前胡。
(二)所示效用:升浮类药能上行向外,具有升阳发表、祛风散寒、涌吐、开窍等作用;沉降类药能下行向 内,具有泻下、清热、利水渗湿、潜阳息风等作用。 (三)临床应用 1.顺其病位选择用药
病位在上在表类病证,宜选用或配用具有升浮之性的药。病位在下在里类病证,宜用沉降之性的药。 2.逆其病势选择用药
病势下陷类病证,宜选用或配用具有升浮之性的药。治疗病势上逆病症,常选用药性沉降的药。
五、归经
(一)含义:归:即归属,指药物作用的归属:
经,即人体的脏腑经络。归经,即药物作用的定位, (二)理论基础:1.脏象学说;2.经络学说
(三)确立依据: 1.药物特性 :如辛入肺,陈皮、半夏、荆芥味辛,故归肺经。2.药物疗效:如苏子、白 前能治疗咳喘,而咳喘为肺脏功能失调所至,故归肺经。
六、有毒与无毒
一、毒的特性:1.狭义的毒:药物不良反应。2.广义的“毒”:(1)药物的总称;(2)药物的偏性。
二、确立依据:1.是否含有毒成分;2.整体是否有毒;3.使用剂量是否适当。是确定药物有毒无毒的关键。 三、影响有毒无毒的因素:有品种、来源、采集时间、加工炮制、制剂工艺、给药途径等。
2页 4.炮制失度5.剂型失宜 6. 第四、引起中药不良反应的主要原因:1.品种混乱 2.误服毒药3.用量过大
疗程过长 7.配伍不当 8.管理不善 9.辨证不准 10.个体差异 11.离经悖法
第三节 中药的功效与主治病证
一、功效
(一)含义:指中药防治、诊断疾病及强身健体的作用。又称功能、功效、效能、效用、作用。 (二)分类
1.按中医辨证学分类
(1)针对八纲辨证的功效:表里——发表、温里。 寒热——散表寒、清里热等。
(2)针对病因辨证的功效:六淫——祛风、解暑。疫疠——解毒。七情——安神、镇惊。饮食劳伤——消 食、补虚。外伤——生肌、敛疮
(4)针对脏腑辨证的功效:心——养心、清心。肝——清肝、柔肝等,以及奇恒之府——利胆、泻三焦火、 醒神(脑)。
(3)针对气血津液辨证的功效:气——补气、行气。 血——补血、活血。津液——化痰、利水。 (5)针对经络辨证与六经辨证的功效:经络——舒筋活络、和解少阳。六经——散太阳经风邪。 (6)针对卫气营血辨证的功效:卫——疏散风热。 气——清气分热。营——清营。血——凉血。 (7)针对三焦辨证的功效:清中焦湿热、温中散寒。 2.按中医治疗学分类
(1)对因功效:因指病因,属于祛邪的功效有祛风、散寒、除湿、清热等,属于扶正的功效有补气、助阳、 滋阴等,属于调理脏腑或气血的功效有疏肝、宣肺、和中、理气、安神等,属于消除病理产物的功效有消食、利 水、排石、排脓等
(2)对症功效:如止汗、平喘、止咳、涩肠止泻、涩精止遗等
(3)对病证功效:如截疟、蚀疣、祛风湿、通鼻窍、利胆退黄、消痈排脓、驱杀条虫。 (4)对现代病症功效:如决明子降血脂、天花粉降血糖、半枝莲抗肿瘤。
二、主治病证
1.病名类主治病证,如疟疾、肺痈。 2.证名类主治病证,如热淋、风寒表证。 3.症状名类主治病证,如惊悸、耳鸣。
当代使用最多是证名,其次是病名,症状名最少。
第四节 中药的配伍
二、单味药配伍 (一)七情配伍
(1)单行:即应用单味药就能发挥预期治疗效果,不需其他药辅助。如人参治脱证,黄连治痢疾。 (2)相须:即性能相类似的药物合用,可增强原有疗效。如石膏配知母可增强清热泻火效果。
(3)相使:即性能功效有某种共性的两药同用,一药为主,一药为辅,辅药能增强主药的疗效。如黄芪与茯 苓,增强黄芪利水的作用。
(4)相畏:即一种药物的毒烈之性,能被另一种药物减轻或消除。如生半夏的毒性能被生姜减轻或消除。 (5)相杀:即一种药物能减轻或消除另一种药物的毒烈之性。如生姜能减轻或消除生半夏的毒性。
(6)相恶:即两药合用,一种药物能使另一种药物原有功效降低,甚至丧失。如人参恶莱菔子,因莱菔子能
削弱人参的补气作用。
(7)相反:即两种药物合用,能产生或增强毒害反应。如十八反中的乌头反半夏等。
单行既不增效或减毒,也不增毒或减效,相须、相使表示增效;相畏、相杀表示减毒,相恶表示减效,相反 表示增毒,原则上应绝对禁止。
三、中成药配伍(新增内容)注意实例
(二)内容(注意病例)
1. 功似配伍:功效相似的中成药同用以增强药效。病证单一,症状较重多用功似配伍。
(1)同为内服的如治中风后遗症,益气活血的补阳还五颗粒+活血通脉的愈风宁心片或银杏叶片等.又如治高血 压,天麻钩藤颗粒+脑立清丸或平肝清肝息风的羚羊角胶囊等,
(2).同为外用的如治混合痔,复方荆芥熏洗剂,或痔疮外洗药熏洗;然后用马应龙麝香痔疮栓塞入或马应龙麝 香痔疮膏外涂。
(3).内服与外用并施的如治不孕,内服艾附暖宫丸;外贴十香暖脐膏或妇科万应膏。治瘰疬痰核,内服能清热 解毒、散结消肿的西黄丸和夏枯草膏;外贴化核膏。治痔疮肿痛,内服槐角丸;局部外敷九华软膏。治筋骨折伤, 内服跌打丸;外敷七厘散或正骨水。治咽喉肿痛,内服六神丸或喉症丸;外用冰硼散 2. 功异配伍:功效相异的中成药同用。多种病证,病情复杂多用功异配伍。
(1)同为内服:如某男,年过不惑,既溏泻、脱肛,又阳瘘、肢冷,证属中气下陷兼肾阳虚,可将 补中益气丸
与
金匮肾气丸同用,以收补气升阳与温助肾阳之效。又如某女,年过天命,既面色萎黄、乏力多汗,又带下黄臭, 证属气血双亏兼湿热下注,可将八珍益母颗粒与白带丸同用,以收补气养血、清热燥湿止带之效。再如某男,四 十有五,平素便秘,近日又因交通事故致左腿骨折、瘀肿疼痛,且口干、口渴、尿黄、大便两日未行,.脉弦滑 有力,舌红苔黄,证属跌打伤损、瘀肿骨折,兼肠热便秘,可选用 跌打丸与三黄片或麻仁润肠丸同用,以收活
血
散瘀止痛、清热通便之效。
(2)同为外用:如某女,年过不惑,既患外痔肿痛瘙痒,又患冻疮,可嘱患者每日用能祛毒止痒、消肿止痛的 痔 疮外洗药熏洗肛门30分钟,再取能消肿止瘁的治冻灵软膏,按其使用说明涂抹冻疮。又如某女,年过而立,脚
气
红肿疼痛数日,当日又不慎被开水烫伤手背,可嘱患者每曰外用能清热解毒、消肿止痛的 獾油,按其使用说明
涂
抹手背的烫伤处;再取能杀虫止痒的复方土槿皮酊,按其使用说明涂搽脚气。
(3)内服与外用并施:如治脚气肿痛,证属湿热下注者,可嘱患者内服能清热燥湿的 二妙丸或三妙丸,或能清
热
利湿的四妙丸;选配外用药时,患处未溃烂者可外涂能杀虫止痒的 复方土槿皮酊,已溃烂者可外涂能祛风燥湿、 杀虫止痒的脚气散。治妇女带下黄臭,证属湿热下注者,可嘱患者内服能清湿热、止带下的 白带丸:外用能清
热
解毒、燥湿收敛的治糜灵栓或治糜灵泡腾片,或能清热解毒、燥湿杀虫、去腐生肌、化瘀止痛的 妇宁栓,等等。
第五节 方剂与治法 一、方剂与治法的关系
治法是指导遣药组方的原则,方剂是体现和完成治法的主要手段,二者之间的关系是互相为用、密不可分的。 二、常用的治法(新增内容)
(一)汗法:通过发汗解表、宣肺散邪的方法,使在肌表的外感六淫之邪随汗而解的一种治法。
(二)吐法:多用于实邪壅塞,病情急剧的病人。若病情虽急,却有体虚气弱,尤其是孕妇,都必须慎用。 (三)下法:通过荡涤肠胃,泻出肠中积滞,或积水、血,以祛邪除病的一种治疗方法。
(四)和法:通过和解或调和的作用以达到祛除病邪目的的一种治法。如:和解少阳、透达膜原、调和肝脾、 疏肝和胃、调和寒热、表里双解、分消上下。
(五)温法:适用于脏腑经络因寒邪为病的一种治法。温法又有温中祛寒、回阳救逆和温经散寒。
(六)清法:通过清热泻火,以清除火热之邪,适用于里热证的一种治法。分为清气分热、清营凉血、气血 两清、清热解毒、清脏腑热。
(七)消法:通过消食导滞和消坚散结作用,对气、血、痰、食等积聚而成的有形之结,使之渐消缓散的治法。 如:消食和胃。
(八)补法:常用的治法分类以补气、补血、补阴、补阳,以及阴阳并补、气血双补为主。 三、方剂的组成
1.君药:对处方的主证或主病起主要治疗作用的药物。它体现了处方的主攻方向,其药力居方中之首,是方 剂组成中不可缺少的药物。注意:不可减去君药,君药的药味较少,用量要比臣、佐、使药大,但君药的药量在
全方总药量中的所占比例不一定是最大的(有一君二臣或三臣的组方变化)。
2.臣药:(1)辅助君药加强治疗主病和主证的药物;(2)针对兼病或兼证起治疗作用的药物。 3.佐药:(1)佐助药,即协助君、臣药加强治疗作用,或直接治疗次要兼证的药物;(2)佐制药,消除或 减缓君、臣药毒性或烈性的药物;(3)反佐药,即根据病情需要,使用与君药药性相反而又能在治疗中起相成作 用的药物。 4.使药:(1)引经药,即引方中诸药直达病所的药物(2)调和药,即调和诸药的作用,使其合力祛邪。
第二章 中药材生
产与品质
第一节 中药材的品种与栽培 1、品种是至关重要的因素。
2、中药有效成分多来源于次生代谢产物,不同品种的植物由于遗传特性的不同,合成与积累次生代谢产物的种 类及量可能存在着很大差异。
3、中药的同名异物、同物异名现象普遍存在,严重影响中药材的质量。 4、一药多基原情况普遍存在。
第二节 中药材的产地 道地药材
目前常用的道地药材包括:
1.川药:主产地四川、西藏等。如川贝母、川芎、黄连、川乌、附子、麦冬、丹参、干姜、白芷、天麻、川 牛膝、川楝子、川楝皮、川续断、花椒、黄柏、厚朴、金钱草、五倍子、冬虫夏草、麝香等。
2.广药:又称“南药”,主产地广东、广西、海南及台湾。如阳春砂、广藿香、广金钱草、益智仁、广陈皮、 广豆根、蛤蚧、肉桂、桂莪术、苏木、巴戟天、高良姜、八角茴香、化橘红、樟脑、桂枝、槟榔等。 3.云药:主产地云南。如三七、木香、重楼、茯苓、萝芙木、诃子、草果、马钱子、儿茶等。 4.贵药:主产地贵州。如天冬、天麻、黄精、杜仲、吴茱萸、五倍子、朱砂等。
5.怀药:主产地河南。如著名的“四大怀药”——地黄、牛膝、山药、菊花;天花粉、瓜蒌、白芷、辛夷、 红花、金银花、山茱萸等。
6.浙药:浙江。如著名的“浙八味”——浙贝母、白术、延胡索、山茱萸、玄参、杭白芍、杭菊花、杭麦冬;
温郁金、莪术、杭白芷、栀子、乌梅、乌梢蛇等。
7.关药:主产地山海关以北、东北三省及内蒙古东部。如人参、鹿茸、细辛、辽五味子、防风、关黄柏、龙 胆、平贝母、刺五加、升麻、桔梗、哈蟆油、甘草、麻黄、黄芪、赤芍、苍术等。
8.北药:主产地河北、山东、山西以及内蒙古中部。如党参、酸枣仁、柴胡、白芷、北沙参、板蓝根、大青 叶、青黛、黄芩、香附、知母、山楂、金银花、连翘、桃仁、苦杏仁、薏苡仁、小茴香、大枣、香加皮、阿胶、 全蝎、土鳖虫、滑石、代赭石等。
9.华南药; 10.西北药
11.藏药:主产地青藏高原地区。如“四大藏药”——冬虫夏草、雪莲花、炉贝母、藏红花;甘松、胡黄连、 藏木香、藏菖蒲、余甘子、毛诃子、麝香等。
高频考点:新疆的雪莲,云南的三七,甘肃的当归,甘肃、青海的大黄,宁夏的枸杞,内蒙的黄芪、麻黄,江 西的枳壳吉林的人参,山西、陕西的党参,河北的黄芩,河南的地黄,山东的金银花,阿胶,江苏的薄荷,安 徽的丹皮,木瓜,浙江的玄参, 福建的泽泻,广西的蛤蚧, 辽宁的细辛,贵州的天冬、天麻、黄精、五倍子、 杜仲、吴茱萸,四川的黄连、附子, 西藏的冬虫夏草。
第三节 中药材的采收
一、采收对药材质量的影响
药材的采收年限、季节、时间、方法等直接影响药材的质量、产量和收获率。槐花在花蕾期芦丁的含量最高可 达28%,如已开花,则芦丁含量急剧下降。
二、药材的适宜采收期:一般以药材质量的最优化和产量的最大化为原则,而这两个指标有时是不一致的, 所以必须根据具体情况来确定。
三、各类药材的一般采收原则
(一) 植物药类:不同的药用部分,采收时间也不同。
1.根及根茎类:一般在秋、冬两季植物地上部分将枯萎时及春初发芽前或刚露苗时采收, 2.茎木类:一般在秋、冬两季采收,有些木类药材全年均可采收,如苏木、降香、沉香等。 3.皮类:一般在春末夏初采收,如黄柏、厚朴、秦皮等。如杜仲、黄柏采用的“环剥技术”。 4.叶类:多在植物光合作用旺盛期,开花前或果实未成熟前采收 。
5.花类:一般不宜在花完全盛开后采收,花类中药在含苞待放时采收的如金银花、辛夷、丁香、槐米等;在 花初开时采收的如洋金花等;在花盛开时采收的如菊花、西红花等;红花则要求花冠由黄变红时采摘。
6.果实种子类:一般果实多在自然成熟时采收,有的采收未成熟的幼果,如枳实、青皮等。
7.全草类:多在植物充分生长,茎叶茂盛时采割,茵陈有两个采收时间,春季幼苗高 6~10cm时或秋季花
蕾
长成时。春季采的习称“绵茵陈”,秋季采的习称“花茵陈”。
8.藻、菌、地衣类:不同的药用部位,采收情况也不一样。如茯苓在立秋后采收质量较好;马勃宜在子实体 刚成熟时采收,过迟则孢子散落;冬虫夏草在夏初子座出土孢子未发散时采挖;海藻在夏、秋两季采捞。 (二)动物类药:动物药因不同的种类和不同的药用部位,采收时间也不同。大多数均可全年采收, (三)矿物类药
没有季节限制,全年可挖。
四、采收的注意事项
①按需采药:采收时采大留小,采密留稀,分期采集,合理轮采。②轮采、野生抚育和封育相结合。
第四节 中药材的产地加工
一、产地加工的目的
中药材采收后,除少数要求鲜用外,如生姜、鲜鱼腥草、鲜石斛等,要经过产地加工,其目的如下。 1.除去杂质及非药用部位,保证药材的纯净度。 2.按药典规定进行加工或修制,。
3.降低或消除药材的毒性或刺激性,保证用药安全。 4.有利于药材商品规格标准化。 5.有利于包装、运输与贮藏。
二、常用的产地加工方法
1.捡、洗:将采收的新鲜药材除去泥沙杂质和非药用部分,但具芳香气味的药材一般不用水洗。
2.切片:较大的根及根茎类、坚硬的藤木类和肉质的果实类药材有的趁鲜切成块、片,以利干燥。如大黄、 鸡血藤、木瓜。但对具挥发性成分和有效成分易氧化的则不宜切成薄片干燥,如当归、川芎等。
3.蒸、煮、烫:含浆汁、淀粉或糖分多的药材,用一般方法不易干燥,须先经蒸、煮或烫的处理,则易干燥, 同时使一些药材中的酶失去活力,不致分解药材的有效成分。但加 热时间的长短不等,视药材的性质而定,如
天
麻、红参蒸至透心,白芍煮至透心,太子参置沸水中略烫。有些动物药,如桑螵蛸、五倍子蒸至杀死虫卵或蚜虫。 4.搓揉:如玉竹、党参、三七等。
5.发汗:有些药材在加工过程中为了促使变色,增强气味或减小刺激性,有利于干燥, 常将药材堆积放置, 使其发热、“回潮”,内部水分向外挥散,这种方法称为“发汗”,如 厚朴、杜仲、玄参、续断、茯苓(口诀: 发汗不中断,玄乎!)等。
6.干燥:除少数药材,如石斛、鱼腥草、地黄、益母草等,有时要求鲜用外,大多数药材经加工后均应及时 干燥。(1)烘干、晒干、阴干均可的,用“干燥”表示。(2)不宜用较高温度烘干的,则用“晒干”或“低温 干燥”(一般不超过60℃)表示。(3)烘干、晒干均不适宜的,用“阴干”或“晾干”表示。( 4)少数药材需 要短时间干燥,则用“曝晒”或“及时干燥”表示。
第三章 中药化学成分与药效物质基础
中药防治疾病的物质基础——中药化学成分
1.有效成分:具有生物活性、能起防病治病作用的化学成分。如麻黄碱、甘草皂苷、芦丁、大黄素。 2.无效成分:没有生物活性和防病治病作用化学成分,如淀粉、树脂、叶绿素、蛋白质等。
有效成分和无效成分相对性:一些过去被认为是无效成分的化合物,如某些多糖、多肽、蛋白质和油脂类成 分等,现已发现它们具有新的生物活性或药效。 鹧鸪氨酸(驱虫);天花粉蛋白(引产);茯苓多糖、猪苓多糖(抗肿瘤)
第一节 绪论
三、中药化学成分的提取分离方法 (一)中药化学成分的提取
1.浸渍法:常温,适于遇热易破坏或挥发性成分及含淀粉、黏液质、果胶较多的中药。 缺点:时间长,效率低,易发霉,体积大。
3.煎煮法:必须以水为溶剂。
缺点:对含挥发性和加热易破坏成分不适用。
4.回流提取法:优点:效率较高
缺点:不适用遇热易破坏成分,溶剂消耗大。 5.连续回流提取法:索氏提取器
优点:提取效率高,节省溶剂,操作简单。 缺点:不适用遇热破坏成分。
7.升华法:具有升华性的成分。
如樟树中的樟脑、茶叶中的咖啡因。
8.超声提取法:利用超声波产生强烈的空化效应和 搅拌作用。 9.超临界流体萃取法(SFE)
最常用CO2作为超临界流体萃取的物质。
优点:低温下提取,对“热敏性”成分尤其适用。
缺点:对极性大化合物提取效果较差,设备造价高。 (二)中药化学成分的分离与精制 1.根据物质溶解度差别进行分离 (1)结晶及重结晶
原理:利用混合物中各成分在溶剂中溶解度差异。 ①结晶的条件 结晶的关键:选择合适的溶剂。 ③溶剂的选择
原则:根据“相似相溶”原则,即极性物质易溶于极性溶剂中,难溶于非极性溶剂中,非极性物质相反。 a、不与重结晶物质发生化学反应。
b.高温对结晶物质溶解度大,低温溶解度小。
c.对杂质的溶解度或者很大(待重结晶物质析出时,杂质仍留在母液中)或者很小(待重结晶物质溶解在溶 剂里,过滤除去杂质)。 ⑤化合物纯度的判定方法
a.结晶形态与色泽:结晶均匀、一致。
b.熔点与熔距:熔点明确、熔距(1~2℃)敏锐 c.色谱法:三种以上展开剂展开,呈单一斑点。 d.高效液相色谱法、质谱、核磁共振等方法。 (2)利用两种以上不同溶剂极性差异分离 ①水提醇沉法:多糖、蛋白质等沉淀
②醇提水沉法:树脂、叶绿素等亲脂性成分。 (3)利用酸碱性进行分离
①酸提取碱沉淀:生物碱提取分离。
②碱提取酸沉淀:酚、酸类成分的提取分离。 2.根据物质在两相溶剂中的分配比不同进行分离 (1)液-液萃取
原理:利用混合物中各成分在互不相溶的两相溶剂中分配系数K不同而达到分离。 正相分配色谱:固定相极性>流动相极性 固定相氰基(-CN)与氨基(-NH)
相硅胶薄层及柱色谱填料,根据烃基长度为乙基、还是辛基或十八烷基,分别命名为RP-2、RP-8及RP-
反相分配色谱:固定相极性<流动相极性 固定相石蜡油、RP-2、RP-8及RP-18
反
口诀:辛乙十八反
3.根据物质的吸附性差别进行分离 (1)物理吸附
无选择性,过程可逆,应用最广。 ①硅胶(酸性)、氧化铝(碱性)——极性吸附剂 ②活性炭——非极性吸附剂 (2)极性及其强弱判断
极性表示分子中电荷不对称程度,与偶极矩、极化度、介电常数有关。 (4)吸附柱色谱用于物质分离的注意事项 ②尽可能选用极性小的溶剂装柱和溶解样品; ④酸性物质用硅胶,碱性物质用氧化铝;
⑤TLC组分Rf达到0.2~0.3时溶剂可用于柱色谱。
(5)聚酰胺柱层析
吸附原理:氢键吸附,聚酰胺不溶于水及常用有机溶剂,对碱稳定,对酸(尤其无机酸)稳定性较差。
联想:聚酰胺为塑料的主要成分。如碱性物质小苏打洗剂可以用塑料容器装,而浓硫酸不能用塑料瓶装。 吸附规律:
A.酚羟基数目:酚羟基数目越多吸附力越强
B.酚羟基位置:酚羟基所处的位置易于形成分子内氢键,则吸附力减弱。 C.分子芳香化程度越高,共轭双键越多,吸附力越强。
D.洗脱溶剂的影响:水<甲醇<丙酮<稀氢氧化钠<甲酰胺<二甲基甲酰胺<尿素 聚酰胺对酚类、黄酮类化合物的吸附是可逆的(鞣质例外),故特别适合于该类化合物的制备分离和脱鞣处理。 (6)大孔吸附树脂法
吸附原理:通过物理吸附(范德华力、氢键吸附)和分子筛性能。 4.根据物质分子大小差别进行分离
常用的有透析法、凝胶过滤法、超滤法和超速离心法等
凝胶色谱法也叫凝胶过滤法:利用分子筛原理分离物质,小分子进入凝胶颗粒内部,大分子化合物被排阻在外部 难以进入,因此大分子物质首先被洗出。
如葡聚糖凝胶,具有三维空间的网状结构,是在水中不溶、但可以膨胀的球形颗粒。 精制药用酶时采用透析法去除无机盐(酶为生物大分子,而无机盐为小分子杂质。) 5.根据物质解离程度不同分离
原理:混合物中各成分解离度不同而分离。
离子交换树脂外观为球形颗粒,不溶于水,但可在水中膨胀。
口诀:O多酸强,H多碱强。
6.根据物质沸点进行分离
利用混合组分中各成分的沸点不同而分离的一种方法。如分馏法。
四、中药化学成分结构研究方法
(一)化合物的纯度测定
1、只有当样品在三中展开系统中均呈现单一斑点时方可确认其为单一化合物。
2、气相色谱(GC)也是判断物质纯度的一种重要方法。
(二)结构研究中的主要方法
1.分子式确定: 高分辨率质谱法(HR-MS) 2.质谱(MS)(M是质量的化学简写)
测定有机分子的分子量、求算分子式、推断结构信息。 3.红外光谱(IR)
4000~1500cm-1的区域为特征频率区,许多特征官能团,如羟基、氨基等,可据此进行鉴别。 1500~600cm-1的区域为指纹区,真伪鉴别。
4.紫外光谱(UV):分子结构中具有共轭体系化合物才能在紫外光区产生紫外吸收光谱。 (联想:UV俩字母形状相似,为共轭)
应用:推断化合物的骨架类型(联想:子骨=紫骨);测定化合物的精细结构 5.核磁共振(NMR) :1H-NMR:提供不同氢原子情况。主要为化学位移(δ),偶合常数(J)及质子数(积 分面积)。
第二节 生物碱
一、基本内容
(一)定义:含氮有机化合物。 (二)生物碱的分布和存在
多集中在某一器官。麻黄生物碱在髓部含量高。
生物碱在不同植物中含量差别很大。绝大多数存在于双子叶植物中,如,毛茛科、防己科、茄科、马钱科、 豆科、小檗科(三颗针)、罂粟科等,
生物碱多数以盐的形式存在;少数以游离形式存在;其他尚有以生物碱苷及N-氧化合物的形式存在。 (三)生物碱的结构和分类 1.吡啶类生物碱
(1)简单吡啶类:槟榔碱、槟榔次碱(槟榔)、烟碱等,呈液态, (2)双稠哌啶类:具喹诺里西啶母核,如苦参碱、氧化苦参碱 2.莨菪烷类:莨菪碱(洋金花)
3.这类生物碱来源于苯丙氨酸和酪氨酸系,具有异喹 啉或四氢异喹啉的基本母核。
(1)简单异喹啉类:萨苏林
(2)苄基异喹啉类:①1-苄基异喹啉类:罂粟碱、去甲乌药碱、厚朴碱,②双苄基异喹啉类:汉防己甲素和 乙素。
(3)原小檗碱类:a、小檗碱类:多为季铵碱,如小檗碱(黄连、黄柏、三颗针等)。b、原小檗碱类:多为叔胺 碱,如延胡索乙素(延胡索)
(4)吗啡烷类:罂粟中的吗啡、可待因,青风藤碱。
4.吲哚类生物碱:(1)简单吲哚类:如板蓝根、大青叶中的大青素 B、蓼蓝中靛青苷等,(2)色胺吲哚类: 吴茱萸碱,(3)单萜吲哚类:萝芙木中的利血平、番木鳖中的士的宁等。(4)双吲哚类吲哚:长春花中具有抗 癌作用的长春碱和长春新碱。
联想:哚=花朵,一株(吴茱萸)蓝青(板蓝根、大青叶)色的长春花。 5.有机胺类生物碱:氮原子不结合在环内,如麻黄碱、秋水仙碱、益母草碱, (联想:麻谐音妈,母=妈,妈妈如仙子漂亮) 二、生物碱的理化性质
(一)性状 :少数呈液态(烟碱、槟榔碱、毒芹碱);
少数液态及小分子生物碱有挥发性—麻黄碱、烟碱;
个别生物碱有升华性——咖啡因。少数有颜色(小檗碱、蛇根碱黄色,药根碱红色);有的在紫外光下显荧光, 如利血平。一般味道多苦,少数辛辣味,个别具甜味(甜菜碱)。
(二)旋光性 :生物碱大多有旋光性,且多呈左旋性(旋光度受手性碳构型、测定溶液、PH、浓度等影响)。 (三)溶解性 1.生物碱
(1)亲脂性生物碱:尤其易溶于三氯甲烷中。
(2)亲水性生物碱:a、季铵碱(小檗碱),b、N-氧化物结构的生物碱(氧化苦参碱),c、少数小分子生物碱 (麻黄碱、烟碱),d、酰胺类生物碱(秋水仙碱、咖啡碱)
(3)具有特殊官能团的生物碱
①两性生物碱:含酚羟基(吗啡)或羧基生物碱(槟榔次碱)前者溶于NaOH,后者溶于NaHCO3。 ②内酯型(喜树碱)或内酰胺(苦参碱)生物碱:溶解性类似亲脂性生物碱, 但强碱溶液中,内酯或内酰胺开
环
形成羧酸盐,酸化后环合析出。如苦参碱、喜树碱等。
联想:碱=解=解开,酸=栓=拴住(关门)
2.生物碱盐一般易溶于水: 某些生物碱盐难溶于水,如小檗碱盐酸盐、麻黄碱草酸盐。 (四)碱性 :氮原子上的孤电子对接受质子而显碱性。 1.碱性强弱:用pKa表示。pKa越大,碱性越强。 2.影响碱性强弱的因素
(1)氮原子的杂化方式 :SP3 >SP2 > SP (2)电性效应 ①诱导效应
供电诱导效应:氮原子电子云密度增加,碱性增强。 吸电诱导效应:电子云密度降低,碱性减弱。 ②共轭效应
碱性由强到弱的一般顺序:胍基>季铵碱>N-烷杂环>脂肪胺>芳香胺≈N-芳杂环>酰胺≈吡咯 (3)空间效应 生物碱碱性降低。
(4)氢键效应:稳定分子内氢键,碱性增强。
(五)沉淀反应:在酸水或稀醇中进行: 碘化铋钾(橘红色沉淀) 联想:蜜桔(橘) 碘化汞钾(类白色沉淀) 联想:汞是水银(白色) 碘-碘化钾(棕色沉淀) 联想:点点红 硅钨酸(灰白色或淡黄色沉淀) 联想:乌云是灰色 饱和苦味酸(黄色沉淀) 联想:黄连是苦味的 雷氏铵盐与季铵碱生成红色沉淀,联想:演员孙红雷 碘化铋钾常作为生物碱薄层色谱或纸色谱显色剂
注意:少数生物碱不与一般的生物碱沉淀试剂反应,如麻黄碱、吗啡、咖啡碱等。而蛋白质、多肽、氨基酸、鞣 质等一些非生物碱类成分,它们也能与生物碱沉淀试剂作用产生沉淀。
显色剂如溴麝香草酚蓝、溴麝香草酚绿等。 三、含生物碱类化合物的常用中药 (一)苦参 (联想:“苦”大“稠”深) 1.主要生物碱及其化学结构
主要含苦参碱和氧化苦参碱,《中国药典》以其为指标成分。此外还有羟基苦参碱、去氢苦参碱等,都属于 双稠哌啶类生物碱,是喹喏里西啶类衍生物。
联想:苦下面一个口,参下面三撇,可以想象为,三个口,双稠哌啶和喹喏里西啶里均有三个口字偏旁。 2、性状:苦参碱有α-、β-、γ-,δ-四种,除γ-苦参碱为液体,其他均为结晶,常见α-苦参碱。 3、碱性:含两氮原子,一个为叔胺氮,另一个为酰胺氮,几乎不显碱性。
4、溶解性:苦参碱可溶于水和氯仿、乙醚等亲脂性溶剂,氧化苦参碱具配位键,亲水性更强,易溶于水,难溶于 乙醚,可利用二者溶解性差异将其分离。 极性:氧化苦参碱>羟基苦参碱>苦参碱。
5、生物活性:苦参总生物碱具有利尿消肿抗肿瘤、抗病原体、抗心律失常、抗缺氧等作用。 6.临床应用注意事项
苦参碱可导致胆碱酯酶活性下降,产生倦怠、乏力等不良反应;苦参栓可致外阴过敏;苦参注射液致过敏性 休克并导致恶心、呕吐等。
(二)山豆根 大多属于喹喏里西啶类。《药典》以苦参碱和氧化苦参碱为指标成分进行鉴别和含量测定。山豆 根有抗癌、抗溃疡、抗菌作用;此外,山豆根还有升高白细胞、抗心律失常、抗炎及保肝作用。山豆根中毒的主 要原因是超剂量用药(大于10g)。
(三)麻黄:所含生物碱以麻黄碱和伪麻黄碱为主,《中国药典》以盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱为指标成分进行 测定。此外还含有少量甲基麻黄碱、甲基伪麻黄碱、去甲基麻黄碱、去甲基伪麻黄碱。 联想:麻将机(谐音=甲 基),知道麻黄碱有甲基。
麻黄生物碱分子中氮原子均在侧链上,为有机胺类生物碱。 麻黄碱和伪麻黄碱属仲胺衍生物,且互为立体异构体。 2.理化性质
(1)性状:麻黄碱和伪麻黄碱均为无色结晶,有旋光性和挥发性。
(2)碱性:氮原子在侧链上,碱性较强(有机胺类)。伪麻黄碱的共轭酸形成分子内氢键稳定性大于麻黄碱, 所以伪麻黄碱的碱性稍强于麻黄碱。
(3)溶解性:游离麻黄生物碱可溶于水,伪麻黄碱在水中溶解度较麻黄碱小;二者都溶于三氯甲烷。 草酸麻黄碱难溶于水,草酸伪麻黄碱易溶于水。 联想:草你妈(麻),知道有草酸麻黄碱。
鉴别。
3.鉴别反应 :由于麻黄碱和伪麻黄碱不能和多数生物碱沉淀试剂发生沉淀反应。所以采用Cu2+
(1)二硫化碳-硫酸铜反应、(2)铜络盐反应
4.麻黄碱有收缩血管、兴奋中枢神经作用,兴奋大脑和呼吸,有类似肾上腺素样作用;伪麻黄碱有升压、利 尿作用;甲基麻黄碱有舒张支气管平滑肌作用。
5. 用量过大可引起头痛、心悸、大汗不止、体温及血压升高、心动过速、甚至昏迷、惊厥呼吸及排尿困难, 心肌梗死或死亡。
(四)黄连—火烧“连”营,功归“异喹” 1.主要生物碱及其化学结构
黄连有效成分主要为原小檗碱型生物碱,小檗碱、巴马汀、药根碱、黄连碱、木兰碱等,以小檗碱含量最高 (10%),《药典》以盐酸小檗碱为指标成分。这些生物碱都属苄基异喹啉类衍生物,除木兰碱为阿朴菲型外都 属于原小檗碱型,且都是季铵型生物碱。 2.小檗碱的理化性质
(1)性状 小檗碱为黄色针晶,
(2)碱性 水溶液呈强碱性(季铵碱:四季有水) (3)溶解性 小檗碱可溶于水。
3.小檗碱的鉴别反应
小檗碱除了能与一般生物碱沉淀试剂产生沉淀反应外,还具有以下特征性鉴别反应: 1.在碱性条件下与丙酮加成,生成黄色结晶型加成物; 2.酸水液加漂白粉(或通入氯气),溶液即变樱红色。
联想:檗=薄,丙=冰,漂=漂流(薄冰漂流) 小檗碱本身是黄色的,加成或更是黄色咯 漂白变漂亮了,樱红色更漂亮
4.黄连其有效成分小檗碱具有明显的抗菌、抗病毒作用;小檗碱、黄连碱、药根碱等还具有明显的抗炎、抗 溃疡、免疫调节及抗癌等作用。
(五)延胡索(元胡) 延胡索含有多种苄基异喹啉类生物碱,《药典》以延胡索乙素为指标成分进行含量 测定。 延胡索生物总碱具有活血散瘀,理气止痛的功效,延胡索乙素具有较强的镇痛作用,对慢性持续性疼痛 及内脏钝痛的效果较好。 临床应用延胡索乙素,过量可出现呼吸抑制、帕金森综合征等表现。
(六)防己 “防己””苄”心
防己有效成分主要是汉防己甲素(粉防己碱)和汉防己乙素(防己诺林碱)。《中国药典》以粉防己碱和防 己诺林碱为指标成分。前者结构中7位取代基为甲氧基,极性小;后者为酚羟基,极性较大。
汉防己甲素具有抗心肌缺血、抑制血小板聚集、抗炎、抗溃疡、保肝等作用;同时具有调节免疫力和耐缺氧 作用等;汉防己乙素具有抗炎镇痛、降压、抗肿瘤作用等。趣味:“甲”肝“已”降(降压)
(七)川乌 主要为二萜类生物碱,主要是乌头碱、次乌头碱和新乌头碱。双酯型的生物碱毒性大,是主要的有 毒成分。 乌头和附子提取物具有镇痛、消炎、麻醉、降压等作用;附子具有升压、扩张冠状动脉等作用;日本 附子分离出去甲乌药碱,有强心作用。乌头碱类化合物有剧毒,2~4mg即可致人死亡。 毒性大小:乌头碱>次乌头碱>乌头原碱 毒性大小:双酯键>单酯键>无酯键 解毒:碱水中加热或直接水浸泡水解酯键, (八)洋金花 —趣味:金毛洋人 “花”心“菪”漾 1.主要生物碱及其化学结构
洋金花主要化学成分为莨菪烷类生物碱,
2.莨菪烷类生物碱的理化性质
(1)性状:莨菪碱为针晶,其外消旋体阿托品为长柱型结晶、加热易升华。东莨菪碱为液体,
(2)旋光性:阿托品(外消旋体)无旋光性,其它均有左旋光性。联想:阿托品中毒瞳孔散大,目光呆滞无旋光。 (3)碱性大小: 莨菪碱(阿托品) > 山莨菪碱 > 东莨菪碱和樟柳碱 >去甲莨菪碱 趣味:崀山冬旅去(邵阳崀山冬天旅游去) (4)溶解性
去甲莨菪碱>樟柳碱和 东莨菪碱 >山莨菪碱>莨菪碱(5)水解性:莨菪烷类生物碱都是酯类,易水解、尤其在 碱性水溶液中更易水解。
备注:东莨菪碱和樟柳由于6,7位氧环立体效应和诱导效应的影响,碱性较弱。但有较强的亲水性。山莨菪 碱分子中的酚羟基的立体效应影响较东莨菪碱小,其碱性比东莨菪碱强, 趣味:东边氧气足,山里风较强
3.莨菪烷类生物碱的鉴别反应
具生物碱通性,与多种生物碱沉淀试剂反应。 (1)氯化汞沉淀反应 : 趣味:谁淫(水银)就浪荡 莨菪碱(阿托品)—红色沉淀;东莨菪碱—白色沉淀 (2)Vitali反应 :发烟硝酸和苛性碱醇液。
莨菪碱或阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱:阳性(呈深紫色,渐转暗红色,最后颜色消失) 樟柳碱:阴性(不具备莨菪酸)
趣味:喂他(vita)喝酒(苛性碱醇液)烧烟(烟硝), 山东浪荡大汉面色紫红,张柳姐不露声色 (3)过碘酸氧化乙酰丙酮缩合反应(DDL)
樟柳碱(含羟基)——阳性;莨菪碱或阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱——阴性;趣味:张柳哥点酸奶。 4.生物活性:莨菪碱(阿托品)有解痉镇痛、解有机磷中毒和散瞳作用;东莨菪碱还具有镇静、麻醉作用。(东 =冻,镇静麻醉作用)
5.洋金花中毒机制主要为M-胆碱反应。
(九)天仙子(新增) 联想:仙界(碱)
《中国药典》以东莨菪碱和莨若碱为指标成分进行鉴别和含量测定。对平滑肌有明显的松弛作用,并能升高眼压 与调节麻痹,还可用于锑剂中毒引起的严重心律失常。安全用药范围很窄。过量易导致中毒甚至死亡,心脏病患 者及孕妇忌用,用量控制在0.06~0.6g。
(十)马钱子
1.主要生物碱的化学结构与毒性
《中国药典》以士的宁(又称番木鳖碱)和马钱子碱为指标成分进行定性鉴定和含量测定。两者都属于吲哚类衍 生物。士的宁和马钱子碱味极苦,毒性极强。
趣味:古时候的的士(士的宁)就是马车(马钱子),马车容易翻车(番木鳖);饮(吲哚)马(马钱子)高歌 2.马钱子生物碱的鉴别方法 (1)与硝酸作用,(2)与浓硫酸/重铬酸钾作用 3.马钱子生物碱的生物活性
马钱子碱有镇痛作用,并具免疫调节、抗肿瘤和抗心律失常作用,可治疗风湿性关节炎、强直性脊柱炎等。 4.马钱子在临床应用中应注意的问题
马钱子主要含士的宁和马钱子碱,前者是主要的有效成分亦是有毒成分,成人用量5~10mg可发生中毒现象, 30mg可致死。此外,有毒成分能经皮肤吸收,外用不宜大面积涂敷。 (十一)千里光(铅笔尖)(吡咯、碱) 千里光所含有的生物碱主要为吡咯里西啶类生物碱,《中国药典》以阿多尼弗林碱为指标成分进行定量测定, 含量不得过0.004%。千里光具有肝、肾毒性和胚胎毒性,使用时应该严格注意。
(十二)雷公藤:《药典》以雷公藤甲素为指标成分,为二萜类化合物。雷公藤生物碱主要为两
类:倍半萜
大环内酯生物碱和精眯类生物碱。雷公藤生物碱具有抗炎、免疫抑制、抗肿瘤、抗生育等活性。雷公藤的毒副作 用主要表现在胃肠道症状、白细胞和血小板减少、肾功能受损等。
第三节 糖和苷类化合物 一、糖及分类 单糖是多羟基醛或酮。 1.D型和L型
(1)Fisher投影式:距羰基最远的不对称 C的-OH向右为D,-OH向左为L。 联想:投影仪当然在远处成像,
大写D
(2)Haworth式:不对称碳原子C5(吡喃糖)或C4(呋喃糖)上的取代基方向,向上为 D,向下为L。 根据其能否水解和分子量的大小可分为: 1.单糖 :不能再被简单地水解成更小分子的糖。
如:葡萄糖、鼠李糖、阿拉伯糖、葡萄糖醛酸、木糖、甘露糖、半乳糖、半乳糖醛酸 2.低聚糖:由2~9个单糖聚合而成,也称为寡糖。 趣味:9-2=7(妻),寡妇。有甜味,也有还原性。
如:蔗糖、麦芽糖、龙胆二糖、新陈皮糖、芸香糖(都是二 糖)
联想:牙齿有两排,故麦芽糖为二糖, 芸字中间有个二,故芸香糖为二糖
3.多糖:由10个以上的单糖聚合而成,其性质也不同于单糖和低聚糖。 如:纤维素、淀粉(胶淀粉、糖淀粉)
多糖多没有甜味,也没有还原性。 水不溶:纤维素、甲壳素等,分子呈直链型; 水溶物:淀粉、糖肝原等,分子呈支链型。
淀粉由直链的糖淀粉和支链的胶淀粉组成。糖淀粉能溶于热水;胶淀粉不溶于冷水,在热水中呈胶状。 糖淀粉遇碘呈蓝色,而胶淀粉遇碘呈紫红色。
重点:单糖分类
“ 阿伯莫喝无碳糖,留我半干葡萄糖。
鸡鼠夹击夫要命,果然留痛在一身。”
二、苷及其分类
定义:苷又称配糖体,是糖或糖的衍生物与另一类非糖物质通过糖的端基碳原子连结而成的化合物。
多数苷
苷类一般是无味的,但也有苦的和甜的。苷的亲水性与糖基数目有关系,亲水性随糖基增多而增大。
为左旋,水解后生成的糖为右旋,因而混合物呈右旋。 (一)按苷元的化学结构分类
按苷元结构分为蒽醌苷、香豆素苷、黄酮苷、皂苷等。 (二)按苷类在植物体内的存在状态分类 原生苷:原存在于植物体内的苷称为原生苷。 次生苷:水解后,失去一部分的糖的苷。 (三)按苷键原子分类 1.氧苷:数量最多,最常见
(1)醇苷:苷元醇羟基与糖缩合(红景天苷、毛茛苷(纯毛)、獐牙菜苦苷) (2)酚苷:苷元酚羟基与糖缩合(天麻苷、水杨苷=天分、水分)
(3)氰苷:具有α-羟基腈的苷(苦杏仁苷=青色的果实有苦味); 水解生成的苷元α-羟基腈很不稳定,立即 分解为醛(酮)和氢氰酸。
(4)酯苷:苷元中羧基与糖缩合(山慈菇苷、土槿皮甲酸和乙酸) 苷键既有缩醛又有酯性质,易被酸碱水解。 (5)吲哚苷:吲哚醇与糖结合的苷。靛蓝(电影)。
2.硫苷:糖半缩醛羟基和苷元上巯基(-SH)缩合。如萝卜苷、芥子苷(都化痰功效,痰饮会流动的)。 3.氮苷:糖的端基碳原子与苷元上氮原子缩合。是组成核酸重要化合物。另外,中药巴豆中的巴豆苷是氮苷。鸟 苷(鸟蛋)、腺苷也是。
4.碳苷:糖端基碳原子直接与苷元碳原子相连。碳苷水溶解性小,难于水解,如牡荆素、芦荟苷。 趣味:芦=炉=炉子里烧炭; 荆棘可以当柴烧变成炭。
(四)其他分类:1、按连接单糖的数目:单糖苷、双糖苷。2、按连接糖的链数:单糖链苷、双糖链苷。3、按 生理活性:强心苷。 4、按苷特殊物理性质:皂苷。 三、糖和苷化学性质 (一)糖的化学性质
口诀:糖化氧羟羰,羟醚酰缩硼,(常考多选)
(二)苷键的裂解(干煎酸碱梅)
(1)酸催化水解易难:N-苷 > O-苷 > S-苷 > C-苷 (2)呋喃糖苷较吡喃糖苷容易水解,
果糖和核糖是呋喃糖,葡萄糖、半乳糖和甘露糖为吡喃糖,阿拉伯糖二者都有。 (3)酮糖苷比醛糖苷容易水解 (4)吡喃糖苷中水解易难
五碳糖>甲基五碳糖>六碳糖>七碳糖。
(5)氨基糖较难水解,羟基糖次之,去氧糖最易水解
(6)芳香族苷较脂肪族苷容易水解
注意:可采用二相酸水解法,使对酸不稳定的苷元结构得以保留。
2.碱催化水解: 一般的苷键为缩醛结构,对稀碱较稳定,不容易被碱水解,很少用碱水解。只适用于酯苷、酚苷、 烯醇苷及β位有吸电子基的苷。
如水杨苷遇碱能水解,藏红花苦苷在碱液中发生消除反应。
3.酶催化水解: 专属性高;反应温和,得到真正的苷元;可得到次级苷,有助于判断苷键构型。 麦芽糖酶:仅水解α-葡萄糖苷键(高专属性) 趣味:a=阿=阿开嘴巴可以见到牙齿。
苦杏仁酶:主要水解β-葡萄糖苷键,及其他六碳醛糖β-苷键(低专属性)(趣味:苦逼(B)要低调) 转化糖酶:水解β-果糖苷键。
(三)显色反应
糖和苷类化合物最重要的反应:Molish反应 试剂:5%α-萘酚乙醇液,浓硫酸
联想:mo=末=粉(酚)末=淀粉粉末=淀粉里都含有糖 四、含氰苷类化合物的常用中药
(一)苦杏仁(清(氰)苦):《药典》以苦杏仁苷为指标成分进行含量测定,规定含量不低于 3.0%。是一 种氰苷,水解得到的苷元α-羟基苯乙腈很不稳定,容易分解生成苯甲醛、氢氰酸和葡萄糖,其中苯甲醛具有特殊 香味,通常将此作为鉴别苦杏仁苷的方法。取本品数粒,加水共研,发生苯甲醛的特殊香气。
(二) 桃仁(青桃): 主要化学成分为脂溶性物质,《中国药典》以苦杏仁苷为指标成分进行含量测定。 (三) 郁李仁(青李):中国药典》以苦杏仁苷为指标成分进行含量测定。
第四节 醌类化合物 醌类化合物是分子中具有不饱酮的一类化学成分。 一、结构与分类 主要有苯醌、萘醌、菲醌、蒽醌等四类。 (一)苯醌,天然存在的主要为对苯醌的衍生物
(二)萘醌类:大多数是α-萘醌类衍生物。中药紫草含多种萘醌类成分
(三)菲醌类:分为邻菲醌及对菲醌两种类型,如从中药丹参根中分离得到的多种菲醌衍生物,丹参新醌甲为对 醌类化合物。
(四)蒽醌类:分为单蒽核和双蒽核两大类。 1.单蒽核类 (1)蒽醌及苷类
根据羟基在蒽醌母核的分布,可将羟基蒽醌分为两类: ①大黄素型:羟基分布在两侧的苯环上,呈黄色。
②茜草素型:羟基分布在同一侧的苯环上,多为橙黄或橙红色,主要存在于茜草科植物中。 (2)氧化蒽酚类(略) (3)蒽酚或蒽酮(略)
2.双蒽核类
(1)二蒽酮类:多以苷的形式存在。如番泻苷A,B,C,D。 (2)二蒽醌类 :如山扁豆双醌。 二、理化性质
(一)性状:醌类多为有色结晶体,一般为黄色至紫红色苯醌,苯醌及萘醌多以游离态存在;蒽醌多结合
成苷。
(二)挥发性和升华性:
游离的醌类化合物大多数具有升华性(如大黄素)。小分子的苯醌、萘醌还具有挥发性。 (三)溶解性:游离醌类微溶或不溶于水,醌类成苷后,极性增大,易溶于热水。 (四)酸碱性
醌类化合物多具酚羟基,显酸性。 1.带羧基的醌类酸性较强;
2.羟基位于苯醌或萘醌的醌核上属插烯酸结构,酸性与带羧基的蒽醌类衍生物类似; 3.β酚羟基的醌类酸性大于α酚羟基; 4.酚羟基数目越多,则酸性增强。
-COOH>2个以上β-OH>1个β-OH>2个以上α-OH>1个α-OH 在碱性水溶液中的溶解顺序
5% NaHCO3:含-COO H、2 个或以上β-OH 5% Na 1 个β-OH
1% NaOH :含2 个或2 个以上α-OH 5% NaOH :含1 个α-OH
解答:强酸配弱碱,弱酸配强碱,
碱性大小,5%NaoH>1% NaOH>Na2CO3>NaHCO3
(五)显色反应
1.菲格尔反应(Feigl反应)显示紫色 范围:醌类衍生物。
联想:蒽醌里有菲醌,所以菲戈尔反应就是醌类的 2.无色亚甲蓝反应
苯醌与萘醌专用显色剂,显蓝色斑点。 3.Borntrger反应
羟基蒽醌类化合物遇碱液显红-紫色的反应
趣味:Borntrger字母中有on=恩,所以是蒽醌类反应 On中的n如果出头,那就变成了OH=羟基。
4.Kesting-Craven反应:活性次甲基试剂反应。 反应官能团:苯醌和萘醌中未被取代的位置。 应用:区分蒽醌和苯醌、萘醌。
联想:新化土话:老婆生气了,老公只能 困客厅,(困=醌。客厅=ke ting) 5.金属离子反应
蒽醌类化合物具有α-羟基或邻二酚羟基能和Pb2+、Mg2+生成络合物。不同酚羟基,显色不一。 邻位羟基—蓝色或蓝紫色;间位羟基—橙红色或红色 对位羟基—紫红色至紫色
联想:只对蓝领见红(紫对蓝邻间红) 三、含醌类化合物的常用中药 (一)大黄(皇恩浩荡) 1.成分:主要为蒽醌类。
(1)游离蒽醌:大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚、芦荟大黄素。
(2)结合型蒽醌包括蒽醌苷类和双蒽酮苷,番泻苷A、B、C、D、E、F就是双恩酮苷。 2.大黄主要蒽醌类成分的生物活性
大黄产生泻下作用的有效成分为番泻苷类,游离蒽醌类的泻下作用较弱;大黄具有抗菌作用,以芦荟
大黄素、
大黄素及大黄酸作用较强。此外,还具有抗肿瘤、利胆保肝、利尿、止血作用等。 (二)虎杖:(恩扶(虎))虎杖主要含有蒽醌类化合物,蒽醌类成分包括大黄素、大黄酚、大黄酸等。《中 国药典》高效液相色谱法测定大黄素、虎杖苷含量。
(三)何首乌:主要为蒽醌类成分,以大黄素、大黄酚、大黄素甲醚、大黄酸、芦荟大黄素等为主,《中国 药典》以大黄素和大黄素甲醚为指标成分进行测定。
何首乌中的蒽醌类成分具有降血脂、抗动脉粥样硬化、抗菌、润肠通便等作用;此外,具有抗肿瘤及提高免 疫功能;抗衰老及促进学习记忆能力的作用。 (四)芦荟(恩惠):芦荟中主要成分是羟基蒽醌类衍生物,芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄 素甲醚等。《中国药典》以芦荟苷为指标成分进行含量测定。
(五)决明子(恩断义绝(决)):蒽醌类主要为大黄酚、大黄素甲醚、决明素、橙黄决明素等。《中国药 典》以大黄酚、橙黄决明素为指标成分进行测定。 决明子对视神经有良好的保护作用。
(六)丹参(单飞(丹菲)):包括脂溶性成分菲醌类(丹参酮类)和水溶性成分(丹参酸甲),《中国药 典》测定丹参酮ⅡA和丹酚酸B的含量(不得少于3%)。主要用于心脑血管疾病。
(七)紫草:主要化学成分为萘醌类化合物,包括紫草素、乙酰紫草素等。《中国药典》采用紫外分光光度 法测定药材中羟基萘醌总含量,以左旋紫草素计,具有抗肿瘤、抗炎和抗菌活性,抗肝脏氧化损伤和抗受孕作用。
紫草素作为天然色素已广泛应用于医药、化妆品和印染工业中。
第五节 香豆素和木脂素 香豆素类 一、结构与分类 (一)简单香豆素类:
仅在苯环上有取代基,多数在7-位有含氧基团取代,7-羟基香豆素(伞形花内酯)可认为是香豆素的母体。 (二)呋喃香豆素:
1.6,7-呋喃骈香豆素类(线型):
以补骨脂内酯为代表,又称补骨脂内酯型。 趣味:互补=呋补,补线
2.7,8-呋喃骈香豆素类(角型):
以白芷内酯为代表,又称异补骨脂内酯型。 联想:夫子(夫芷),脚趾(角芷) (三)吡喃香豆素
1.6,7-吡喃型香豆素(线型):以花椒内酯为代表。 2.7,8-吡喃型香豆素(角型):以邪蒿内酯为代表。 联想:闭(吡)月羞花,辟(吡)邪。 (四)异香豆素类:如茵陈炔内酯,仙鹤草内酯
(五)其他香豆素:沙葛内酯,黄檀内酯(奇谈(其檀)) 二、理化性质——香豆素含有内酯环
1.性状:天然游离的香豆素多为较好的结晶,大多具香味。分子量小的有挥发性和升华性。成苷后则无挥发性 和升华性。
2.溶解性:游离香豆素难溶于冷水,可溶于沸水,易溶于甲醇、乙醇、三氯甲烷和乙醚;香豆素苷能溶于水、 甲醇和乙醇,难溶于乙醚等极性小的有机溶剂。 3.荧光性质:可见光下无荧光性,在紫外下显荧光。 7-OH香豆素呈较强的蓝色荧光;
加碱荧光更强,转为绿色。
8位引入羟基则荧光减至极弱,甚至无荧光; 呋喃型香豆素多显蓝色荧光。 4.内酯的碱水解
香豆素具有内酯环,与碱液作用可水解开环,形成顺式邻羟基桂皮酸盐,酸化又可环合成内酯。 与碱加热时间过长,顺式邻羟基桂皮酸盐异构化为反式邻羟基桂皮酸盐,再酸化也无法环合为内酯。 趣味:见生物碱内酯环开环联想记忆 碱水解反应的易→难
利用此性质进行香豆素类化合物的提取和精制,即先溶解于热碱水溶液,酸化后沉淀,借以和杂质分离达到提 取和精制的目的。
5.显色反应 (1)异羟肟酸铁反应
内酯在碱性条件下开环,与盐酸羟胺缩合,在酸性条件下,与三价铁离子络合成红色。
联想:羟=腔=腔内=内酯环 异=香气特异=香豆素
(2)三氯化铁反应:酚羟基反应生成蓝绿色。 (3)Gibb’s反应及Emerson反应
要求有游离得酚羟基,且酚羟基对位无取代。
可用这两个反应判断香豆素的C-6位是否有取代。香豆素分子在碱性条件下内酯环被水解后所生成的酚羟基, 如果其对位(即C-6位)无取代基存在,可与Gibb’s或Emerson试剂反应产生蓝色或红色。
联想:Emersonz首写字母为E=异=香气特异 斗鸡=豆Gi=香豆素Gibb反应。
木脂素: 木脂素为C6-C3结构,通常为二聚物。木脂素多数不挥发,游离木脂素亲脂性,成苷后水溶性增大。 Labat反应:具有亚甲二氧基的木脂素。 联想:la=拉,木脂=拇指。拉拇指。 三、含香豆素类化合物的常用中药
(一)秦皮:主要成分:香豆素类七叶内酯、七叶苷、秦皮素等。《中国药典》测定秦皮甲素和秦皮乙素的含量, 对痢疾细菌显示强大的抑菌作用。 联想:情商(秦香)
(二)前胡:前胡的香豆素化合物是其主要成分。《中国药典》测定白花前胡甲、乙素的含量。 紫花前胡以线型吡喃和呋喃香豆素为主,白花前胡以角型吡喃香豆素为主。 联想:一斗钱(豆钱)
(三)肿节风:肿节风又名草珊瑚。含有香豆素如异秦皮啶等。《中国药典》测定异秦皮啶和迷迭香酸含量。
联想:中间商(肿节香)
(四)补骨脂:补骨脂含多种香豆素类成分,《中国药典》测定药材中补骨脂素和异补骨脂素的含量。 联想:骨伤科(骨香)
四、含木脂素中药
(一)五味子主要含联苯环辛稀型木脂素,《中国药典》测定五味子醇甲的含量。 趣味:联合国五环旗,为么子(味木脂)
(二)厚朴为木兰科植物,主要含木脂素类化合物。《中国药典》测定厚朴酚及和厚朴酚的含量。 趣味:脂肪太厚 , 或者 喂么子 (三)连翘:联想:瞧么子,或者,跷拇指
连翘中的木脂素类成分多为双环氧木脂素及木脂内酯 ,《中国药典》以连翘苷和连翘酯苷 A为指标成分进行鉴
别
和含量测定。连翘苷对自由基有一定的清除作用。连翘木脂素能够清除脑缺血损伤产生的大量自由基。 (四)细辛
联想:兄弟,细心点哦,不然没指(木脂)望了。
细辛中主要化学成分为挥发油、木脂素类和黄酮类。《中国药典》以细辛脂素指标成为进行鉴别和含量测定。 细辛具有抗菌作用,降低血小板的活性,降低血压、平喘、抗惊厥和免疫抑制 等作用。细辛含有痕量的马兜铃
酸
I,有明显的肝肾毒性。
第六节 黄酮类化合物 一、结构与分类
根据三碳链的氧化程度、B环联接位置以及三碳链是否成环可将黄酮类化合物分为: 1.黄酮类
2.黄酮醇类:黄酮基本母核的3位含有羟基或其他含氧基团。 3.二氢黄酮类:黄酮或黄酮醇类的 C2、C3位双键被氢化。 4.异黄酮类
5.查耳酮类:三碳链(C环)不成环,其2′-羟基衍生物是二氢黄酮的同分异构体,二者可以转化。 6.花色素类:是一类以离子形式存在的色原烯衍生物。是形成植物蓝、红、紫色的色素。
二、理化性质 (一)性状
2.旋光性 :黄酮苷由于在结构中引入糖分子,故均有旋光性,且多为左旋。
3.颜色 :与交叉共轭体系的有无及助色团(羟基、甲氧基)的数目、类型以及位置有关: 黄酮、黄酮醇:灰黄—黄色;查耳酮:黄—橙黄色 二氢黄酮及醇:不显色; 异黄酮:浅黄色
7位及4′位引入-OH及-OCH3等助色团后,因促进电子移位,使化合物颜色加深,如果其他位置引入助色团 则影响较小。
联想:二氢=二清=双清,清除颜色,所以没有颜色。
(二)溶解性
1.游离黄酮类:易溶于甲醇、乙醇、乙醚等有机溶剂及稀碱水中,不溶或难溶于水中。
花色素>二氢黄酮(醇)/异黄酮>黄酮(醇)/查耳酮
离子型的花色素类虽然是平面型结构,但以离子形式存在,有盐的通性,溶解度大 2.黄酮苷类:易溶热水、甲乙醇,难溶于亲脂性溶剂 (三)酸碱性
1.酸性:黄酮类化合物分子中具有酚羟基,故显酸性。7,4′-二羟基>7或4′-羟基>一般酚羟基>5-羟基 2.碱性:黄酮类分子中氧原子有未共用电子对,表现出微弱的碱性。
黄酮类化合物溶于浓硫酸中生成的盐,常常表现出特殊的颜色,可用于鉴别。黄酮类可以与生物碱沉淀试剂 生成沉淀。 (五)显色反应 1.还原反应
(1)HCL-Mg(盐酸-镁粉)联想:最美黄体酮 现象:黄酮,黄酮醇,二氢黄酮(醇)橙红—紫红 说明:查耳酮、橙酮、儿茶素、大多异黄酮不显色 花青素、部分橙酮、查耳酮单加盐酸也变色
助记:带有黄字的都有颜色,没黄字的不显色,异黄可以理解为不是黄, (2)四氢硼钠反应:方法:生成紫色或紫红色 应用:二氢黄酮类专属反应
二氢黄酮可与磷钼酸试剂反应,也可以作为特征鉴别 趣味:四为二的双数,钼=目=双眼=二目 2.与金属盐类试剂的络合反应
(1)三氯化铝显色(联想:铝桶(酮)) 应用:定性及定量分析;现象:鲜黄色荧光 (2)铅盐显色 (联想:铜钱(铅))
中性乙酸铅只沉淀邻二酚羟基或兼有3-羟基、4-酮基或5-羟基、4-酮基的黄酮; 碱式乙酸铅可沉淀一般的酚类化合物。 (3)锆盐-枸橼酸反应(联想:通(酮)告) 应用:区分3-OH或5-OH黄酮
现象:鲜黄色(3-OH);黄色显著褪去(5-OH) 联想:五=无,就是无颜色,就是黄色褪去。 原因:3-羟基络合物稳定性强于5-羟基
(4)乙酸镁显色应用:区别二氢黄酮(醇)类化合物 现象:二氢黄酮(醇),天蓝色荧光 黄酮、黄酮醇、异黄酮,显黄-橙黄-褐色 (5)氨性氯化锶(联想:思念邻家二妹) 应用:检识具有邻二酚羟基的黄酮 现象:产生绿-棕色-黑色沉淀 (6)三氯化铁
黄酮因分子含酚羟基,故产生阳性反应。 联想:羟=枪(用铁做的),三枪牌内裤
3.硼酸显色 (趣味:铜脸盆是金黄色的) 应用:具有5-羟基黄酮和2′-羟基查耳酮结构
4.与碱的反应
二氢黄酮:碱液中开环,转变为相应的异构体查耳酮显橙色至黄色。 黄酮醇:先呈黄色,通入空气后变为棕色。 邻二酚羟基:不稳定被氧化,黄色-深红色-绿棕色沉淀。 三、含黄酮类化合物的中药实例 (一)黄芩:联想:同情(酮芩)
《药典》以黄芩苷为代表性成分。黄芩苷水解后生成黄芩素,具有邻三酚羟基,在空气中易被氧化转为醌式结构
显绿色,这是保存或炮制不当黄芩变绿的原因。变绿后有效成分被破坏,质量降低。双黄连注射剂(黄芩为主要 成分)引起过敏性休克、过敏性反应、高热、寒战等不良反应。 (二)葛根(联想:大黄狗)
葛根主要含大豆素、大豆苷、葛根素等异黄酮类化合物。《中国药典》以葛根素为指标成分。葛根总异黄酮 有增加冠状动脉血流量及降低心肌耗氧量等作用。大豆素具有罂粟碱的解痉作用;大豆素、大豆苷、葛根素均能 缓解高血压患者头痛症状。注意:葛根素注射剂偶见急性血管内溶血,过敏者禁用。 (三)银杏叶(同性恋)
目前国内外多将槲皮素及其苷、山奈酚及其苷、木犀草素及其苷类作为银杏黄酮质量控制标准。《药典》以 总黄酮醇苷和萜类内酯为指标成分。
银杏叶总黄酮类化合物有扩张冠状动脉血管、增加脑血流量作用。银杏叶制剂是血小板激活因子抑制剂,长 期服用可能抑制血小板凝血功能引起脑出血。
(四)槐花:(联想:鬼童-槐酮)芦丁是其主要成分,可治疗毛细血管脆性引起的出血症,并用作高血压辅 助治疗。《药典》以总黄酮为指标成分。芦丁有邻二酚羟基,空气中会氧化变为暗褐色,碱性条件下更易氧化, 因此提取时常加少量硼砂,使硼酸盐与邻二酚羟基络合保护酚羟基。 (五)陈皮 联想:桐城(安徽地名)
含有多种黄酮类化合物。其中橙皮苷为二氢黄酮,《中国药典》以橙皮苷为指标成分。橙皮苷与三氯化铁等 金属盐显色或生成沉淀,与盐酸-镁粉呈紫红色。橙皮苷为在碱水中开环生成橙皮查耳酮苷,酸化后又环合成橙皮 苷沉淀。
(六)满山红:杜鹃素是其祛痰的有效成分。《药典》以杜鹃素为指标成分。杜鹃素盐酸-镁粉反应粉红色, 加热变为玫瑰红,与三氯化铁呈草绿色。
满山红水溶性粗提取物有轻度短期降压作用,应注意。
第七节 萜类和挥发油 一、萜类
(一)萜的含义:是由甲戊二羟酸衍生而成,基本碳架多具二个或二个以上异戊二烯单位结构特征化合物。 (二)萜的分类:按异戊二烯单位的数目进行分类:
1.单萜由2分子异戊二烯构成,含有10个碳原子。是植物挥发油主要成分之一。 (1)无环单贴:香叶醇、牦牛儿醇。
联想:一般贬义词,有根毛,意思没有,所以牦=无。
(2)单环单萜:代表化合物薄荷醇,左旋体习称薄荷脑,是薄荷挥发油中的主要成分。联想:衣服单薄 (3)双环单萜 代表化合物龙脑即冰片,具升华性。 联想:人脑有左右半脑。为双。 2.环烯醚萜 (1)结构与分类
环烯醚萜具有半缩醛及环戊烷环结构,分为:
1)环烯醚萜苷
苷元特点为1位多连羟基,多成苷。 根据C-4取代基的有无,又分为以下两种: ①C-4有取代基的环稀醚萜苷
栀子中的有效成分栀子苷、京尼平苷等。 联想:栀(指)环王 ②4-去甲基环烯醚萜苷
梓醇是地黄降血糖、利尿的有效成分之一 联想:帝皇指甲贴纸(地黄梓甲萜梓) 2)裂环环烯醚萜苷:如龙胆苦苷、獐芽菜苷,
(2)理化性质
①性状:环烯醚萜类化合物大多为为白色结晶或无定形粉末,多具有旋光性,味苦或极苦。
②溶解性:环烯醚萜类化合物易溶于水、甲醇,可溶于丙酮和正丁醇,难溶于其他有机溶剂。环稀醚萜苷的 亲水性更强。 ③显色反应及检识
苷易被酸水解,生成的苷元具有半缩醛结构,性质活泼,易进一步氧化或聚合而显深色。 中药地黄、玄参等在炮制及放置过程变黑。 苷元遇酸、碱、羰基化合物与氨基酸都变色。 与皮肤接触可使皮肤染成蓝色。
酶水解,显深蓝色,不易得到结晶性苷元。
3.倍半萜
(1)倍半萜是由3个异戊二稀单位构成的化合物,多与单萜类共存于植物挥发油中。 (2)单环倍半萜:青蒿素是具有过氧结构的倍半萜内酯,有很好的抗疟活性。
联想:青蒿中的高字中,有两个口,为双倍,还有一个口字没有包圆,为一半,所以为倍半萜。
薁类:属于双环倍半萜,呈现美丽的蓝或绿色;溶于有机溶剂及强酸,不溶于水。可用 60%~65%硫酸或磷酸提 取。 ( 联想:奥=奥运会,奥运会有五环旗,双环的1倍就是四环了,双环的一半就是一环,那么双环倍半就是 五环了。)
二萜:是由20个碳原子、4个异戊二烯单位构成的萜类化合物。 (1)绝大多数不能随水蒸汽蒸馏。 (2)双环二萜
穿心莲内酯是穿心莲抗菌消炎的主要成分,临床用于治疗急性痢疾、咽喉炎、感冒发热等。
趣味:穿心莲:两人心贴心,是为二萜
银杏内酯及银杏总黄酮是银杏叶制剂中治疗心脑血管疾病的主要有效成分。
(3)三环二萜:雷公藤内酯类是从卫矛科雷公藤中分离出的具有抗癌、免疫抑制和抗炎等活性。
(4)四环二萜 :甜菊苷(联想:甜和萜谐音)是甜叶菊叶中所含的甜味苷,在医药食品行业广泛应用,但近年 来有致癌的报道,美国及欧盟已禁用。 二、挥发油
(一)概述:挥发油又称精油,是具有挥发性、可随水蒸气蒸馏、与水不混溶的油状液体。
(一)化学组成
1.萜类化合物:萜类在挥发油的组成成分所占比例最大,主要是单萜、倍半萜及其含氧衍生物。 2.芳香族化合物:多为小分子苯丙素酚类衍生物。
3.脂肪族化合物:小分子化合物,如人参挥发油中人参炔醇、鱼腥草挥发油中癸酰乙醛(鱼腥草素)。 4.其他类化合物:除以上化合物外,有些中药经水蒸汽蒸馏能分解出挥发性成分,如芥子油、大蒜油等,也常 称为“挥发油”。
(二)挥发油的通性
1.性状:多为无色或淡黄色透明液体,多具强烈特异性嗅味。挥发油在低温下析出结晶,称为“析脑”,析出 物称为“脑”,滤去析出物的油为“脱脑油”。
2.挥发性:常温下易挥发,涂在纸上不留痕迹,而脂肪油则留下永久性油迹,可与脂肪油区别。 3.溶解性:挥发油易溶于各种有机溶剂,不溶于水,高浓度乙醇中全溶。
4、挥发油有强的折光性。
5.稳定性差所以应低温、密闭、避光保存。
6.化学反应:挥发油常含有双键、醇羟基、醛、酮、酸性基团、内酯等结构,能发生相应的化学反应。 (三)挥发油的化学常数
(1)酸值:代表挥发油中游离羧酸和酚类的含量,以中和1克挥发油中含有的游离酸类成分所需要的氢氧化 钾毫克数来表示。
(2)酯值:代表酯类成分的含量,以水解1克挥发油中所含酯所需要的氢氧化钾毫克数来表示。 (3)皂化值:是酸值和酯值的和。 三、含萜类化合物的常用中药
(一)穿心莲:含有多种二萜内酯类。其中穿心莲内酯含量最高,为其主要活性成分。穿心莲内酯为穿心莲抗 炎作用的主要活性成分,临床用于治疗急性菌痢、肠胃炎、咽喉炎、感冒发热等。
(二)青蒿:青蒿所含青蒿素倍半萜内酯化合物,是主要抗疟有效成分。由于青蒿素的水溶性差,通过结构修
饰,得到了抗疟效价更高的水溶性青蒿琥酯及油溶性好的蒿甲醚。 (三)龙胆:主要有效成分为裂环环烯醚萜苷类化合物,如龙胆苦苷。 四、含挥发油类化合物的常用中药 (一)薄荷:薄荷主要含挥发油。 1.薄荷的主要化学成分及其结构
薄荷油中成分主要是单萜类及其含氧衍生物,质量优劣主要依据薄荷醇(薄荷脑)含量的高低定。薄荷醇可 作为芳香药,调味品及祛风药。
(二)莪术 (联想:我书背半天(倍半萜))
莪术含挥发油,吉马酮、莪术醇、莪术二醇、莪术酮为倍半萜类化合物,是莪术挥发油的主要有效成分。 莪术油有一定的抗菌、抗癌活性。
(三)艾叶:联想:爱妃(艾挥)。《药典》以桉油精(桉叶素)为指标成分,采用气相色谱法进行含量测定。 (四)肉桂:联想:肉里有油,佐料桂皮
第八节 皂苷类化合物
其水溶液经强烈振摇能生持久性的肥皂样的泡沫。 一、结构与分类
苷元为三萜类化合物则称为三萜皂苷;苷元为螺甾烷类化合物,则称为甾体皂苷。
趣味: 三萜皂苷:乌果豆养马
乌苏烷型;齐墩果烷型;羽扇豆烷型;羊毛脂甾烷型;达玛烷型:(养马要饲料,所以最后两种为四环) 趣味:甾体皂苷:罗一夫变形
螺旋甾烷醇;异螺旋甾烷醇;呋甾烷醇型;变形螺甾烷 (一)三萜皂苷
皂苷元由6个异戊二烯组成,含有30个碳原子。苷元分为四环三萜和五环三萜。 1.四环三萜皂苷
具有环戊烷骈多氢菲的四环。主要有以下两类: (1)羊毛脂甾烷型:如猪苓酸A。(联想:猪羊毛) (2)达玛烷型:如20(S)-原人参二醇。 2.五环三萜皂苷
(1)齐墩果烷型 又称β-香树脂烷型。母核上有8个甲基,其中C-4和C-20位各有二个甲基。 (2)乌苏烷型:又称α-香树脂烷型或熊果烷型,与齐墩果酸的区别是C-19和C-20各有一个甲基。 (3)羽扇豆烷型:E环为五元环,E环的19位有α-构型异丙基。 如羽扇豆醇、白桦醇、白桦酸等。 联想:喧哗(扇桦) (二)甾体皂苷
1.螺旋甾烷醇和异螺旋甾烷醇类
皂苷元由27个碳组成,共有A、B、C、D、E和F六个环。其中E和F以螺缩酮的形式连接。大多数在
3位有羟
基。E、F环有三个不对称碳原子。
剑麻皂苷元=螺旋甾烷(联想,麻花是螺旋状的) 薯蓣皂苷元=异螺旋,(联想:鼠疫)
甾体皂苷一般不含羧基,呈中性,又称中性皂苷。
2、呋甾烷醇型:如蜘蛛抱蛋皂苷,其最大的特征是 F环开环,均为双糖链皂苷。 3.变形螺甾烷:燕麦皂苷 B 二、理化性质
(一)性状:皂苷分子量大,不易结晶。多苦和辛辣味,对人体粘膜有刺激性。皂苷多具有吸湿性。三萜皂 苷多显酸性,甾体皂苷多显中性。
(二)溶解性 皂苷极性较大,可溶于水,甲乙醇,难溶于丙酮、乙醚等有机溶剂,在含水正丁醇中溶解度 大,因此正丁醇常作为皂苷的提取溶剂。皂苷有助溶性,可促进其他成分在水中溶解。
(三)发泡性:皂苷能降低水的表面张力,故水溶液经强烈振摇能产生持久性的泡沫,且不因加热而消失。 (四)溶血性:制备中药注射液时必须考察溶血性。
溶血作用强弱以溶血指数表示:皂苷与红细胞壁上胆固醇结合生成不溶于水的分子复合物,破坏红细胞壁渗 透性而崩解。并非所有皂苷均有溶血性(人参总皂苷无溶血性)。
(五)熔点与旋光性:无明显熔点,多测得分解点。 甾体皂苷及苷元几乎都是左旋。
法等特殊的裂解方法。 (七)显色反应
1.Liebermann反应(联想:man=男人(心)) 2.醋酐-浓硫酸反应(Liebermann-Burchard) 三萜皂苷——红或紫色 甾体皂苷——蓝绿色
联想:心吃醋;强心苷和皂苷都可以有此反应。
3.三氯乙酸反应:三萜皂苷加热到100℃显色; 甾体皂苷加热到60℃显色。 4.三氯甲烷-浓硫酸反应 5.五氯化锑反应
6.香草醛-硫酸/高氯酸反应 三、含三萜皂苷类化合物的常用中药 (一)人参:以人参皂苷为指标性成分。 1.结构与分类
(1)人参皂苷二醇型(A型) (2)人参皂苷三醇型(B型)
(3)齐墩果酸型(C型)(联想:C为一半果子) A、B型皂苷元为四环三萜,C型皂苷元为五环三萜。
机
A、B型皂苷元为达玛烷型,A型皂苷元为20(S)-原人参二醇,B型皂苷元为20(S)-原人参三醇。用无酸水解时C-20的构型易转化为R型。
人参皂苷Re为达玛烷型(联想:e=1,一马当先) 人参皂苷Ro为齐墩果酸(联想:果子是圆的,如O)
(二)三七:三七中主要成分是三萜皂苷类。
皂苷大多数为达玛烷型(联想:骑马=七马),分为人参二醇型皂苷和人参三醇型皂苷。三七对脑缺血后的细胞 有一定保护作用。
(三)甘草:(甘=苷=干果)皂苷大多数为齐墩果酸型,主要含甘草皂苷,又称为甘草酸。为甘草的甜味成 分。《中国药典》将甘草酸和甘草苷(黄酮苷)定为质量控制成分。 甘草皂苷水溶液有微弱的起泡性和溶血性。
甘草皂苷和甘草次酸都有促肾上腺皮质激素活性,临床用于抗炎药并用于治疗胃溃疡。只有 18-βH型甘草 次酸有促肾上腺皮质激素作用。
(四)黄芪:主要含皂苷类,黄芪甲苷是其主要成分。临床主要用于心悸、黄疸等证。 (五)合欢皮:三萜皂苷是合欢皮的主要成分。多为齐墩果酸型,属于养心安神药。
(六)商陆:(香皂=商皂)主要包括三萜及其皂苷类。以商陆皂苷甲(商陆皂苷A)指标成分进行含量测定。 商陆小剂量有利尿作用,大剂量反而是尿量减少。商陆皂苷A、C是祛痰成分,并有镇咳平喘作用。
(七)柴胡(山里有柴):为齐墩果酸型,所含皂苷为三萜皂苷。以柴胡皂苷a和柴胡皂苷d 为指标成分对 柴胡药材进行含量测定。柴胡具有解热、抗炎、抗病毒、抗惊厥、抗癫痫、保肝作用,临床上主要用于治疗感冒 和疟疾。
四、含甾体皂苷类化合物的常用中药
(一)麦冬:麦冬甾体皂苷主要为螺旋甾烷醇型。以鲁斯可皂苷为对照品,测定麦冬总皂苷含量,麦冬总皂苷对 缺血再灌注损伤心肌有保护作用。联想:麦田
(二)知母:主要成分为甾体皂苷和芒果苷。以知母皂苷 BⅡ和芒果苷定为质量控制成分。(母字与甾字下面形 似)
第九节 强心苷
强心苷是生物界中存在一类对心脏有显著生理活性的甾体苷类。 动物中至今尚未发现强心苷类成分,中药 蟾酥是一类具有强心作用的甾体化合物,但不属于苷类,属于蟾毒配基的脂肪酸酯类。
一、强心苷苷元部分的结构与分类
(一)结构(略) (二)分类:
根据C-17不饱和内酯环不同,强心苷元分两类。
①C-17侧链为五元不饱和内酯环,称强心甾烯类,即甲型强心苷元。强心苷大多数属于此类。
联想:甲午战争
②C-17侧链为六元不饱和内酯环,称海葱甾二烯类或蟾蜍甾二烯类,即乙型强心苷元。少数苷元属此类。 二、糖部分的结构特征及其与苷元连接方式 (一)结构特征
根据C-2位上有无羟基可以分成α-羟基糖(2-羟基糖)和α-去氧糖(2-去氧糖)两类。α-去氧糖常见于强 心苷类,是区别于其他苷的重要特征。 1.α-羟基糖
2.α-去氧糖:2,6-二去氧糖(D-洋地黄毒糖);2,6-二去氧糖甲醚(D-加拿大麻糖) (二)与苷元的连接方式
Ⅰ型:苷元-(2,6-去氧糖)x-(D-葡萄糖)y, 如紫花洋地黄苷A。
Ⅱ型:苷元-(6-去氧糖)x-(D-葡萄糖)y, 如黄甲苷甲。
Ⅲ型:苷元-(D-葡萄糖)x,如绿海葱苷。 主要以Ⅰ型、Ⅱ型强心苷较多。
联想:Ⅲ型结构最简单,Ⅱ型稍复杂,Ⅰ型最复杂。 三、强心苷的理化性质 一、一般性质
(一)性状:C-17侧链β型味苦,α型不苦,对粘膜有刺激性。
(二)溶解性:苷元亲脂性较强;苷可溶于水、甲醇等极性有机溶剂。强心苷的溶解性与分子中糖的种类、 数目、苷元上羟基的数目、位置等有关。 (二)化学性质 1.显色反应
(1)作用于甾体母核 ①Liebermann-Burchard反应 ②Salkowaki反应 ③Tschugaev反应 ④三氯化锑或五氯化锑 ⑤三氯醋酸-氯胺T反应
(2)作用于五元不饱和内酯环的反应
甲型强心苷产生C -22活性亚甲基,能与活性亚甲基试剂作用而显色,乙型强心苷不显色。 ①Legal反应:亚硝酰铁氰化钠反应。 ②Raymond反应:间二硝基苯反应。 ③Kedde反应:3,5-二硝基苯甲酸反应。 ④Baljet反应:碱性苦味酸反应。
联想:硝酸甘油可以缓解心绞痛,为强心。
(3)作用于α-去氧糖
① K-K反应(趣味:kiss-kiss 接吻就缺氧)
游离的α-去氧糖或α-去氧糖与苷元连接的苷显色, 对α-去氧糖和葡萄糖或其他羟基糖连接的糖或乙酰化 的去氧糖不显色。
②呫吨氢醇(联想:吨=定量)
只要有2-去氧糖即可,可用于定量分析。 ③对-二甲氨基苯甲醛反应
④过碘酸钠-对硝基苯胺反应
2.水解反应 (1)酸水解
①温和酸水解:浓度为0.02~0.05mol/L的酸。
只能使Ⅰ型强心苷水解,对苷元影响小,不致引起脱水反应,对不稳定α-去氧糖不致分解。 不宜用于16位有甲酰基的洋地黄强心苷类。
②强烈酸水解:Ⅱ型、Ⅲ型用此法。3%~5%无机酸长时间加热,可使所有苷键裂解。但常引起苷元结构的改 变,形成脱水苷元,得不到原生苷元。 ③氯化氢-丙酮法: 多数Ⅱ型强心苷。
联想:去氧=缺氧(轻),羟基=枪击(重),所以、α-去氧糖用温和酸水解,α-羟基糖用强烈酸水解。而 且,温和的甘元不脱水,强烈的甘元脱水。
2.酶水解:只水解葡萄糖,但无水解a-去氧糖的酶。
蜗牛消化酶(一种混合酶)几乎能水解所有的苷键,能直至获得苷元,常用来研究强心苷的结构。
四、含有强心苷类化合物的常用中药
(一)香加皮 (联想:加=甲,甲型,加薪(心))
香加皮中含有强心苷类化合物为甲型强心苷。香加皮有一定毒性,杠柳毒苷是香加皮毒性的主要来源。 (二)罗布麻叶:联想:新罗(心罗)朝鲜古国名。所含强心苷主要是甲型强心苷。强心苷是治疗心力衰竭 的重要药物,临床上存在的主要问题是安全范围小,有效剂量与中毒剂量接近。
第十节 主要动物药化学成分 一、胆汁酸类及含该类成分的重要中药 (一)胆汁酸的结构特点
天然胆汁酸是胆烷酸的衍生物。胆烷酸的甾体母核中B/C环反式稠合,C/D环多为反式稠合,而A/B环有顺 反两种稠合方式,顺式稠合称为正系,反式稠合称为别系,如胆酸为正系,别胆酸为别系。
在高等动物的胆汁中发现的胆汁酸通常是24个碳原子的胆烷酸衍生物,常见的有胆酸、去氧胆酸、鹅去氧胆 酸、α-猪去氧胆酸及石胆酸;而在鱼类、两栖类和爬行类动物中的胆汁酸则含有27个碳原子或28个碳原子,属 于粪甾烷酸的羟基衍生物。
去氧胆酸具有松弛平滑肌的作用,鹅去氧胆酸和熊去氧胆酸有溶解胆结石的作用,α-猪去氧胆酸具有降低 血液胆固醇的作用。 (二)胆汁酸的化学性质:
胆酸的结构中有羧基,可与碱反应生成盐,与醇反应生成酯。游离胆汁酸在水中溶解度很小,但与
碱成盐后 则易溶于水。 (三)胆汁酸的鉴别
1.Pettenkofer反应:蔗糖-浓硫酸反应,所有的胆汁酸均为阳性。 联想:P=pa=怕,别怕,要有胆量、 2.Gregory Pascoe反应:硫酸-糠醛反应,用于胆酸的含量测定。G=gan=敢,P=pa=怕,勇敢些,别怕,要有胆 量
3.Hammarsten反应:铬酸,胆酸显紫色,鹅去氧胆酸不显色。联想:莫哈(ha)我(鹅)(新化土话)莫吓我 (四)含胆汁酸类成分的常用中药
1.牛黄:牛黄约含8%胆汁酸,主要成分为胆酸、去氧胆酸和石胆酸。《药典》以胆酸和胆红素定为质量控制 成分。去氧胆酸是牛黄解痉的有效成分。
2.熊胆:主要成分为胆汁酸,熊胆的化学成分为胆汁酸类的碱金属盐基胆甾醇和胆红素。主要有效成分为牛 磺熊去氧胆酸,此外还有鹅去氧胆酸、胆酸和去氧胆酸。其中熊去氧胆酸是熊胆的特征性成分和镇痉的主要有效 成分。
二、含强心苷元成分的常用中药
蟾酥:主要成分有蟾蜍甾二烯类和强心甾烯蟾毒类。具有强心苷元的结构,都具有强心苷元母核的颜色反应。 强心甾稀蟾毒类具有甲型强心苷的反应如Legal、Raymond、Kedde反应。蟾蜍甾二烯类和乙型强心苷一样不具有 这些反应。
三、含其他成分的常用动物药
(一)麝香:麝香酮(L-3-甲基十五环酮)是天然麝香有效成分之一,具有麝香特殊的香气,为油状液体,难 溶于水,易溶于乙醇。对冠心病有与硝酸甘油同样的疗效,且副作用较小。麝香酮为油状液体,难溶于水,易 溶于乙醇。麝香的雄性激素样作用与其含有的雄甾烷衍生物有密切关系。(联想:射中十五环。) (二)斑蝥:斑蝥主要含单萜类成分斑蝥素,是有效成分,也是毒性成分。斑蝥中斑蝥素具有抗癌作用 (三)水蛭 水蛭素是水蛭的主要有效药用成分,是一含有65个氨基酸的单链多肽,分子量为7000左右。 具有抗凝血、抗血栓形成等作用。
第十一节 其他成分 一、有机酸:一类含羧基的化合物 (一)结构和分类 1.芳香族有机酸
马兜铃酸具有较强的肾脏毒性,现已取消了关木通、广防己、青木香3味中药药用标准。 (二)含有有机酸的常用中药
1.金银花:具有显著的抗菌作用,普遍认为绿原酸和异绿原酸是金银花的主要抗菌有效成分。
3-咖啡酰奎宁酸(又称绿原酸)和3,4-二咖啡酰奎宁酸分别是菌陈利胆有效成分之一及金银花抗菌有效成分之 一。
2.当归:当归有机酚酸的化学结构,以阿魏酸为指标成分进行鉴别和含量测定。
3.丹参;主要分为两类:脂溶性的二萜醌类化合物和水溶性的酚酸类成分。二萜醌类化合物大部分为丹参 酮型化合物。酚酸类成分中丹参酸乙是主要成分。
4.马兜铃:主要含马兜铃酸类成分。可引起肾脏损害等不良反应。
二、鞣质:又称鞣酸或单宁,是一类复杂的多元酚类化合物。这类物质能与蛋白质结合形成不溶于水的沉 淀。
(一)结构与分类
1.可水解鞣质
(1)没食子酸鞣质:水解后可生成没食子酸和多元醇,五倍子鞣质为其中的典型代表。(2)逆没食子酸 鞣质:水解后可产生逆没食子酸和糖。 2.缩合鞣质 (二)理化性质
1.性状:鞣质多为无定形粉末,具有吸湿性。
2.溶解性:鞣质具有较强的极性,可溶于水、甲醇等亲水性溶剂,难溶于乙醚等亲脂性溶剂。 3.还原性
鞣质是多元酚类化合物,具有较强的还原性。 4.与蛋白质作用
鞣质可与蛋白质结合生成不溶于水的沉淀。 5.与三氯化铁作用
鞣质水溶液可与三氯化铁呈蓝黑色或绿黑色。 6.与重金属作用
鞣质水溶液能与乙酸铅等重金属盐产生沉淀。 7.与生物碱作用
鞣质可与生物碱结合生成难溶于水的沉淀。 8.与铁氰化钾的氨溶液作用
鞣质的水溶液与铁氰化钾氨溶液反应呈深红色。 (三)除去鞣质的方法
1.冷热处理法,2.石灰法,3.铅盐法 4.明胶法,5.聚酰胺吸附法 6.溶剂法 (四)含可水解鞣质的中药 五倍子中的主要有效成分为鞣质。 三、蛋白质和酶
(一)蛋白质:在碱性溶液中与硫酸铜作用,产生红色或紫红色,称为双缩脲反应,是鉴别蛋白质方法。 (二)酶:中药提取为防止酶水解成分,要采取加热、加电解质或重金属盐等使酶失去活性。
四、多糖:多糖是由十个以上的单糖通过苷键连接而成的聚糖,过去多作为杂质除去。也有一些具有生物活 性:黄芪多糖和人参多糖可增强机体的免疫力;香菇多糖、灵芝多糖抗肿瘤;昆布素治疗动脉粥样硬化。 五、蜕皮激素:蜕皮激素是一类具有强蜕皮活性的物质,具有促进细胞生长的作用,能够刺激真皮细胞分裂, 产生新的表皮而使昆虫蜕皮,它对人体有促进蛋白质合成的作用。 (一)含脱皮激素化合物的常用中药
牛膝含有甾体化合物,包括蜕皮激素和植物甾醇等。
第四章 中药炮制与
饮片质量
第一节 炮制目的与药物成分 一、炮制的目的
1.降低或消除药物的毒性或副作用
草乌:生用大毒,多外用;制草乌:毒性降低,可内服。生柏子仁:滑肠通便,服后可发生腹泻; 柏子仁霜:消除滑肠的副作用。 2.改变或缓和药物性能
生甘草:性味甘凉,长于清热解毒、清肺化痰;
炙甘草:性味甘温,善于补脾益气、缓急止痛。 生麻黄:辛散解表作用较强,长于发汗解表; 蜜制麻黄:辛散作用缓和,止咳平喘作用增强。
后人常用蜜炙、炒制等炮制方法来缓和性味,并总结出“甘能缓“、“炒以缓其性”的规律。 3.增强药物疗效
多数种子类药物炒制,使种皮疏松,易于煎出有效成分,“逢子必炒”。 辅料协同,增强疗效。如款冬花,蜜炙后增强其润肺止咳作用。 4.便于调剂和制剂
植物药经切制成不同规格的饮片,便于调剂时分剂量配方,使剂量准确,易于煎出有效成分。 矿物药、贝壳类、动物骨骼类经煅制后,质地由坚硬变得酥脆,易于粉碎,利于煎出有效成分。 5.改变或增强药物作用的部位和趋向 “盐制入肾”——黄柏增强对肾经疾病治疗 “醋制入肝”——柴胡更有效治疗肝经疾病 中药通过炮制,可以改变其升降浮沉作用趋向。 生莱菔子:升多于降,用于涌吐风痰; 炒莱菔子:降多于升,用于降气化痰。
二、炮制与药物成分
1.炮制对含生物碱类药物成分的影响
(1)所含成分为有效成分,性质较稳定,则可通过炮制,尽量增加成分溶出。常用酒、醋等炮制,以提高疗 效,如醋炙延胡索。
(2)所含成分易溶于水,则采用少泡多润的原则,减少损失,如槟榔、麻黄、黄连。 (3)遇热活性降低者,宜少加热或不加热,即生用,如石榴皮、龙胆草、山豆根。
(4)若含有毒生物碱成分,可根据生物碱的性质,采用适当方法降低或转化该类成分,使毒性降低,如乌头、 马钱子等。
(5)不同药用部位所含生物碱成分及其生物活性不同,应分别入药,如麻黄等。
2.炮制对含苷类药物的影响 (1)尽量少泡多润,防止成分损失。 (2)常用酒作辅料,提高溶解度。 (3)一般少用或不用醋处理。
(4)常用炒、蒸、烘或暴晒方法破坏酶的活性。 3.炮制对含挥发油类药物的影响
(1)少加热或不加热,宜阴干,“抢水洗”。
(2)有些药物需要通过炮制以减少或除去挥发油,达到医疗的需要。如苍术。
(3)药物经炮制后.不仅使挥发油的含量发生变化,也使其发生质的变化。如荆芥炒炭后,挥发油中检出 9 种生荆芥油所没有的成分,并且具有止血作用。
(4)所含挥发油若有毒性或强烈的刺激性,通过加热炮制可大部分除去。如乳香、没药。
第二节 炮制的辅料及饮片的质量 一、炮制常用辅料及作用
1.液体辅料及其作用
(1)酒:酒性味甘、辛,大热。能活血通络、祛风散寒、行药势、矫臭矫味目的:助溶、增强疗效、矫臭矫 味。如酒黄芩、酒白术、酒大黄、黄连、当归。
(2)醋:味酸、苦,性温。引药入肝、散瘀止痛、矫味矫臭。增加药物溶解度而易煎出有效成分、提高疗效、降 低毒性、矫臭矫味。如醋延胡索、醋商陆、醋莪术
(3)食盐水:味咸,性寒。能强筋骨、软坚散结、清热凉血、矫味。增强药物补肾固精、利尿、治疝作用。 如:盐续断、盐巴戟天、盐杜仲
(4)生姜汁:味辛,性温。发汗解表、温中散寒、降逆止呕、温肺化痰、解毒。抑制药物寒性,增强疗效,降低 毒性。如姜半夏、姜黄连、姜厚朴
(5)蜂蜜:性味甘平。能补中润燥,止痛,解毒,矫味矫臭。增强药物疗效或起解毒作用;矫味矫臭、缓和药性 等作用。如蜜麻黄、蜜款冬花、蜜前胡
(6)麻油:味甘,性微寒。润燥通便、解毒生肌。使药物酥脆,降低毒性,矫味矫臭。如蛤蚧,马钱子,动物骨 类等。
2.固体辅料及其作用
(1)麦麸:味甘、淡,性平。和中益脾。缓和燥性,去除不良气味,增强疗效。枳壳、枳实、僵蚕、苍术、 白术
(2)河砂:温度高、传热快,坚硬药物受热均匀。质地酥脆,利于粉碎和煎出有效成分;破坏药物毒性成分,易 于除去非药用部位。狗脊、龟甲、马钱子、骨碎补
(3)稻米:味甘,性平。健脾和胃,除烦止渴,止泻。增强疗效,降低刺激性和毒性。党参、斑蝥、红娘子 (4)土:炮制用灶心土(伏龙肝),也有用黄土或赤石脂。灶心土味辛,性温。温中和胃、止呕止血、涩肠止泻。 降低刺激性,增强补脾安胃、止呕、止泻的疗效。 如:白术、当归、山药
(5)滑石粉:味甘,性寒。利尿、清热、解暑。使药物受热均匀,质变松脆,易于粉碎和煎出有效成分。如刺猬 皮,鱼鳔胶
(6)蛤粉:味咸,性寒。清热化痰、软坚散结。除去药物腥味,增强疗效。主要用于烫制阿胶 二、常用饮片的质量控制
1.净度、片型、色泽、气味的要求
(1)净度:是指中药炮制品的纯净程度,可以用炮制品含杂质及非药用部位的限度来表示。 各种炮制品含药屑、杂质要求在1%~3%之间。
(2)片型:是指饮片的外观形状,切制后的饮片应均匀、整齐,色泽鲜明,表面光洁,无污染,无泛油,无整体, 无枝梗,无连刀、掉边、翘边等。异形片不得过10%。
(3)色泽:中药饮片都有固有的颜色光泽,各炮制品的色泽除应符合该品种的标准外,各炮制品的色泽要均匀。 黄芩冷浸后变绿—黄芩苷水解,黄芩素氧化为绿色 槟榔、白芍切后暴晒变红(泛红)—鞣质氧化聚合 4)气味:中药及其炮制品均有其固有的气味。 2.检査
(1)杂质检查:
(2)水分检查:
一般炮制品的水分含量宜控制在7%~13%。
蜜炙品不得过15%,烫制后醋淬制品不得过10%。
(3)微生物检査:
主要有细菌总数、霉菌总数及活螨等,还应检査大肠杆菌、沙门菌等。
(4)灰分检查:
将干净而又无任何杂质的合格炮制品高温灼烧,所得之灰分成为“生理灰分”。如果在总灰分中加入稀盐酸 滤过,将残渣再灼烧,所得之灰分为“酸不溶性灰分”。 (5)有害物质检查:
中药材及饮片中的有害物质主要是指重金属、砷盐及残留的农药。
3.含量测定
中药之所以有很好的疗效,主要是因其具有治疗作用明显的有效成分。对药效成分或有效部位明确的中药饮 片应确定其药效成分的含量测定方法及含量下限。
常用的含量测定方法有HPLC法、GC法、UV~Vis分光光度法等。 4.限量标准
对毒性中药饮片应确定毒性成分的含量限度范围。
第三节 常用饮片的炮制方法及作用
陶弘景在《本草经集注·序》中,将中药炮制方法与药用部位结合起来进行论述。 宋代《太平惠民和剂局方》,将炮制依据药物来源属性进行分类。 明代陈嘉谟在《本草蒙筌》提出火制、水制、水火共制三类分类法。 明代缪希雍在《炮炙大法》将当时的炮制方法归纳为“雷公炮炙十七法”。 近代的五类分类法包括:修治、水制、火制、水火共制及其他制法。 一、炒法
可分为清炒法(单炒法)和加辅料炒法(合炒法)。清炒法又根据加热程度不同而分为炒黄、炒焦和炒炭。加 辅料炒法根据所加辅料的不同而分为麦麸炒、米炒、土炒、蛤粉炒和滑石粉炒等法。 炒法目的: 1.增强疗效:如王不留行、山楂等; 2. 缓和或改变药性:如葶苈子等; 3.降低毒性或减少刺激性:如莱菔子等; 4. 矫臭矫味,利于贮藏和制剂。 火力:指火的大小(强弱)或温度的高低。 (1)文火(小火):炒黄多用文火。 (2)武火(大火):炒炭多用武火。
(3)中火:介于文武火之间,炒焦多用中火。 火候:药物炮制的温度、时间和程度。 步骤:预热、投药、翻沙、出锅。
预热 :使药物迅速获得热能缩短药物在锅内时间,防止炒成“僵子”(炒哑)。 翻炒 :快、勤、有规律,要求每次下铲“亮锅底”,避免少量药材停留于锅底而焦糊。
(一)炒黄:将净选或切制后的药物,置炒制容器内,文火或中火加热,炒至药物表呈黄色或颜色加深,或发泡 鼓起,或爆裂,并逸出药物固有的气味。
牛 蒡 子:生品—长于疏散风热,解毒散结。可用于风湿初起,痄腮肿痛,痈毒疮疡。
炒牛蒡子—缓和寒滑之性,以免伤中,并且气香,宣散作用更强。长于解毒透疹,利咽散结,化痰止咳。用 于麻疹不透,咽喉肿痛,风热咳喘。炒后还可杀酶保苷,利于煎出。
芥 子
生芥子—力猛,辛散作用强;
炒芥子—可缓和辛散走窜之性,以免耗气伤阴,同时易于粉碎和煎出药效成分。
芥子主要含有硫苷化合物,酶解后生成异硫氰酸酯类(芥子油)具有辛辣味和刺激性,炒后可杀酶保苷,使 其服用后在胃肠道环境中缓慢分解,逐渐释放出芥子油而发挥治疗作用。
王不留行: 炒王不留行:中火炒至大部分爆成白花,取出晾凉。完全爆花者占 80%以上为宜。王不留行炒 后体泡,易于煎出有效成分,且走散力较强。 莱 菔 子
莱菔子具有消食除胀、降气化痰的功能。 莱菔子的炮制是生升熟降的典型例子。 生品—能升能散,长于涌吐风痰。
炒莱菔子—变升为降,长于消食除胀、降气化痰。
改变了涌吐痰涎的副作用,既缓和了药性,又利于粉碎和煎出。
苍 耳 子
炒苍耳子:取净苍耳子,置热锅内,中火炒至黄褐色,刺焦时即可,碾去刺,筛净。用时捣碎。 生品—消风止痒力强,多用于皮肤病。
炒苍耳子—可降低毒性,偏于通鼻窍,祛风湿,止痛。常用于鼻渊头痛,风湿痹痛。 苍耳子毒蛋白为其毒性成分之一,经水浸泡或加热处理,可降低毒性。 (二)炒焦
取净制或切制后的药物,置热锅内,用中火或武火加热,炒至药物表面焦黄色或焦褐色,内部颜色加深,并 有焦香气逸出时,出锅,摊开晾凉。
目的:1.增加某些药物的消食健脾作用,如山楂、神曲等。2.缓和药性,如栀子、山楂等。
山 楂
生山楂—长于活血化瘀,常用于血瘀经闭,心腹刺痛,以及高脂血症、高血压病、冠心病。 炒山楂—消食化积,用于脾虚食滞,食欲不振。 焦山楂—长于消食止泻,用于食积兼脾虚、痢疾。
山楂炭—具有止血、止泻的功效,可用于胃肠出血或脾虚腹泻兼食滞者。
山楂中的总黄酮和总有机酸都集中在果肉中,山楂核中含量甚微,而山楂核占整个药材重量的40%左右,故 炮制应去核。且加热时间越长两类成分被破坏越多。 栀 子
生品—苦寒降泄,易伤中气,且对胃有刺激性,脾胃较弱者服后易吐。 炒黄或炒焦—缓和了苦寒之性,避免伤胃。 炒炭—止血作用。
栀子的京尼平苷主要集中在栀子仁中,炒栀子和焦栀子中京尼平苷含量均有所下降,焦栀子比炒栀子更明显。
(三)炒炭
取净制或切制后的药物,置热锅内,用武火或中火加热,炒至药物表面焦黑色,内部呈焦黄色或至规定程度 时,喷淋少许清水,熄灭火星,取出,摊开晾凉。 目的:使其增强或产生止血、止泻等作用。
注意事项
1.炒炭时要控制火力
一般质地坚实的根、根茎类药物,宜用武火炒至表面焦黑色,内部棕褐色;质地疏松轻薄的花、花粉、叶、 全草类药物,宜用中火炒至表面黑褐色或棕黄色。 2.炒炭存性
即药物在炒炭时只能使其部分炭化,更不能灰化,未炭化部分仍应保存药物的固有气味,且炒炭的药物应保 持其原形。 3.喷淋清水灭火星
4.炭药出锅后必须摊开冷透,或置于密闭容器隔氧冷却,充分冷却后再入库收贮,以免复燃。
大 蓟:生大蓟—凉血消肿力胜,常用于热淋,痈肿疮毒;大蓟炭—凉性减弱,收敛止血作用增强。用于吐血、 呕血等出血较急剧者。
蒲 黄:蒲黄炭:取净蒲黄,置热锅内,中火炒至棕褐色,喷洒少许清水,灭尽火星,取出晾干。蒲黄炒炭后 止血作用增强。
荆 芥
荆芥—解表散风,用于感冒,风疹,咽喉不利等。 炒荆芥—祛风理血,可用于妇人产后血晕。
荆芥炭—辛散作用极弱,具有止血的功效。可用于便血、崩漏等证。
荆芥主要含挥发油,荆芥炒炭后,挥发油含量显著降低,油中所含成分也发生了质的变化。荆芥炭的止血活 性部位为脂溶性提取物。 (四)麸炒法:
目的:1.增强疗效:如白术,可增强补脾作用。 2.缓和药性:如枳实经麸炒后药性缓和。 3.矫臭矫味:如僵蚕。
麦麸用量为:每1OOkg药物,用麦麸10~15kg。
火力适当。一般中火,以“麸下烟起”为度。 枳 壳
1.枳壳:去瓤,切薄片,干燥,筛去碎落的瓤核。 2.麸炒枳壳:每100kg枳壳片,用麦麸1Okg。 枳壳生用辛燥,作用较强,偏于行气宽中除胀。 麸炒枳壳可缓和其峻烈之性,偏于理气健胃消食。 苍 术
生苍术—温燥而辛烈,燥湿、祛风、散寒力强。
麸炒品—辛味减弱,燥性缓和,气变芳香,增强了健脾和胃的作用。 焦苍术—辛燥之性大减,以固肠止泻为主。
苍术主含挥发油,其中主要成分为苍术酮等。苍术经炮制后挥发油主要成分含量均明显减少,炮制后的苍术 能增强健脾燥湿和固肠止泻的作用。
(五)米炒法:将净制或切制后的药物与米同炒的方法。 目的: 1.增强药物的健脾止泻作用:如党参。 2.降低药物的毒性:如红娘子、斑蝥。 3.矫正不良气味:如斑蝥、红娘子。
每1OOkg药物,用米20kg。
注意事项:
炮制昆虫类药物时,一般以米的色泽观察火候,炒至米变焦黄或焦褐色为度。炮制植物类药物时,观察药物 色泽变化,炒至黄色为度。 斑 蝥
生斑蝥毒性较大,多外用。
米炒后,毒性降低,矫臭矫味,可内服。
斑蝥中的有毒物质为斑蝥素,有强烈的刺激性,只能作外用,口服需经炮制。通过米炒和其他加热处理,加 速斑蝥的升华,毒性降低。 (六)土炒法
将净选或切制后的药物与灶心土(伏龙肝)拌炒的方法。亦有用黄土、赤石脂炒者。 目的:增强药物补脾止泻的功能。如山药。 白 术
生白术—用以健脾燥湿、利水消肿为主;
土炒白术—补脾止泻力胜;
麸炒白术—缓和燥性,增强健脾消胀作用。
白术主含挥发油,其主要成分为苍术酮等;白术的内酯类化合物为白术活性成分之一。炒制品可缓和其燥性, 麸炒白术中白术内酯Ⅲ含量高于白术生品。 山 药
山药生用长于补肾生精,益肺阴; 土炒山药长于补脾止泻; 麸炒山药长于补脾健胃。 (七)砂炒法
将净选或切制后的药物与热砂共同拌炒的方法,称为砂炒法。亦称砂烫法。沙作为中间传热体。 目的 1.增强疗效,便于调剂和制剂。如穿山甲等。
2.降低毒性。如马钱子等。 3.便于去毛。如马钱子、骨碎补等。 4.矫臭矫味。如鸡内金、脐带等。 马 钱 子
生马钱子—毒性剧烈,且质地坚硬,仅供外用。 制马钱子—毒性降低,酥脆易粉碎,可供内服。
马钱子主含生物碱,其中以番木鳖碱(即士的宁)和马钱子碱为多。士的宁和马钱子碱是马钱子中的有效成 分和毒性成分。马钱子炮制后,士的宁、马钱子碱含量均有不同程度下降,但以士的宁下降较少,马钱子碱下降 明显。马钱子碱的药理强度仅为士的宁的1/40,通过炮制可除去疗效较差而毒性较大的马钱子碱。 骨 碎 补
1.骨碎补:筛去碎屑。 2.砂炒骨碎补:撞去毛。
砂炒骨碎补,质地松脆,易于除去鳞片,便于调剂和制剂,有利于煎出有效成分,以补肾强骨、续伤止痛为主。 骨碎补主含柚皮苷、二氢黄酮苷等。骨碎补经去毛净制后,可提高总黄酮及柚皮苷的含量;砂烫、砂烫酒制 及砂烫盐制后,不影响总黄酮及柚皮苷含量,却有利于有效成分的溶出。
鳖 甲:砂炒醋淬—质变酥脆,易于粉碎及煎出有效成分,并能矫臭矫味。醋制还能增强药物入肝消积、软坚散结 作用。鳖甲炮制前后蛋白质含量基本相近,但炮制后煎出率显著提高。炮制后微量元素的含量明显增高。 鸡内金
河砂用中火加热至滑利状态, 鸡内金—长于攻积,通淋化石。
炒鸡内金——质地酥脆,便于粉碎,矫正不良气味,并能增强健脾消积的作用。 醋鸡内金—质酥易脆,矫正了不良气味,有疏肝助脾的作用。
鸡内金炮制后微量元素的溶出量与生品比较都有显著地增加。鸡内金炮制后,淀粉酶的活性下降,蛋白酶活 性增高。原因是淀粉酶对温度敏感,而蛋白酶对温度不敏感,而且在酸性环境中活力强,故醋制鸡内金的活力高 于鸡内金。
(八)滑石粉炒: 将净制或切制后的药物与滑石粉共同拌炒的方法,称为滑石粉炒或滑石粉烫。 目的:1.使药物质地酥脆,便于粉碎和煎煮:如象皮。 2.降低毒性及矫正不良气味:如水蛭等。 操作方法
滑石粉置热锅内,中火加热至灵活状态时,投入药物,不断翻动,至药物质酥或鼓起或颜色加深时取出,筛 去滑石粉,放凉。
每100kg药物,用滑石粉40~50kg。
注意事项:滑石粉炒一般用中火,操作时适当调节火力,防止药物生疏不均或焦化。如温度过高时,可酌加 冷滑石粉调节。 水 蛭
生品—有毒,多入煎剂,以破血逐瘀为主。 烫水蛭—降低毒性,质地酥脆,多入丸散。
新鲜水蛭唾液腺中含水蛭素、伪水蛭素、肝素、抗血栓素等。滑石粉炒后其氨基酸总量和人体必需氨基酸总 量都有所增高。
(九)蛤粉炒:将净制或切制后的药物与蛤粉共同拌炒的方法,称为蛤粉炒或蛤粉烫。适于炒制胶类动物。 目的:
1.使药物质地酥脆,便于制剂和调剂:如阿胶等。 2.降低滋腻之性,矫正不良气味:如阿胶等。
操作方法:蛤粉置热锅内,中火加热至蛤粉滑利易翻动时减小火力,投入药物,轻翻埋烫炒至膨胀鼓起,内 部疏松时取出,筛去蛤粉,放凉。 每100kg药物,用蛤粉30~50kg。 注意事项
1.胶块切成立方丁,大小分档,分别炒制。
2.炒制时火力不宜过大,以防药物焦糊或“烫僵”。 3.胶丁下锅翻炒要速度快均匀,避免互相粘连。 阿 胶
蛤粉炒益肺润燥;蒲黄炒止血安络。
二、炙法:将净选或切制后的药物,加入定量的液体辅料拌炒,使辅料逐渐渗入药物组织内部的方法称为炙法。 (一)酒炙
目的:1.改变药性,引药上行。如黄连、大黄等。 2.增强活血通络作用。如当归、白芍等。 3.矫臭去腥。如乌梢蛇、蕲蛇、紫河车等。 大 黄
生大黄苦寒沉降,气味重浊,直达下焦。 酒炙大黄缓和苦寒泻下,引药上行。
熟大黄缓和泻下,减轻腹痛,增强活血祛瘀。 大黄炭泻下作用极微,增强凉血化瘀止血作用。 醋大黄减弱泻下作用,凸显消积化瘀作用。
清宁片泻下作用极缓,适用于老年便秘、体弱者及久病患者。
大黄中含游离型和结合型蒽醌类衍生物,大黄经炮制后其结合型蒽醌类衍生物减少,炒炭后,其结合型大黄 酸被大量破坏,番泻苷已不存在。 黄 连
生黄连—苦寒之性较强; 酒黄连—引药上行,缓和寒性; 姜黄连—缓和苦寒之性,增强止呕作用; 萸黄连—抑制苦寒之性,使黄连寒而不滞。
黄连中含有小檗碱等,经炮制后,主要成分无明显变化,但可提高小檗碱溶出率。 当 归
当归头止血,当归尾破血,当归身补血,全当归补血活血。 当归—长于补血,调经止痛,润肠通便; 酒炙—可增强活血通经的作用;
土炒—可增强入脾补血作用,又能缓和油润之性而不致滑肠; 炒炭—止血和血为主。 蕲 蛇
每100kg蕲蛇段,用黄酒20kg。
生品—气腥,不利于服用和粉碎,较少应用。
酒蕲蛇—增强祛风、通络、止痉的作用,并可矫味,减少腥气,便于粉碎和制剂。
蕲蛇含3种毒蛋白,并含透明质酸酶、出血毒素,还含出血因子。蕲蛇毒腺在头部,去头的目的是为了降低 毒性。 白 芍
白芍—泻肝火,平抑肝阳,养阴除烦的功能。 炒白芍—寒性缓和,以养血和营,敛阴止汗为主。
酒白芍—酸寒之性降低,入血分,善于调经止血,柔肝止痛。 醋白芍—引药入肝,敛血养血、疏肝解郁最强。 土白芍——借土气入脾,增强养血和脾、止泻作用。 丹 参:川芎—活血行气,祛风止痛,临床多生用。 酒川芎—能引药上行,增强活血行气止痛作用。 (二)醋炙法
将净选或切制后的药物,加入定量米醋拌炒至规定程度的方法称为醋炙法。
目的 1.引药入肝,增强活血止痛的作用:如乳香、没药等。2.降低毒性,缓和药性:如大戟、甘遂、芫花 等。 3.矫臭矫味:如乳香、没药、五灵脂等。 每100kg药物,米醋20~30kg,最多不超过50kg。 甘 遂
醋甘遂:每100kg甘遂用米醋30kg。 生甘遂—药力峻烈,临床多入丸、散剂用。 醋甘遂—毒性减低,峻泻作用缓和。 延 胡 索
生品—止痛有效成分不易煎出,效果欠佳。 醋炙——行气止痛作用增强。 酒炙——增强了活血祛瘀作用。
延胡索镇痛有效成分为生物碱,醋制可使难溶于水的生物碱成盐,提高煎出率。醋制、酒制均能提高生物碱 的煎出量,增强镇痛镇静作用。
延胡索中季铵碱具降压、增加冠脉血流量的作用,炮制后含量降低,治疗冠心病,宜生用。 乳 香
醋乳香:文火加热,炒至冒烟,表面微熔,喷淋米醋,边喷边炒至表面呈油亮光泽。每1OOkg乳香,用米醋 5kg。
生品—气味辛烈,胃刺激强,易引起呕吐;
醋炙或炒制——刺激性缓和,利于服用,便于粉碎。醋炙乳香还能增强活血止痛、收敛生肌的功效,并可矫 臭矫味。
香 附
1.香附。2.醋香附3.四制香附(每100kg香附颗粒或片,用生姜5kg(取汁),米醋、黄酒各1Okg,食盐 2kg。)4.酒香附:5.香附炭:用中火加热,炒至表面焦黑色,内部焦褐色,喷淋清水少许,灭尽火星,取出晾干, 凉透。筛去碎屑。
生香附—多入解表剂中,以理气解郁为主; 醋炙香附—引药入肝经,增强疏肝止痛作用; 四制香附—行气解郁,调经散结为主; 酒炙香附—能增强通经脉的作用; 炒炭—产生止血作用,治妇女崩漏不止等。
柴 胡: 每100kg柴胡片,用鳖血13kg,黄酒25kg。
柴胡—升散作用较强;醋炙—缓和升散之性,增强疏肝止痛作用;鳖血炙—填阴滋血,抑制其浮阳之性:增 强清肝退热的功效。
(三)盐炙法:净选或切制后的药物,加入定量食盐水溶液拌炒的方法称为盐炙法。 目的:1.引药下行,增强疗效。如杜仲、小茴香等。 2.缓和药物辛燥之性。如补骨脂等。 3.增强滋阴降火作用。如知母、黄柏等。
操作方法:1.先拌盐水后炒:此法适用于大多数药材,如杜仲等。2.先炒药后加盐水:含黏液质较多药物用 此法,如车前子。100Kg药物,用食盐2kg
杜 仲:盐杜仲:杜仲丝或块,加盐水拌匀,待盐水被吸尽后,中火炒至颜色加深,有焦斑,丝易断。 生杜仲较少应用,盐炙引药入肾,直达下焦,温补肝肾、强筋骨、安胎的作用增强。 黄 柏
黄柏在切制前水处理时要掌握好“水头”,若吸水过多,容易发黏,不易切片。
盐炙可引药入肾,缓和苦燥之性,增强滋肾阴、泻相火、退虚热的作用;
黄柏含生物碱,以小檗碱含量较高。盐黄柏、酒黄柏小檗碱浸出量较生品增加,其原因可能与小檗碱成盐和 酒炙增加溶解有关。
泽 泻
泽泻—利水泻热的功能。
盐泽泻—引药下行,并能增强泻热作用,利尿而不伤阴。 麸炒泽泻—寒性稍缓,长于渗湿和脾,降浊升清。
泽泻经炮制后,其水溶性煎出物均有不同程度的增加,尤以盐制品最高。
车 前 子
盐车前子:文火加热,炒至略有爆鸣声时,喷淋盐水,炒干,取出晾凉。
炒车前子—寒性稍减,并能提高煎出效果,作用与生品相似。 盐车前子—泻热利尿而不伤阴,并引药下行,增强在肾经的作用。
(四)姜炙法: 将净选或切制后的药物,加入定量姜汁拌炒的方法,称为姜炙法。
目的:1.制其寒性,增强和胃止呕作用。如黄连、竹茹等。2.缓和副作用,增强疗效。如厚朴姜炙可消减其刺激 性。每100kg药物,用10kg生姜,干姜用为生姜的三分之一。制备姜汁时,水的用量不宜过多,一般以最后所
得
姜汁与生姜的比例为1:1较适宜。
厚 朴: 生品—辛味峻烈,对咽喉有刺激性,故一般内服都不生用。姜厚朴—消除对咽喉的刺激性,并可增 强宽中和胃的功效。厚朴炮制后其组织结构有所改变,有利于厚朴酚的溶出;加热和加姜对厚朴酚的溶出均有影 响,以加热的影响更为突出;生姜可使厚朴酚含量增加,但其用量多少对厚朴酚含量影响不大。
竹 茹:姜竹茹:取竹茹段或团,加姜汁拌匀,稍润,待姜汁被吸尽后,用文火加热,如烙饼法制两面烙至 微黄色。 每100kg竹茹,用生姜1Okg。
竹茹—清热化痰,除烦。 姜炙—增强降逆止呕的功效。
(五)蜜炙法: 将净选或切制后的药物,加入定量熟蜜拌炒的方法称为蜜炙法。 目的:1.增强润肺止咳的作用:如百部、款冬花等。 2.增强补脾益气的作用:如黄芪、甘草等。 3.缓和药性:如麻黄蜜炙后可缓和其发汗作用。 4.矫味和消除副作用:如马兜铃等。 操作方法: 1.先拌蜜后炒药
一般药物都用此方法炮制,如麻黄、甘草等。
2.先炒药后加蜜
此方法适合药物质地致密,蜜不易被吸收的药物。如百合等。
质地疏松、纤维多的药物用蜜量宜大;质地坚实,黏性较强,油分较多的药物用蜜量宜小。 通常为每100kg药物,用熟蜜25kg。 黄芪
生黄芪—益卫固表,托毒生肌,利尿退肿。 炙黄芪—甘温而偏润,长于益气补中。
蜜炙后黄芪磷脂总量下降,但黄芪磷脂酸和溶血磷脂酰胆碱的含量增高。炮制后黄芪甲苷含量较生品量低。 生黄芪的免疫作用要低于蜜黄芪,蜜黄芪的补气作用强于生黄芪。 甘 草
生甘草—品味甘偏凉,泻火解毒,化痰止咳。 1.枇杷叶:取原药材,除去绒毛,切丝,干燥。 炙甘草—性偏甘温,能增强补脾和胃、益气复脉作用。 麻 黄
蜜麻黄:每100kg麻黄段,用熟蜜20kg。
麻黄绒:取麻黄段,碾绒,筛去粉末。
蜜麻黄绒:每100kg麻黄绒,用熟蜜25kg。
—辛散发汗力强; 生品 蜜麻黄 —性温偏润,辛散发汗作用缓和,同时因蜜的协同作用,宣肺、平喘止咳作用增强;
—缓和了生品的辛散发汗作用; 麻黄绒
蜜炙麻黄绒—大大缓和了辛散力,同时也增强了止咳平喘作用。
炮制后麻黄总生物碱有所下降,挥发油显著降低。 枇 杷 叶
2.炙枇杷叶:每100kg枇杷叶丝,用熟蜜20kg。 —清肺止咳、降逆止呕。 枇杷叶
蜜枇杷叶—增强润肺止咳作用,多用于肺燥咳嗽。
羊脂油甘温,能温散寒邪,补肾助阳,炙淫羊藿,借助羊脂油甘热,能温散寒邪,补肾助阳之功效,协同增
马 兜 铃
生品—味劣,易致恶心呕吐,临床多用蜜炙品。
蜜马兜铃—缓和苦寒之性,增强润肺止咳的功效,并可矫味,减少呕吐的副作用。 炙马兜铃—多用于肺虚有热的咳嗽。 (六)油炙法
将净选或切制后的药物,与定量的食用油脂共同加热处理的方法称为油炙法。又称酥炙法。 目的: 1.增强疗效。如淫羊藿。
2.利于粉碎,便于制剂和服用。如豹骨、三七等。
操作方法:1.油炒:如淫羊藿。 2.油炸:如三七。 3.油脂涂酥烘烤
动物类药物切成块,放炉火上烤热,用酥油涂布,加热烘烤,待酥油渗入药内后,再涂再烤,反复操作。如 蛤蚧。 淫 羊 藿
淫羊藿生用以祛风湿、强筋骨力胜。
强淫羊藿温肾助阳作用。淫羊藿苷具有雄性激素样作用,生品无促进性功能作用,而炮制品经用甘温的羊脂油炮 制后,性由寒转温,有明显的促进性功能作用,且无睾丸重量下降等副作用。 蛤 蚧
蛤蚧:除去头、足、鳞片,切成小块。
蛤蚧生品和酥炙品功用相同—酥制后易粉碎,腥气减少。其功效以补肺益精,纳气定喘见长。 酒蛤蚧—质脆易碎,矫臭矫味,增强补肾壮阳作用。
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三七生品—以止血化瘀、消肿定痛之力偏胜,止血而不留瘀,化瘀而不会导致出血。常用于各种出血证及跌
三 七
打损伤,瘀滞肿痛。
三七粉与三七功效相同,一般入汤剂可用生三七打碎与其他药物共煎,三七粉多吞服或外敷用于创伤出血。 熟三七—止血化瘀作用较弱,以滋补力胜。
三、煅法:将药物直接放于无烟炉火中或适当的耐火容器内煅烧的一种方法,称为煅法。有些药物煅红后,还要 趁炽热投入规定的液体辅料中淬之,称“煅淬”法。 煅法分为明煅法、煅淬法、扣锅煅法(闷煅)。
(一)明煅: 药物煅制时,不隔绝空气的方法称明煅法,又称直火煅法。该法主要适用于矿物类、贝壳类
及化石类药物。
目的:1.使药物质地酥脆:如花蕊石等。 2.除去结晶水:如白矾、硼砂等。 3.使药物有效成分易于煎出:如钟乳石等。 白 矾
1.白矾:取原药材,除去杂质,捣碎或研细。
2.枯矾:白矾敲成小块,置煅锅内,武火加热至熔化,继续煅至膨胀松泡呈白色蜂窝状固体,完全干燥,停 火,放凉后取出,研成细粉。
煅制白矾时应一次性煅透,中途不得停火,不要搅拌。否则搅拌后堵塞了水分挥发的通路,易形成凉后的“僵 块”。
白矾具有解毒杀虫、清热消痰、燥湿止痒的功能。煅制成枯矾后,酸寒之性降低,涌吐作用减弱,增强了收 涩敛疮、止血化腐作用。
白矾煅枯后形成难溶性铝盐,内服后可与黏膜蛋白络合形成保护膜覆盖于溃疡面上,保护黏膜不再受腐蚀, 增强了止血止泻作用。外用能与蛋白质反应生成难溶于水的物质而沉淀,减少疮面的渗出物而起生肌保护作用。 牡 蛎
牡蛎具有重镇安神、潜阳补阴、软坚散结的功能。用于惊悸失眠,眩晕耳鸣,瘰疬痰核。 煅牡蛎增强了收敛固涩作用。用于自汗盗汗,遗精崩带,胃痛吐酸。
牡蛎主要含碳酸钙,煅后醋淬品水煎液中钙离子含量高于煅品和生品。生品水煎液中蛋白质的含量略高于醋 淬品和煅品。 石 决 明
石决明——偏于平肝潜阳。
煅石决明—咸寒之性降低,平肝潜阳的功效缓和,增强了固涩收敛、明目作用。且煅后质地疏松,便于粉碎, 有利于外用涂敷撒布,并利于煎出有效成分。
石决明主要含有碳酸钙等。石决明经煅醋淬后,煎液中的钙含量显著增高。 石 膏
石膏生品具有清热泻火、除烦止渴的功能。 煅制后增强了收湿、生肌、敛疮、止血的功能。
(二)煅淬:将药物在高温有氧条件下煅烧至红透后,立即投入规定的液体辅料中骤然冷却的方法称为煅淬。 煅后的操作程序称为淬,所用的液体辅料称为淬液。常用的淬液有醋、酒、药汁等。 目的:1.药物质地酥脆,易于粉碎,利于有效成分煎出。如代赭石、磁石。 2.改变药物的理化性质,减少副作用,增强疗效。如自然铜。 3.清除药物中夹杂的杂质,洁净药物。如炉甘石。
注意事项: 1.质地坚硬的矿物药煅淬时要反复进行,使淬液全部吸尽、药物完全酥脆为度。 2.所用的淬液种类和用量,应根据药物的性质和煅淬目的要求而定。 赭 石
1OOkg代赭石,用醋30kg。
赭石—平肝潜阳,重镇降逆,凉血止血。
煅赭石—降低了苦寒之性,增强了平肝止血作用。且煅后使质地酥脆,易于粉碎和煎出有效成分。 自 然 铜
自然铜多煅制后用,经煅淬后,可增强散瘀止痛作用,质地酥脆,便于粉碎加工,利于煎出有效成分。 自然铜经火煅后二硫化铁分解成硫化铁,经醋淬后表面部分生成醋酸铁,且能使药物质地疏松易碎,并使药 物中铁离子溶出增加,易于在体内吸收。 炉 甘 石
炉甘石一般不生用,也不作内服,多作外敷剂使用。
炉甘石经煅淬水飞后,质地纯洁细腻,适宜于眼科及外敷用,消除了由于颗粒较粗而造成的对敏感部位的刺 激性。采用黄连及三黄汤煅淬或拌制,可增强清热明目,敛疮收湿的功效。 炉甘石煅制后氧化锌的含量增加,三黄汤拌品及三黄汤淬后水飞品也有增加。
(三)扣锅煅:药物在高温缺氧条件下煅烧成炭的方法称扣锅煅法,又称密闭煅、闷煅、暗煅。 目的:1.改变药物性能,产生或增强止血作用。如血余炭等。2.降低毒性。如干漆等。
操作方法:将药物置于锅中,上盖较小锅,两锅结合处用盐泥封严,扣锅上压一重物。扣锅底部贴一白纸条 或放几粒大米,武火加热,煅至白纸或大米呈深黄色,药物全部炭化为度。离火,待完全冷却后,取出药物。
注意事项
1.应随时用湿泥堵封锅缝,以防药物灰化。
2.药材煅透后应放置冷却再开锅,以免药材遇空气后燃烧灰化。 3.煅锅内的药物不宜放置过多、过紧,以免锻制不透。
4.判断药物是否煅透的方法,除观察米和纸的颜色外,还可用滴水即沸的方法来判断。 血 余 炭 为人头发制成的炭化物。
取头发,除去杂质,反复用稀碱水洗去油垢,清水漂净,晒干,再按照扣锅煅法的操作要求煅炭。 本品不能生用,入药必须煅制成炭。 血余炭具有止血作用。 四、蒸、煮、燀法
蒸、煮、燀法为“水火共制”法。这里的“水”可以是清水,也可以是酒、醋或药汁(如甘草汁、黑豆汁)。 即便是用固体辅料,但操作时仍需加水来进行蒸煮,如豆腐制珍珠。
(一)蒸法:将净选或切制后的药物加液体辅料或不加辅料装入蒸制容器内隔水加热至一定程度的方法,称为蒸 法。不加辅料者为清蒸,加辅料者为加辅料蒸。直接利用流通蒸汽蒸者称为“直接蒸法”;药物在密闭条件下隔 水蒸者称“间接蒸法”,加辅料在密闭条件下隔水蒸制,又称为“炖法”。 目的:1.改变药物性能,扩大用药范围:如地黄等。 2.增强疗效:如山茱萸。 3.缓和药性:如大黄、女贞子等。 4.减少副作用:如大黄。
5.保存药效,利于贮存:如桑螵蛸。 6.便于软化切制:如木瓜、天麻等。 何 首 乌
燥。每100kg何首乌,用黑豆1Okg。
黑豆汁制法:黑豆10kg,加水适量,熬汁约15kg;黑豆渣再加水熬汁约1Okg,合并得黑豆汁约25kg。 生首乌苦泄性平兼发散,经黑豆汁拌蒸后,味转甘厚而性转温,增强了补肝肾、益精血、乌须发、强筋骨的 作用,同时消除了生首乌滑肠致泻的副作用。
首乌总蒽醌、结合蒽醌含量随着蒸制时间延长而减少,使致泻作用减弱。制首乌的磷脂类成分和糖的含量增 加,使补益作用更加突出。
黄 芩
1.黄芩:药材,洗净,分档,置蒸制容器内隔水加热,蒸至“圆汽”后半小时,趁热切薄片,干燥。或将 净黄芩置沸水中煮10分钟,取出,闷约8~12小时,至内外湿度一致时,切薄片,干燥。 2.酒黄芩:每100kg黄芩,用黄酒10kg。
3.黄芩炭:武火加热,炒至药物表面黑褐色,内部深黄色,取出,摊开晾凉。
黄芩蒸或沸水煮的目的是使酶灭活,防止将黄芩中的黄芩苷和汉黄芩苷酶解成葡萄糖醛酸和黄芩素与汉黄芩 素,保存药效。又能使药物软化,便于切片。 生黄芩清热泻火解毒力强。
黄芩酒制入血分,并可借黄酒升腾之力,用于上焦肺热及四肢肌表之湿热;同时可缓和黄芩的苦寒之性,以 免伤害脾阳,导致腹泻。 黄芩炭长于清热止血。 地 黄
1.鲜地黄:取鲜药材洗净,用时切厚片或绞汁。 2.生地黄:取干药材,水稍泡,闷润,切厚片。 3.熟地黄
(1)净生地,加黄酒拌匀,隔水蒸至酒吸尽,显乌黑色光泽,味转甜,晒至八层干,切厚片或块,干燥。 每100kg生地黄,用黄酒30~50kg。 鲜地黄和生地黄苦寒之性较强;
蒸成熟地黄,药性由寒转温,味由苦转甜,功能由清转补,具有滋阴补肾、益精填髓作用;且可借酒力行散, 起到行药势、通血脉的作用。
炒炭后增强了止血作用。生地炭入血分凉血止血。熟地炭以补血止血为主。
生地经长时间加热蒸熟后,部分多糖和低聚糖可水解转化为单糖,有利于更好的发挥其作用。地黄炮制后, 梓醇含量明显降低。炮制过程中产生5-羟甲基糠醛。 黄 精
酒黄精:每100kg黄精,用黄酒20kg。 生黄精—具麻味,刺入咽喉。
蒸黄精—补脾润肺益肾功能增强,并可除去麻味,以免刺激咽喉。 酒黄精—能助其药势,使之滋而不腻,更好的发挥补益作用。
黄精蒸制后,水浸出物、醇浸出物比生品增加。总糖量比生品略有减少,还原糖则增加。炮制后黄精刺激性 消失。 人 参
生晒参偏于补气生津,复脉固脱,补脾益肺; 红参长于大补元气、复脉固脱、益气摄血。
天 麻: 具有息风止痉,平抑肝阳,祛风通络的功能。蒸天麻主要是为了便于软化切片,同时可破坏酶,保 存苷类成分。
(二)煮法:将净选过的药物加辅料或不加辅料放入锅内(固体辅料需先捣碎或切制),加适量清水同煮的 方法称为煮法。
目的: 1.消除或降低药物的毒性
降低毒性,以煮法最为理想,有“水煮三沸,百毒俱消”之说。如川乌、附子、藤黄等。 2.清洁药物:如豆腐煮珍珠。
藤 黄
a.豆腐制:每100kg净藤黄,用豆腐300kg。 b.荷叶制:每100kg净藤黄,用荷叶50kg。 c.山羊血制:每 100kg净藤黄,用山羊血50kg。
生品—有大毒,不能内服。具有消肿排脓、散瘀解毒、杀虫止痒的功能。 制藤黄—毒性降低,可供内服。并可保证药物的净度。 藤黄经炮制后,毒性均有程度不同的下降。 川 乌
制川乌:净川乌用水浸泡至内无干心,加水煮4~6小时,或蒸6~8小时,取个大实心者切开无白心,口尝 微有麻舌感时,晾至六成干切厚片。 生川乌有大毒,制后毒性降低,可供内服。
川乌的主要成分为生物碱,其中双酯型乌头碱包括乌头碱、中乌头碱、次乌头碱是川乌中的主要毒性成分。 苯甲酰单酯型乌头碱毒性较小,乌头原碱类毒性很弱或几乎无毒性。
炮制后由于双酯型的乌头碱类成分的分解破坏而使其毒性降低,但其镇痛、抗炎作用仍然很明显,但若炮制 太过,水解完全,则药效降低。 附 子
1.盐附子;2.黑顺片;3.白附片;4.炮附片。5.淡附片。 每1OOkg淡附子,用甘草5kg,黑豆10kg。 生附子有毒,加工炮制后毒性降低,便于内服。产地加工成盐附子的目的是防止药物腐烂,利于贮存。加工 成黑顺片、白附片后毒性降低,可直接入药。 炮附片以温肾暖脾为主。 淡附片长于回阳救逆,散寒止痛。
附子的毒性成分为乌头碱等二萜双酯类生物碱。各种炮制方法和工艺均能使附子中生物碱含量下降。双酯型 生物碱的含量是决定其毒性大小的主要因素。 吴 茱 萸
生品—有小毒,多外用。以散寒定痛力强, 制吴茱萸—能降低毒性,缓和燥性,
盐制吴茱萸—宜用于疝气疼痛。
(三)燀法:将药物置沸水中浸煮短暂时间,取出,分离种皮的方法称为燀法。
目的:1.在保存有效成分的前提下,除去非药用部分。如苦杏仁等。:2.分离不同药用部位。 如白扁豆等。 苦 杏 仁
燀杏仁:取净杏仁置10倍量沸水中,加热约5分钟,至种皮微膨起即捞出,用凉水浸泡,搓开种皮与种仁, 用时捣碎。
注意锅中水量要多,水沸后加药量要少,使水始终接近100℃,否则破坏酶的效果不好。
苦杏仁生用有小毒。燀杏仁可除去非药用部位,便于有效成分煎出,提高药效。炒制后性温,长于温肺散寒。 燀制品中的苦杏仁酶在燀制过程中因沸水煮烫破坏,故煎剂中苦杏仁的含量高于生品。 白 扁 豆
扁豆生用清暑、化湿力强。
燀制是为分离不同的药用部位,增加药用品种。扁豆衣气味俱弱,健脾作用弱,偏祛暑化湿。 炒扁豆性微温,偏于健脾止泻。 五、其他制法
(一)复制:将净选后的药物加入一种或数种辅料,按规定操作程序,反复炮制的方法,称为复制法。
目的:1.降低或消除药物毒性或刺激性。如半夏等。
2.改变药性。如天南星等。 3.增强疗效。如白附子等。 4.矫臭矫味。如紫河车等。 半 夏
1.生半夏:原药材,除去杂质洗净,用时捣碎。
2.清半夏:8%白矾溶液浸泡至内无干心,口尝微有麻舌感,取出,洗净,切厚片,干燥。 每100kg净半夏,用白矾20kg。
3.姜半夏:水浸泡至内无干心,取出,另取生姜切片煎汤,加白矾与半夏共煮至透心,取出,晾干;或晾至 半干,干燥;或切薄片,干燥。
每100kg净半夏,用生姜25kg,白矾12.5kg。
4.法半夏:水浸泡至内无干心,取出,另取甘草适量,加水煎煮二次,合并煎液,倒入用适量石灰水配制的 石灰液中,搅匀,加入上述已浸透的半夏,浸泡,每日搅拌1~2次,并保持浸液pH在12以上,至切面黄色
均匀,
口尝微有麻舌感时,取出,洗净,阴干或烘干。 每100kg净半夏,用甘草15kg,生石灰1Okg。
1.生半夏有毒,使人呕吐,咽喉肿痛,失音,一般不做内服,多做外用。半夏经炮制后,能降低毒性,缓和 药性,消除副作用。
2.清半夏长于化痰,以燥湿化痰为主。
3.姜半夏增强了降逆止呕作用,以温中化痰、降逆止呕为主。
4.法半夏偏于祛寒痰,同时具有调和脾胃的作用,亦多用于中药成方制剂中。
天 南 星
1.生天南星:取原药材,洗净,干燥。
2.制天南星:取白矾,生姜片置锅内加水煮沸, 3.胆南星:取制天南星细粉,加入干净胆汁(或胆膏粉 及适量清水)拌匀,
1.生天南星辛温燥烈,有毒,多外用。亦可内服,以祛风止痉为主。 2.制南星毒性降低,燥湿化痰的作用增强。
3.胆南星毒性降低,其燥烈之性缓和,药性由温转凉,味由辛转苦,功能由温化寒痰转为清化热痰。以清化 热痰,息风定惊力强。
(二)发酵:经净制或处理后的药物,在一定的温度和湿度条件下,利用霉菌和酶的催化分解作用,使药物 发泡、生衣的方法称为发酵法。
目的:1.改变原有性能,产生新的治疗作用,扩大用药品种。如六神曲、建神曲、淡豆豉等。2.增强疗效。 如半夏曲。
神 曲:【来 源】苦杏仁、赤小豆、鲜青蒿、鲜苍耳草、鲜辣蓼等药加入面粉(或麦麸)混合后经发酵而成 的曲剂。
1.生六神曲健脾开胃,并有发散作用。 2.炒神曲健脾悦胃功能增强,发散作用减少。
3.麸炒六神曲具有甘香气,以醒脾和胃为主。 4.焦六神曲消食化积力强,以治食积泄泻为主。
六神曲麸炒品和焦炒品均能较好地促进胃的分泌功能,增强胃肠的推动功能。 (三)发芽
将净选后的新鲜成熟的果实或种子,在一定的温度或湿度条件下,促使萌发幼芽的方法称为发芽法。
目的 具有新的功效,扩大用药品种。
要求发芽率在85%以上。 麦 芽
1.炒麦芽偏温而气香,具有行气、消食、回乳。
2.焦麦芽性偏温而味微甘微涩,增强了消食化滞、止泻的作用。
麦芽加热炮制时,随加热程度的升高,淀粉酶效价降低或消失。不同长度麦芽的淀粉酶活性也各不相同。 (四)制霜法:药物经过去油制成松散粉末或析出细小结晶或升华的方法称为制霜法。制霜法根据操作方法不同 分为去油制霜、渗析制霜、升华制霜等。 1.去油制霜法
含义:是药物经过适当加热去油制成松散粉末的方法。 目的:(1)降低毒性,缓和药性。如巴豆霜。 (2)消除副作用。如柏子仁霜。
巴 豆
1.生巴豆毒性强烈,仅供外用蚀疮。 2.炒巴豆毒性稍减,可用于疮痈肿毒,泻痢。
3.巴豆霜毒性降低,泻下作用得到缓和,多用于寒积便秘,腹水,二便不通,喉风,喉痹等。
巴豆含巴豆油,主要成分为巴豆油酸、巴豆酸及其与其他有机酸结合而成的甘油酯。巴豆油具有强烈的泻下 作用和刺激作用。
西 瓜 霜:【来源】葫芦科植物西瓜的成熟果实与皮硝经加工而制成。每100kg西瓜,用芒硝15kg。 西瓜能清热解暑,芒硝能清热泻火,两药合制,性味增强,起到协同作用,使药物更纯洁,增强清热泻火之功。 (五)煨法:将净制或切制后的药物用湿面皮或湿纸包裹,或吸油纸均匀隔层分放,进行加热处理,或将药 物与麦麸同置炒制容器内用文火加热至规定程度的方法称为煨法。
目的:1.除去药物中部分挥发性及刺激性成分,从而降低副作用。如肉豆蔻。2.增强疗效。如肉豆蔻。3.缓 和药性。如诃子、葛根。
蔻等。5.麦麸煨:如肉豆蔻、诃子等。
【注意事项】 1.药物应大小分档,以免受热不均匀。2.煨制时辅料用量较大,以便于药物受热均匀和吸附 油质。 3.煨制时火力不宜过强,一般以文火缓缓加热,并适当翻动。 肉 豆 蔻
1.麦麸煨:肉豆蔻每100kg,用麦麸40kg。 2.滑石粉煨:肉豆蔻每100kg,用滑石粉50kg。 3.面裹煨:肉豆蔻每100kg,用面粉50kg。
生肉豆蔻辛温气香,长于暖胃消食,下气止呕。生肉豆蔻含有大量油质,有滑肠之弊,并具刺激性,多制用。 2.煨肉豆蔻可除去部分油质,免于滑肠,刺激性减小,增强了固肠止泻的功能。
肉豆蔻炮制后,有毒成分肉豆蔻醚含量降低。肉豆蔻醚既有毒又有效,具有明显的抗炎、镇痛及抗癌作用。 木 香:1.生木香行气作用强,多用于脘腹胀痛。 2.煨木香(纸煨)除去部分油质,实肠止泻作用增强。 (六)提净法
某些矿物药,经过溶解,过滤,除净杂质后,再进行重结晶,以进一步纯净药物,这种方法称为提净法。 目的:1.使药物纯净,提高疗效。如芒硝。 2.缓和药性。如芒硝。3.降低毒性。如硇砂。
操作方法:根据药物的不同性质,常用的提净法有两种:
1.降温结晶(冷结晶):如芒硝。 2.蒸发结晶(热结晶):如硇砂。 芒 硝:朴硝每100kg,用萝卜20kg。
芒硝提净后可提高其纯净度。萝卜煮制后,缓和其咸寒之性,并借萝卜消积滞、化痰热、下气、宽中作用,
以增强芒硝润燥软坚、消导、下气通便之功。
(七)水飞法:将不溶于水的矿物、贝壳类药物经反复研磨,而分离制备极细腻粉末的方法。 目的:1.去除杂质,洁净药物:如朱砂、雄黄等。 2.使药物质地细腻:如朱砂、滑石粉等。 3.防止药物在研磨过程中粉尘飞扬,污染环境。
4.除去药物中可溶于水的毒性物质。如朱砂中的可溶性汞盐。 朱砂和雄黄粉碎忌用铁器,并要注意温度。 朱 砂
朱砂有毒,不入煎剂,经水飞后能使药物达到纯净,极细,便于制剂及服用。
朱砂中的杂质主要是游离汞和可溶性汞盐,后者毒性极大,为朱砂中的主要毒性成分,水飞可使朱砂中毒性 汞含量下降,亦可降低铅和铁等重金属的含量。水飞时洗涤次数越多,可溶性汞盐的含量越少,而对HgS含量
基
本无影响。
雄 黄: 雄黄有毒,水飞后使药物达到极细和纯净,降低毒性,便于制剂。
第五章 中药质量标
准和鉴定
第一节 中药的质量标准
一、国家药品标准
包括:《中华人民共和国药典》和《中华人民共和国卫生部药品标准》。 (一)《中华人民共和国药典》(简称《中国药典》)
《中国药典》一经颁布实施,其同品种的上版标准或其原国家标准即同时停止使用。 1.《中国药典》凡例的基本内容和要求
《中国药典》的“凡例”是为正确使用《中国药典》进行药品质量检定的基本原则,是对《中国药典》正文、 附录及与质量检定有关的共性问题的统一规定。“凡例”中的有关规定同样具有法定的约束力。
(1)名称及编排:药材和饮片名称包括:中文名、汉语拼音名及拉丁名(其中药材拉丁名排序为属名或属名 +种加词在先,药用部位在后)。
(2)对照品、对照药材、对照提取物、标准品:系指用于鉴别、检查、含量测定的标准物质。 (3)精确度:指取样量的准确度和试验精密度。
①试验中供试品与试药等“称重”或“量取”的量,均以阿拉伯数码表示,其精确度可根据数值的有效数位 来确定。如称取“0.1g”系指称取重量可为0.06~0.14g;称取“2g”系指称取重量可为1.5~2.5g;称取“2.0g” 系指称取重量可为1.95~2.05g;称取“2.00g”系指称取重量可为1.995~2.005g。
“精密称定”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一;“称定”系指称取重量应准确至所取重量的百分 之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求;“量取”系指可用量 筒或按照量取体积的有效数位选用量具。取用量为“约”若干时,系指取用量不得超过规定量的±10%。
联想:千金小姐:千=千分之一,金=精密称定。
②恒重,除另有规定外,系指供试品连续两次干燥或炽灼后称重的差异在0.3mg以下的重量;
试验时的温度应以25℃±2℃为准。
第二节 中药鉴定的内容和方法
中药的鉴定就是依据国家和地方的药品标准等,对中药的真实性、安全性和质量进行鉴定和评价。 一、中药的真实性鉴定
中药真实性鉴定的方法主要包括来源鉴别、性状鉴别、显微鉴别和理化鉴别等。
(一)基源鉴定:基源鉴别又称来源鉴别,是应用植(动、矿)物的分类学知识,对中药的来源进行鉴定研 究,确定其正确的学名,以保证中药的品种准确无误。
(二)性状鉴别:就是通过眼观、手摸、鼻闻、口尝、水试、火试等十分简便的鉴定方法,来鉴别中药的真伪 优劣,具有简单、易行、迅速的特点。 1.药材
(1)形状:是指药材的形态。药材的形状与药用部位有关,如根类药材多为圆柱形、圆锥形、纺锤形等;皮 类药材常为板片状、卷筒状等;种子类药材常为类球形、扁圆形等,每种药材的形状一般比较固定。
传统的经验鉴别术语形象生动,易懂好记,如党参根顶端具有的瘤状茎残基术语称“狮子头”,防风的根头 部具有的横环纹习称“蚯蚓头”,海马的外形鉴定术语称“马头蛇尾瓦楞身”等。 (2)大小:是指药材的长短、粗细(直径)和厚度。
(3)色泽:是指在自然光下观察的药材颜色及光泽度。药材的颜色与其成分有关,黄芩由黄变绿后质量降低。 (4)表面特征:指药材表面是光滑还是粗糙,有无皱纹、皮孔、毛茸或其他附属物等。如白芥子表面光滑,紫苏 子表面有网状纹理,海桐皮表面有钉刺,合欢皮表面有椭圆形、棕红色皮孔,辛夷(望春花)苞片外表面密被灰 白色或灰绿色有光泽的长茸毛等。
(5)质地:略
(6)断面:包括自然折断面和横切面。折断面特征指药材折断时的现象。
断面还可以反映出异常构造的特征,如大黄的“星点”(髓部异型维管束);牛膝与川牛膝的“筋脉点”(同 心环点状异型维管束);何首乌的“云锦状花纹”(皮部异型维管束);商陆的“罗盘纹”(同心环型异型维管 束)等,这些特征在鉴别药材时非常有意义。
(7)气:有些药材有特殊的香气或臭气,这是由于药材中含有挥发性物质的缘故,也成为鉴别药材的重要特征 之一。如阿魏具强烈的蒜样臭气,檀香、麝香有特异芳香气等。有的中药具有香气成分,如牡丹皮、徐长卿含丹 皮酚,具有特殊香气,香加皮含甲氧基水杨醛也具有特殊香气。
(8)味:如乌梅、木瓜、山楂含有机酸以味酸为好;甘草含甘草甜素、党参含糖,以味甜为好;黄连、黄 柏含小檗碱,以味苦为好;干姜含姜辣素而味辣;海藻含钾盐而味咸;地榆、五倍子含鞣质而味涩。 有毒药材,如川乌、草乌、半夏、白附子等需尝味时,取样要少,尝后要立即吐出漱口,洗手,以免中毒。 (9)水试:如西红花加水浸泡后,水液染成金黄色,药材不变色;秦皮水浸,浸出液在日光下显碧蓝色荧光; 苏木投热水中,水显鲜艳的桃红色;
葶苈子、车前子等加水浸泡,则种子变黏滑,且体积膨胀;小通草(旌节花属植物)遇水表面显黏性;熊胆 粉投入清水杯中,即在水面旋转并呈黄色线状下沉而短时间内不扩散;哈蟆油用温水浸泡,膨胀度不低于55。 (10)火试:如降香微有香气,点燃则香气浓烈,有油状物流出,灰烬白色;海金沙火烧有爆鸣声且有闪光;青 黛火烧产生紫红色烟雾等。
2.饮片
(1)形状:扁圆形如酸枣仁,心形如苦杏仁饮片等。
(2)大小:《中国药典》规定,饮片的规格有片、段、块、丝等。其中,片:极薄片0.5mm以下,薄片1~
2mm,厚片2~4mm;段:长10~15mm;块:为8~12mm;丝:皮类宽2~3mm,叶类丝宽5~10mm。
(3)表面:是饮片最具特征的地方,切片的饮片可分为外表面和切面。 ①外表面
②切面:饮片切面大多数为横切面,特征较多。双子叶植物根、根茎、茎有环状形成层和放射状环列的维管 束,饮片切面显环纹和放射状纹理,如丹参、羌活饮片。黄芪、板蓝根、桔梗饮片切面皮部白色,木部黄色,习 称“金井玉栏”等。
单子叶植物根、根茎有环状内皮层,不具放射状纹理,中柱小或维管束散列,饮片切面中心显小木心,如麦 冬饮片,或散在的筋脉点,如莪术饮片。
双子叶植物根茎、单子叶植物根切面中央具髓,如黄连、天冬饮片,而双子叶植物根、单子叶植物根茎切面 中央一般无髓,如桔梗、知母饮片。
蕨类植物根茎、叶柄基部的中柱有不同形状,如狗脊、绵马贯众的饮片叶柄基部分体中柱环列,紫萁贯众饮 片叶柄基中柱“U”字形等。
木质藤本植物导管较粗大,饮片切面上显“针眼”,如川木通、鸡血藤饮片。树皮中韧皮部纤维束或石细胞 群与薄壁组织相间排列,则皮类中药饮片切面显层状结构,如黄柏、秦皮饮片。
分泌组织在切面上也是重要的鉴别特征,如人参、三七、西洋参具树脂道,饮片皮部具棕黄色小点;苍术具 大型油室,饮片显“朱砂点”;鸡血藤具分泌细胞,饮片皮部有树脂样红棕色分泌物等。
(4)色泽:如丹参饮片表面红色、番泻叶饮片表面黄绿色、天花粉饮片切面白色、黄柏饮片切面鲜黄色,麻 黄饮片切面有朱砂心。
(5)质地:淀粉多的饮片呈粉性,如白芷、浙贝母饮片;含纤维多的饮片则韧性强,如葛根、桑白皮饮片; 含糖、黏液多的饮片一般黏性大,如玉竹、天冬饮片;富含淀粉、多糖成分的饮片经蒸煮糊化、干燥后呈角质状, 如红参、淡附片、延胡索、天麻的饮片等。
(6)断面:以薄壁组织、淀粉为主的饮片折断面一般较平坦,如牡丹皮饮片;含纤维多的饮片具纤维性,如 厚朴饮片;含石细胞多的饮片呈颗粒性,如木瓜饮片;
(7)气:饮片的气和味常因其所含不同的化学成分而有所不同。
(8)味:略
(三)显微鉴定:是利用显微技术对中药进行特征分析,以确定其品种和质量的一种鉴定方法。显微鉴定主 要包括组织鉴定和粉末鉴定。、 1.显微制片方法 (1)横切或纵切片
(2)解离组织片:如样品中薄壁组织占大部分,木化组织少或分散存在的,可用氢氧化钾法;如样品坚硬,木化 组织较多或集成群束的,可用硝铬酸法或氯酸钾法。 (3)表面制片:鉴定叶、花、果实、种子、全草等药材。
(4)粉末制片:粉末状药材可选用甘油醋酸试液、水合氯醛试液或其他适当试液处理后观察。为了使细胞、组织 能观察清楚,需用水合氯醛液装片透化。可在透化后滴加稀甘油少许,再加盖玻片。 (5)花粉粒与孢子制片
(6)磨片制片:坚硬的矿物药、动物药,可采用磨片法制片。(矿物药厚度约0.03mm) (7)含饮片粉末的中成药显微制片 2.细胞内含物鉴定和细胞壁性质检査 (1)细胞内含物鉴定
①淀粉粒:加碘试液,显蓝色或紫色;用醋酸甘油试液装片,置偏光显微镜观察,未糊化淀粉粒有偏光现象; 已糊化的无偏光现象。
②糊粉粒:加碘试液,显棕色或黄棕色;加硝酸汞试液显砖红色。联想:糊砖砌墙。
③脂肪油、挥发油或树脂:加苏丹Ⅲ试液呈橘红色、红色或紫红色;加90%乙醇,脂肪油不溶解,挥发油则溶
解。
④菊糖:加10%α-萘酚乙醇溶液,再加硫酸,呈紫红色并很快溶解。 ⑤黏液:加钌红试液,显红色。
⑥草酸钙结晶:加稀醋酸不溶解,加稀盐酸溶解而无气泡产生;加硫酸溶液(1→2),逐渐溶解,片刻后析 出针状硫酸钙结晶。
⑦碳酸钙结晶(钟乳体):加稀盐酸溶解,同时有气泡产生。 ⑧硅质:加硫酸不溶解。 (2)细胞壁性质检查
①木质化细胞壁:加间苯三酚试液1~2滴,稍放置,加盐酸1滴,因木化程度不同,显红色或紫红色。 ②木栓化或角质化细胞壁:加苏丹Ⅲ试液,稍放置或微热,呈橘红色至红色。
③纤维素细胞壁:加氯化锌碘试液,或先加碘试液润湿后,稍放置,再加硫酸溶液(33→50)显蓝色或紫色。 ④硅质化细胞壁:加硫酸无变化。
3.显微测量:观察细胞和后含物时,常需要测量其直径、长短(以微米计算),作为鉴定依据之一。测量可 用目镜测微尺进行。
4.偏光镜的应用:主要用于观察和分析矿物类中药的光学性质,用于鉴定矿物类中药。 (四)理化鉴定 1.物理常数的测定
包括相对密度、旋光度、折光率、硬度、黏稠度、沸点、凝固点、熔点等的测定。这对挥发油、油脂类、树 脂类、液体类药(如蜂蜜等)和加工品类(如阿胶等)药材的真实性和纯度的鉴定,具有特别重要的意义。 《中国药典》对有些药材的物理常数作了规定,如蜂蜜的相对密度在1.349以上,薄荷油为0.888~0.908;冰 片(合成龙脑)的熔点为205℃~210℃;肉桂油的折光率为1.602~1.614等。
天竺黄规定检査体积比,即取天竺黄粉末(过4号筛)10g,轻轻装入量筒内,其体积不得少于35ml。这是 一种类似测定相对密度的方法,
2.一般理化鉴别
(1)膨胀度测定:是药品膨胀性质的指标,是指每1g药品在水或其他规定的溶剂中,在一定的时间与温度条
件
下膨胀后所占有的体积(ml)。主要用于含黏液质、胶质和半纤维素类的天然药品。《中国药典》规定,车前子 膨胀度不低于4.0;哈蟆油膨胀度不低于55;葶苈子膨胀度南葶苈子不低于3,北葶苈子不低于12。
(2)显色反应:例如马钱子胚乳薄片置白瓷板上,加1%钒酸铵的硫酸溶液1滴,迅速显紫色(示番木鳖碱), 另取切片加发烟硝酸1滴,显橙红色(示马钱子碱)。甘草粉末置白瓷板上,加80%硫酸1~2滴,显橙黄色(示 甘草甜素反应)。
(3)沉淀反应:利用药材的某些化学成分能与某些试剂产生特殊的沉淀反应来鉴别。赤芍用水提取,滤液加 三氯化铁,生成蓝黑色沉淀。芦荟水提液,加等量饱和溴水,生成黄色沉淀。
(4)泡沫反应和溶血指数的测定:利用皂苷的水溶液振摇后能产生持久性的泡沫和溶解红细胞的性质,可测 定含皂苷成分药材的泡沫指数或溶血指数作为质量指标。如《中国药典》用泡沫反应鉴别猪牙皂。
(5)微量升华:是利用中药中所含的某些化学成分,在一定温度下能升华的性质,获得升华物,在显微镜下 观察其结晶形状、颜色及化学反应作为鉴别特征。如大黄粉末升华物有黄色针状(低温时)、枝状和羽状(高温 时)结晶,在结晶上加碱液则呈红色,可进一步确证其为蒽醌类成分。薄荷的升华物为无色针簇状结晶(薄荷脑), 加浓硫酸2滴及香草醛结晶少许,显黄色至橙黄色,再加蒸馏水1滴即变紫红色。牡丹皮、徐长卿根的升华物
为
长柱状或针状、羽状结晶(丹皮酚)。
斑蝥的升华物(在30℃~140℃)为白色柱状或小片状结晶(斑蝥素),加碱液溶解,再加酸又析出结晶。 少数中成药制剂也能使用微量升华法进行鉴别,如大黄流浸膏(1味药)中鉴别大黄;万应锭(9味药)中鉴 别胡黄连;牛黄解毒片(8味药)中鉴别冰片等。
(6)显微化学反应:略
(7)荧光分析:利用中药中所含某些化学成分,在紫外光或自然光下能产生一定颜色的荧光性质进行鉴别。 直接取中药饮片、粉末或浸出物在紫外光灯下进行观察。例如国产沉香与进口沉香的显微特征比较近似,但 在荧光显微镜下观察,国产沉香粉末中部分颗粒显海蓝色,部分显灰绿色荧光;进口沉香粉末的部分颗粒显竹篁 绿色,部分显枯绿色荧光。
利用荧光显微镜观察中药化学成分存在的部位。如黄连含小檗碱成分,折断面在紫外光灯下,显金黄色荧光, 木质部尤为显著,说明在木质部小檗碱含量较高。
用荧光法鉴别,需将药材(包括断面、浸出物等)或经酸、碱处理后,置紫外光灯下约10cm处观察所产生的 荧光现象。紫外光波长为365nm,如用短波254~265nm时,应加以说明,因两者荧光现象不同。
(8)光谱和色谱鉴别:常用的有紫外可见分光光度法、红外分光光度法、薄层色谱法、高效液相色谱法、气 相色谱法等。
二、中药的安全性检测
(一)内源性有毒、有害物质及检测
①肾毒性成分马兜铃酸,主要存在于马兜铃科马兜铃属的关木通、广防己、青木香、马兜铃、天仙藤、朱砂 莲等药材中。
②肝毒性成分吡咯里西啶生物碱,主要存在于千里光、佩兰等药材中。
③有些成分具双重作用,即在一定剂量内能产生药效,而配伍不当或服用过量时可产生不同程度的毒副作用, 如乌头碱、苦杏仁苷、士的宁、斑蝥素等,朱砂、雄黄、信石等药材中所含的成分。
目前对中药中肝毒性成分吡咯里西啶生物碱、肾毒性成分马兜铃酸等常用的检测方法是高效液相色谱法、高 效毛细管电泳及其与质谱联用等技术。
马钱子中的士的宁,斑蝥中的斑蝥素等设定了含量范围。使用高效液相色谱-质谱技术对国产千里光、川楝子、 苦楝皮中的毒性成分进行了限量检査,解决了常规测定方法无法解决的问题。 (二)外源性有害物质及检测 1.重金属及有害元素
重金属是指在规定实验条件下能与硫代乙酰胺或硫化钠作用显色的金属杂质,如铅、镉、汞、铜等。测定重 金属总量用硫代乙酰胺或硫化钠显色反应比色法,测定铅、镉、汞、铜重金属元素采用原子吸收光谱法和电感耦 合等离子体质谱法。联想:千个共同
《中国药典》规定,甘草、黄芪、丹参、白芍、西洋参、金银花、枸杞子、山楂、阿胶、牡蛎等含铅不得过 5mg/kg,镉不得过0.3mg/kg,汞不得过0.2mg/kg,铜不得过20mg/kg。
砷盐检查:《中国药典》采用古蔡氏法或二乙基硫代氨基甲酸银法两种方法检查砷盐。《中国药典》规定玄 明粉含砷盐不得过20mg/kg;芒硝含砷盐不得过10mg/kg;石膏含砷盐不得过2mg/kg;阿胶含砷盐不得过2mg/kg。 《中国药典》规定用原子吸收分光光度法和电感耦合等离子体质谱法测定砷元素,并规定甘草、黄芪、丹参、西 洋参、白芍、金银花、枸杞子、山楂、阿胶、牡蛎等含砷不得过2mg/kg。
2.农药残留量:农药的种类有有机氯、有机磷和拟除虫菊酯类等。其中有机氯类农药中滴滴涕(DDT)和六六 六(BHC)是使用最久、数量最多的农药。《中国药典》对 人参、西洋参、甘草和黄芪有机氯农药 的残留量进
行了
规定。有机磷农药常见的有敌敌畏、对硫磷、乐果等。《中国药典》采用 气相色谱法测定药材及制剂中部分有
机
氯、有机磷和拟除虫菊酯类的农药残留量。
谱法
3.黄曲霉毒素 :黄曲霉毒素为黄曲霉等的代谢产物,是强烈的致癌物质。《中国药典》规定用 高效液相色测定药材、饮片及制剂中的黄曲霉毒素(以黄曲霉毒素 B1、B2、G1、和G2总量计)的限量.联想:曲高和寡
4.二氧化硫残留量: 目前许多国家对药品或食品中残留的二氧化硫均作了严格的限量。
《中国药典》用酸碱滴定法、气相色谱法、离子色谱法分别作为第一法、第二法、第三法测定经硫黄熏蒸处 理过的药材或饮片中二氧化硫的残留量。规定二氧化硫残留量不得过400mg/kg的药材有:山药、天冬、天花粉、 天麻、牛膝、白及、白术、白芍、党参、粉葛等。
三、中药的质量评价
(一)传统经验鉴别
中药传统经验鉴别对中药质量评价的核心是中药的“形、色、气、味”。
(二)纯度检査 《药典》中与纯度相关的检查主要包括杂质检查、水分测定、干燥失重、灰分测定、色度 检查、酸败度测定等,并已成为中药质量评价中的常规检查项。 1.杂质检查 略。
2.水分测定:《中国药典》对大多数药材和饮片规定了水分的限量,如人参不得过12.0%,红花不得过13.0%, 阿胶不得过15.0%等。
水分测定法:《中国药典》规定水分测定法有五种:第一法(费休氏法)包括容量滴定法和库仑滴定法。第 二法(烘干法)适用于不含和少含挥发性成分的药品,如三七、广枣等。第三法(减压干燥法)适用于含挥发性 成分的贵重药品,如厚朴花、蜂胶等。第四法(甲苯法)适用于含挥发性成分的药品,如肉桂、肉豆蔻、砂仁等。 第五法(气相色谱法),如辛夷。
3.灰分测定:《中国药典》规定的灰分测定法有两种:总灰分测定法和酸不溶性灰分测定法。酸不溶性灰分 是指总灰分中不溶于稀盐酸的灰分。测定酸不溶性灰分能准确地反映其外来无机杂质的情况。
《中国药典》已将灰分测定作为一种常规检查,对大多数药材和饮片规定了限量检查指标。如规定当归总灰 分不得过7.0%,酸不溶性灰分不得过2.0%;秦艽总灰分不得过8.0%,酸不溶性灰分不得过3.0%等。
4.色度检査:含挥发油或油脂类成分的中药,在贮藏过程中常发生氧化、聚合、缩合而致变色或“走油”。 许多中药目前仅靠感官评判变色与“走油”程度,缺乏良好指标。《中国药典》规定检查 白术的色度, 5.酸败度测定:酸败度测定通过酸值、羰基值或过氧化值的测定,以检查药材的酸败程度。 (三)与有效性有关的定量分析 1.全草类中药含叶量的检査
从
《中国药典》规定穿心莲药材叶不得少于30%,薄荷药材叶不得少于30%,广藿香药材叶不得少于20%等,而保证这些中药的总体质量。
2.浸出物测定:有3种:①水溶性浸出物测定法,分为冷浸法和热浸法。②醇溶性浸出物测定法,亦分为冷 浸法和热浸法。③挥发性醚溶性浸出物测定法。 3.含量测定
目前采用最多的方法是高效液相色谱法。 (四)中药生物活性测定法:包括生物效价测定法和生物活
性限制测定法等。《中国药典》中水蛭就采用了生物效价检测方法控制其质量。
第六章 中药制剂与剂型
中药药剂学系指一门以中医药理论为指导,运用现代科学技术,研究中药制剂的配制理论、生产技术、质量控制 与合理应用等内容的综合性应用技术科学。 中药药剂学的常用术语如下。
1.制剂 根据药典、药品标准等将药物加工制成具有一定规格,可直接用于临床的药物制品,称为制剂。 2.剂型 根据药物的性质、用药目的和给药途径,将原料药加工制成适合于预防、治疗和诊断疾病需要的 不同给药形式,称为药物剂型,简称剂型。
剂型的重要性主要体现在:剂型可以影响药物的有效性与安全性、改变药物的作用性质、影响药物的作用速
度、决定给药的途径等。
3.中成药:包括处方药和非处方药。
第一节 中药制剂的剂型分类与选择 一、中药制剂的原料
制备中药制剂的原料包括中药材、中药饮片、中药提取物(总提取物、有效部位、有效成分)。 二、中药制剂的剂型分类 (―)按物态分类
(1)液体剂型:如合剂、糖浆剂、注射剂等。
(2)固体剂型:如丸剂、片剂、颗粒剂等 (3)半固体剂型:如软膏、贴膏等 (4)气体剂型:气雾剂、喷雾剂等 (二)按分散系统分类
(1)真溶液型液体制剂:如溶液剂、芳香水剂、甘油剂、醑剂等。 (2)胶体溶液型液体制剂:如胶浆剂、涂膜剂等 (3)乳浊液型液体制剂:如乳剂、静脉乳剂等 (4)混悬液型液体制剂:如合剂、洗剂、混悬液等。 (三)按制备方法分类
1、浸出制剂:如汤剂、合剂、酒剂等 2、无菌制剂:如注射剂、滴眼剂等 (四)按给药途径与方法分类
(1)经胃肠道给药的剂型:如糖浆剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等以及经直肠给药的灌肠剂、栓剂等。(2) 不经胃肠道给药的剂型:包括注射给药的剂型;呼吸道给药的剂型;皮肤给药的剂型;黏膜给药的剂型等。 三、中药制剂的剂型选择
1.根据药物性质:一般而言,对于在胃肠道中不稳定、或对胃肠道有刺激性、或不被胃肠道吸收的药物、或 因肝脏首过效应易失效者均不宜设计为口服制剂。 2.根据临床治疗的需要
通常不同剂型、不同给药方式药物的起效时间快慢为:静脉注射>吸入给药>肌内注射>皮下注射>直肠或舌下 给药>口服液体制剂>口服固体制剂>皮肤给药。 3.根据生产和“五方便”的要求
第二节 中药制剂卫生与稳定性 一、制剂卫生
(一)中药制剂微生物限度标准
《中国药典》通则对非无菌药品微生物限度标准作出了如下规定。
1.制剂通则、品种项下要求无菌的制剂及标示无菌的制剂和原辅料应符合无菌检查法规定。 2.用于手术、烧伤或严重创伤的局部给药制剂应符合无菌检查法规定。
3.非无菌化学药品制剂、生物制品制剂、不含药材原粉的中药制剂的微生物限度标准见表6-1。 表6-1 非无菌化学药品制剂、生物制品制剂、不含药材原粉的中药制剂的微生物限度标准 需氧菌总霉菌和酵母 给药
途径
cfu/10cm)cfu/10cm)
口服给药 固体 制剂
液体
制剂
需氧菌总数
给药(cfu/g 、 途径cfu/ml
cfu/10cm) 口腔黏膜给药制剂 齿龈 给药10 制剂 鼻用 制剂
需氧菌总数
给药(cfu/g、 途径cfu/ml 或
cfu/10cm)
耳用
制剂 皮肤10 给药 制剂 呼吸 道吸 入给10 药制 剂
需氧菌总数
给药(cfu/g、霉菌和酵母菌总数
途径cfu/ml 或(cfu/g、cfu/ml或cfu/10cm)
cfu/10cm)
阴道、
尿道 给药 制剂
菌和酵母
给药途
径
fu/10cm)
直肠给 药 固体制 剂 液体制 剂
注①:化学药品制剂和生物制品制剂若含有未经提取的动植物来源的成分及矿物质还不得检出沙门菌(10g或10ml)。
需氧菌总数
给药途( cfu/g、 径 cfu/ml或
cfu/10cm
其他局
部给药10 10 制剂
霉
c
4.非无菌含药材原粉的中药制剂微生物限度标准见表6-2。表6-2 非无菌含药材原粉的中药制剂的微生物限度标
准
需氧菌总数霉菌和酵母
给药途(cfu/g、 径 cfu/ml 或
4 cfu/10cm )
4
2 10
出 大 肠 埃 希 菌 不 得 检
(1g);不得检出沙门菌固体口服给药制剂
(10g);耐胆盐革兰阴性菌应
10
5 5×10
2
(1g) 小于102cfu
霉菌和酵母
豉、神曲10(丸剂3 菌总数 等发酵×10) (cfu/g 、控制菌
cfu/ml 或 原粉 cfu/ml 或 含豆豉、 神曲等 发酵原 粉
5×10 2
2 10 2
不含豆
2
)
不 得 检 出 大 肠 埃 希 菌
需氧菌总数 (1ml);不得检出沙门菌
给 药 途(cfu/g、 径
3 2 10 10 cfu/10cm)cfu/10cm
(10ml);耐胆盐革兰阴性菌
(1ml) 应小于101cfu
液体口服给药制剂
不 含 豆 豉、神曲 等 发 酵 原粉 含豆豉、 神 曲 等 发 酵 原 粉
母菌总数
控制菌
2 2
)
需 氧 菌 总霉 菌 和 酵 3 2 10 数
给药(cfu/g、(cfu/g、
cfu/10cm cfu/10cm
2 10
固体局部给药制剂
不得检出金黄色葡萄球菌、 铜绿假单胞菌(1g或10cm2); 检出白色念珠菌、梭菌( 1g 或 10cm2)
途径cfu/ml 或cfu/ml 或 阴道、尿道给药制剂还不得
) 4
用于 表皮 或黏10 膜不 完整 用于 表皮 或黏10
第56页
膜完 整
霉菌和酵母 菌总数 (cfu/g、控制菌
cfu/ml 或 2
2 cfu/10cm)
需氧菌总数
给药(cfu/g、 途径cfu/ml 或
cfu/10cm)
2
102
不得检出金黄色葡萄球菌、液体局部给药制剂
用于 铜绿假单胞(1ml);阴道、 表皮 尿道给药制剂还不得检出白 或黏10 色念珠菌、梭菌(1ml)
膜不 2
102
完整 用于 表皮 或黏10 膜完 整
103 102
*
酵母菌总数控制
(cfu/g或cfu/ml)(cfu/g或cfu/ml)菌
霉菌和酵母
菌总数
料
(cfu/g或
药用原料及辅
cfu/ml) 6.中药提取物及中药饮片的微生物限度标准见表3 102 6-4。*
表6-4 中药提取物及中药饮片的微生物限度标准 注*:未做统一规定
不 得 检 出 沙 门 菌 *
*
(10g);耐胆盐革兰阴性菌应小于104cfu
(1g) (cfu/g或 控制菌 cfu/ml)
中药提取物10
研粉口服用 贵细饮片、 直接口服及 泡服饮片
7.有兼用途径的制剂应符合各给药途径的标准。 (二)中药制剂可能被微生物污染的途径
第57页
需氧菌总数 霉菌和
需氧菌总数
中药制剂在制备的各个环节均可能被微生物污染,其主要途径包括原药材、药用辅料、制药设备与器械、制 药环境、操作人员、包装材料等。 二、中药制剂的稳定性
(一)影响中药制剂稳定性的因素
中药制剂的不稳定主要是由于药物的化学降解反应,主要有水解、氧化、异构化、聚合、脱羧等,其中水解、 氧化是主要降解途径。 1.易水解和易氧化的药物类型
(1)水解:易发生水解反应的药物主要有:①酯类药物:酯类药物制成水溶液时要特别注意pH的调节。一 般而言,溶液碱性愈强,水解愈快,如穿心莲内酯在pH7时内酯环水解极其缓慢,而在偏碱性溶液中则水解加快。 ②酰胺类药物:一般较酯类药物难水解,如青霉素等。③苷类药物:如强心苷、洋地黄酊。
(2)氧化:易氧化的药物分子结构类型主要有:①具有酚羟基或潜在酚羟基的有效成分,如黄芩苷等。②含 有不饱和碳链的油脂、挥发油等。 2.影响中药制剂稳定性的因素 (1)处方因素:
①pH:以H+和OH-为催化剂的反应,称为专属酸、碱催化反应。
②溶剂、基质及其他辅料的影响:对于易水解的药物,有时采用非水溶剂如甘油、乙醇或丙二醇等使其稳定, 有时加入表面活性剂,利用所形成胶束的屏障作用而延缓水解。 (2)制剂工艺
(3)贮藏条件:①温度②光线③氧气和金属离子④湿度和水分⑤包装材料。 3.制剂的包装与贮藏要求
遮光:用不透光的容器包装,例如棕色容器或黑色包装材料包裹的无色透明、半透明容器。 密闭:防止尘土及异物进入。
密封:防止风化、吸潮、挥发或异物进入。 熔封:防止空气与水分的侵入并防止污染。 阴凉处:贮藏温度不超过20℃。
凉暗处:在避光条件下贮藏且温度不超过20℃。 冷处:贮藏温度为2℃~10℃。 常温:贮藏温度为10℃~30℃。
(二)提高中药制剂稳定性的方法 1.延缓药物水解的方法
(1)调节pH;(2)降低温度;(3)改变溶剂:在水溶液中很不稳定的药物,可用乙醇、丙二醇、甘油等极性 较小的溶剂,以减少药物水解;(4)制成干燥固体 2.防止药物氧化的方法
(1)降低温度;(2)避光;(3)驱逐氧气:通入惰性气体(氮气、二氧化碳);(4)添加抗氧剂;(5) 控制微量金属离子;(6)调节pH。
第三节 散剂
散剂系指原料药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂。
一、特点:易吸湿或易氧化变质的药物、刺激性大的药物、含挥发性成分多且剂量大的药物不宜制成散剂。 二、分类
散剂可根据医疗用途、组成、性质及剂量等进行分类。 (1)按医疗用途分类:可分为内服散剂和外用散剂。
(2)按药物组成分类:可分为单味药散剂和复方散剂。
(3)按药物性质分类:可分为普通散剂和特殊散剂。特殊散剂又分为含毒性药散剂;含低共熔成分散剂; 含液体成分散剂。
(4)按剂量:可分为分剂量散剂和非剂量散剂。分剂量散剂按单次剂量分装;非剂量散剂按多次使用的总剂 量包装,患者按医嘱自己分取剂量应用。分剂量散剂多为内服散剂,而非剂量散剂多为外用散剂。 三、散剂的质量要求
(一)散剂生产与贮藏的有关规定
1.除另有规定外,内服散剂应为细粉;儿科用及外用散剂应为最细粉。
2.制备含有毒性药、贵重药或药物剂量小的散剂时,应采用配研法混匀并过筛。 3.多剂量包装的散剂应附分剂量的用具;含有毒性药的内服散剂应单剂量包装。 4.除另有规定外,散剂应密闭贮存,含挥发性药物或易吸潮的散剂应密封贮存。 (二)散剂的质量检査项目与要求
粒度:用于烧伤或严重创伤的外用散剂,除另有规定外,通过七号筛的粉末总量不得少于95%。 外观均匀度:应色泽均匀,无花纹与色斑。 水分:除另有规定外不得过9.0%。 第四节 浸出制剂
一、浸出制剂的特点与分类 (一)浸出制剂的特点
浸出制剂以常用水和不同浓度的乙醇为溶剂。
浸出制剂主要特点为:符合中医药理论,体现方药复方成分的综合疗效; (二)浸出制剂的分类
根据浸提溶剂和成品情况,浸出制剂可分为:水浸出制剂,如汤剂、合剂等; 醇浸出制剂,如药酒、酊剂、 流浸膏剂等,有些流浸膏虽然是用水浸出中药成分,但成品中仍需加有适量乙醇; 二、汤剂与合剂 (一)汤剂
汤剂主要供内服,也可共含漱、洗浴、熏蒸之用。
(二)合剂:系指饮片用水或其他溶剂,采用适宜的方法提取制成的口服液体制剂,其中单剂量灌装者也可 称为口服液。合剂若加蔗糖,除另有规定外,含糖量一般不高于20%(g/ml)。 三、糖浆剂与煎膏剂
(一)糖浆剂含蔗糖量应不低于45%(g/ml)。
(二)煎膏剂(膏滋)系指饮片用水煎煮,取煎煮液浓缩,加炼蜜或糖(或转化糖)制成的半流体制剂,俗 称膏滋。煎膏剂多以滋补为主,兼有缓和的治疗作用。 四、酒剂与酊剂
(―)酒剂:指饮片用蒸馏酒提取制成的澄清液体制剂。酒剂多供内服,也可外用,必要时加糖或蜂蜜矫味。 (二)酊剂:系指原料药物用规定浓度的乙醇提取或溶解而制成的澄清液体制剂,也可用流浸膏稀释制成。 除另有规定外,含有毒性药的酊剂,每100ml应相当于原饮片10g;其他酊剂,每100ml相当于原饮片20g。 酊剂可用溶解法、稀释法、浸渍法或渗漉法制备。 五、流浸膏剂、浸膏剂与茶剂 (一)流浸膏剂与浸膏剂 1.流浸膏剂与浸膏剂的特点
流浸膏剂、浸膏剂系指饮片用适宜的溶剂提取,蒸去部分或全部溶剂,调整至规定浓度而成的制剂。除另有 规定外,流浸膏剂系指每1ml相当于饮片1g者为流浸膏剂;浸膏剂分为稠浸膏和干浸膏两种,每1g相当于饮片
或天然药物2~5g。稠浸膏为半固体状,一般含水量约为15%-20%,干浸膏为粉末状,含水量约为5%。 流浸膏剂与浸膏剂大多以不同浓度的乙醇为溶剂,也有以水为溶剂者。以水为溶剂的流浸膏剂中可酌加20%~ 25%的乙醇为防腐剂。
2.流浸膏剂与浸膏剂的质量要求
除另有规定外,流浸膏剂多用渗漉法制备。浸膏剂多用煎煮法或渗漉法制备。流浸膏剂一般应检查乙醇量。
流浸膏剂
溶乙醇或水:部分蒸
剂去
辅水为溶剂时需添加 料乙醇防腐 浓每1ml相当于饮片 度1g 丸剂、
用糖浆剂 软膏剂、栓剂
应配制酊剂、合剂、配制颗粒剂、片剂、胶囊剂、
质 量 要乙醇量、甲醇量、装量、微生物限
求 度
第五节 液体制剂
一、液体制剂的特点与分类 (一)液体制剂的特点:略
(二)液体制剂的分类 根据分散介质中药物粒子大小不同,液体制剂分为溶液剂、胶体溶液、乳浊液、混悬液 型四种分散体系,其中,胶体溶液型又分为高分子溶液剂和溶胶剂,其微粒大小与特征见表6-5。 表6-5 分散体系中微粒大小与特征
粒径(nm)
分体体系类型
溶液剂
分 体 体 系 类
型粒径(nm) 高分 胶子溶 体液
溶 以多分子聚集体分散形成的多相体系,非均相,热力
乳浊液
液溶胶 学不稳定体系;扩散慢,能透过滤纸但不能透过半透
混悬液
二、表面活性剂
表面活性剂系指分子中同时具有亲水基团和亲油基团,具有很强的表面活性,能使液体的表面张力显著下降 的物质。表面活性剂中亲水、亲油基团对油和水的综合亲和力,称为亲水亲油平衡值(HLB)。
表面活性剂分为离子型表面活性剂和非离子型表面活性剂(如吐温、司盘)。根据离子型表面活性剂所带电荷, 又可分为阴离子型表面活性剂(如硫酸化蓖麻油、阿洛索 -OT)、阳离子型表面活性剂(如洁尔灭、新洁尔灭) 和两性离子型表面活性剂(如卵磷脂)。
联想:灭下有火为阳,卵子可以孕育男女是为两性。
(一)表面活性剂的毒性
溶血作用。毒性大小:阳离子>阴离子>非离子
(二)表面活性剂在中药制剂中的应用
表面活性剂常用做增溶剂、起泡剂、消泡剂、去污剂、抑菌剂或消毒剂、乳化剂、润湿剂等。如消泡剂-硅酮, 联想:硅酮是玻璃胶的主要成分。 三、真溶液型液体制剂
(一)真溶液型液体制剂的特点:指药物以分子或离子状态分散在溶剂中形成的均相液体制剂。 (二)真溶液型液体制剂的分类
属于真溶液型液体制剂的常用剂型主要有溶液剂、芳香水剂、甘油剂、醑剂等。 药物一般为低分子的化学药物或中药挥发性物质,溶剂多用水,也有用乙醇或油为溶剂。
四、胶体溶液型液体制剂
1.高分子溶液剂:高分子溶液与水的亲和力强,又称亲水胶体溶液,属于热力学稳定体系,如蛋白质类、酶 类、纤维素衍生物等。水化膜的形成是决定其稳定性的主要因素。
2.溶胶剂:系指固体药物以多分子聚集体分散于水中形成的非均相的液体制剂,亦称疏水胶体溶液。溶胶剂 具有极大的分散度,分散相质点与溶剂之间存在相界面,属热力学不稳定体系。溶胶粒子表面扩散双电层ζ电位
的高低决定了胶粒之间斥力的大小,是决定溶胶稳定性的主要因素。
五、乳浊液型液体制剂
(一)乳浊液型液体制剂的特点与分类
乳剂由水相(W)、油相(O)和乳化剂组成,三者缺一不可。根据乳化剂的种类、性质及相比形成水包油(0/W) 型或油包水(W/0)型,也可制备复乳,如W/0/W型或0/W/0型;
联想:W为Water(英文意思水)的首字母 O为Oil 油的首字母。 (二)乳剂的稳定性及其影响因素 1.乳剂的不稳定现象
乳剂属热力学和动力学不稳定的非均相体系,由于分散体系及外界条件的影响常常出现分层、絮凝、转相、 合并、破裂和酸败等不稳定现象。
(1)分层:乳剂在放置过程中,乳滴逐渐聚集在上层或下层的现象,称为分层或乳析。 (2)絮凝:由于ζ电位降低促使液滴聚集,出现乳滴聚集成团的现象,称为絮凝。 (3)转相:由0/W型乳剂转变为W/0型乳剂或出现相反的变化称为转相。
(4)破裂:分散相乳滴合并且与连续相分离成不相混溶的两层液体的现象称为破裂。乳剂破裂是不可逆的,一旦
发生就不能恢复到原来均匀的状态。
(5)酸败:乳剂受外界因素及微生物作用,使体系中油相或乳化剂发生变质的现象称为酸败。 2.影响乳剂稳定性的因素及稳定化措施
(1)乳化剂的性质:适宜HLB值的乳化剂是乳剂形成的关键。(2)乳化剂的用量。3)分散相的浓度。(4) 分散介质的黏度。(5)乳化及贮藏时的温度。(6)制备方法及乳化器械。(8)其他:微生物的污染等。 六、混悬液型液体制剂 (一)混悬型液体制剂的特点
适宜制成混悬型液体制剂的药物有:需制成液体制剂供临床应用的难溶性药物;为了发挥长效作用或为了提高 在水溶液中稳定性的药物。但剧毒药或剂量小的药物不应制成混悬液。 (二)常用附加剂
包括助悬剂、润湿剂、絮凝剂和反絮凝剂等。 1.润湿剂:吐温类、司盘类表面活性剂等。 2.助悬剂
①低分子助悬剂,如甘油、糖浆剂等。
②高分子助悬剂,阿拉伯胶;西黄蓍胶;琼脂;海藻酸钠;甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、 聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇等。
③硅酸类,如胶体二氧化硅、硅酸铝、硅皂土等。 3.絮凝剂与反絮凝剂
如枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐及一些氯化物等。 三)影响混悬型液体制剂稳定性的因素及稳定化措施 混悬型液体制剂为动力学不稳定体系及热力学不稳定体系。
稳定化措施:微粒间的排斥力与吸引力、混悬粒子的沉降、微粒增长与晶型的转变、温度的影响
七、液体制剂的质量要求(了解) 第六节 注射剂
一、注射剂的特点与分类 (一)注射剂的特点
注射剂药效迅速,作用可靠,适用于不宜口服的药物,或不能口服给药的病人,可以产生局部定位或延长药 效的作用。有些注射液可用于疾病诊断。但注射剂使用不便,注射疼痛;其质量要求高,制备过程复杂,需要特 定的条件与设备,成本较高;一旦注入机体,其生理作用难以逆转,若使用不当极易发生危险等。 (二)注射剂的分类
注射剂可分注射液、注射用无菌粉末和注射用浓溶液。
1.注射液:供静脉滴注用的大体积(除另有规定外,一般不小于 100ml)注射液,又称为输液。中药注射剂 一般不宜制成混悬型注射剂。
2.注射用无菌粉末:以冷冻干燥法制备的生物制品注射用无菌粉末,也可称为注射用冻干制剂。 3.注射用浓溶液 二、热原
(一)来源及致热特点:热原系指注射后能引起恒温动物体温异常升高的致热物质。药剂学上的“热原”通常是 指细菌性热原,是微生物的代谢产物或尸体,注射后能引起特殊的致热反应。大多数细菌和许多霉菌甚至病毒均 能产生热原,致热能力最强的是革兰阴性杆菌所产生的热原。内毒素是产生热原反应的最主要致热物质。其中脂 多糖(Lps)是内毒素的主要成分,具有特别强的致热活性。
(二)热原的基本性质
1.耐热性;2.水溶性;3.不挥发性;4.滤过性;5.被吸附性;6.其他性质:热原能被强酸、强碱破坏,也能 被强氧化剂如高锰酸钾或过氧化氢等破坏,超声波及某些表面活性剂也能使之失活。 (三)污染热原的途径与去除方法 1.污染热原的途径
(1)溶剂:是热原污染的主要途径;(2)原辅料
(3)容器、用具、管道与设备;(4)制备过程;(5)临床应用过程。 2.去除热原的方法
(1)高温法:耐热器具洁净干燥后于250℃加热30分钟以上可破坏热原。 (2)酸碱法:玻璃容器可采用重铬酸钾硫酸清洁液或稀氢氧化钠溶液处理破坏热原。
(3)吸附法:活性炭具有较强的吸附热原作用,同时兼有助滤、脱色作用。此外,活性炭与白陶土合用也可 除去热原。
(4)离子交换法:强碱性阴离子交换树脂可吸附除去溶剂中的热原。 (5)凝胶滤过法
(6)超滤法:在常温条件下,相对分子质量较大的热原能被超滤膜截留除去。 (7)反渗透法:选用三醋酸纤维素膜或聚酰胺膜进行反渗透可除去热原。 三、注射剂的溶剂
(一)制药用水的种类及应用
制药用水因其使用的范围不同而分为饮用水、纯化水、注射用水及灭菌注射用水。制药用水的原水通常为饮 用水。
1.饮用水:为天然水经净化处理所得的水,饮用水可用于药材净制时的漂洗、制药用具的粗洗用水。除另有 规定外,也可作为饮片的提取溶剂。
2.纯化水:为饮用水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜的方法制备的制药用水,不含任何附加剂。 纯化水可作为配制普通药物制剂用的溶剂或试验用水;可作为中药注射剂、滴眼剂等灭菌制剂所用饮片的提取溶 剂;也用作非灭菌制剂所用饮片的提取溶剂。口服、外用制剂配制用溶剂或稀释剂;非灭菌制剂用器具的精洗用 水。纯化水不得用于注射剂的配制与稀释。
3.注射用水:为纯化水经蒸馏所得到的水,应符合细菌内毒素试验要求。注射用水可作为配制注射剂、滴眼 剂等的溶剂或稀释剂及容器的精洗。
4.灭菌注射用水:为注射用水按照注射剂生产工艺制备所得,不含任何添加剂。主要用于注射用灭菌粉末的 溶剂或注射剂的稀释剂。
(二)注射用水与注射用油的质量要求 1.注射用水的质量要求:pH应为5.0~7.0;
2.注射用油的质量要求:主要是大豆油,酸值应不大于0.2;皂化值应为188~195,碘值应为126~140。 四、注射剂的附加剂
(―)増加药物溶解度的附加剂及其应用 常用附加剂有增溶剂、助溶剂,或使用混合溶剂。
除另有规定外,供静脉用的注射液,慎用增溶剂;椎管内注射用的注射液,不得添加增溶剂。 常用增溶剂为聚山梨酯80、胆汁等;常用的潜溶剂有丙二醇、甘油、聚乙二醇300或400。 (二)防止药物氧化的附加剂及其应用
1.抗氧剂:抗坏血酸(维生素C)、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠等。
其中亚硫酸钠、硫代硫酸钠常用于偏碱性药液,亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠常用于偏酸性药液。 胺
2.惰性气体:常用的惰性气体有二氧化碳和氮气。 3.金属离子络合剂:乙二胺四乙酸(EDTA)、乙二
四乙酸钠(EDTA-Na2)等。
(三)调节渗透压的附加剂及其应用
凡与血浆、泪液渗透压相同的溶液称为等渗溶液。大量注入低渗溶液会导致溶血,因此大容量注射液应调节渗 透压。常用的调节渗透压的附加剂有氯化钠、葡萄糖等。调节方法有冰点降低数据法和氯化钠等渗当量法。 1.冰点降低数据法
血浆冰点为-0.52℃,根据物理化学原理,任何溶液其冰点降低到-0.52℃,即与血浆等渗。
2.氯化钠等渗当量法
氯化钠等渗当量是指与1g药物呈等渗的氯化钠的克数,用E表示。 3.等渗溶液与等张溶液
等张溶液系指与红细胞膜张力相等的溶液。
等渗溶液和等张溶液定义不同,等渗溶液不一定等张,等张溶液亦不一定等渗。必要时加入葡萄糖、氯化钠 等调节成等张溶液。
(四)调整pH的附加剂及其应用
输 酸
氢二钠、磷酸二氢钠等。
(五)抑制微生物增殖的附加剂及其应用 多剂量包装的注射液可加适宜的抑菌剂。
静脉给药与脑池内、硬膜外、椎管内用的注射液均不得加抑菌剂。 常用抑菌剂为苯酚、甲酚、三氯叔丁醇等。
(六)减轻疼痛的附加剂及其应用:常用的止痛剂有三氯叔丁醇、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因等。 五、中药注射剂的半成品
中药注射用半成品通常包括从中药饮片中提取的有效成分、有效组分组合物及提取物等。
以有效成分制成的中药注射剂,其有效成分的纯度应达到90%以上;结构明确成分的含量应不低于总固体量 的60%。
六、输液剂、乳状液型注射液与中药注射用无菌粉末 (一)输液剂的特点与分类
1.输液剂的特点:系指由静脉滴注输入体内的大剂量(一次给药在100ml以上)注射液,临床上多用于救治 危重和急症病人。
2.输液剂的分类:包括电解质输液、营养输液、胶体输液和含药输液剂。 (二)乳状液型注射液的特点与分类
乳状液型注射液系指以脂溶性药物(挥发油、植物油等)为原料,加入乳化剂和注射用水经乳化制成的油/ 水型或复合(水/油/水)型的可供注射给药的乳状液。
供静脉注射用的乳状液,简称静脉注射乳剂,因其具有对某些脏器的定向分布作用以及对淋巴系统的靶向性, 故可将抗癌药物制成静脉注射用乳剂以增强药物与癌细胞亲和力,提高抗癌疗效。
乳状液型注射剂应稳定,不得有相分离现象,不得用于椎管注射;静脉用乳状液型注射剂中乳滴的粒度 90% 应在1μm以下,不得有大于5μm的乳滴。
(三)中药注射用无菌粉末的特点与分类 1.中药注射用无菌粉末的特点
适用于对热敏感或在水中不稳定的药物,特别是对湿热敏感的抗生素及生物制品。
2.中药注射用无菌粉末的分类(了解)
七、注射剂的质量要求
(一)注射剂生产与贮藏的有关规定
混悬型注射液不得用于静脉注射或椎管内注射; 无菌、细菌内毒素或热原
(四) 第七节 眼用制剂
一、眼用制剂的特点与分类(了解)
二、眼用制剂的附加剂:(1)渗透压调节剂:除另有规定外,眼用溶液剂应与泪液等渗。洗眼剂属于用量较 大的眼用制剂也应尽可能与泪液等渗。常用渗透压调节剂有氯化钠、硼酸、葡萄糖、硼砂等。(2)pH 调节剂: 常用的有磷酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液等。(3)抑菌剂:多剂量眼用制剂,应加适当抑菌剂。常用的抑菌剂有三 氯叔丁醇、硝酸苯汞、苯乙醇、羟苯乙酯等。(4)黏度调节剂:有甲基纤维素、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮等。 (5)其他附加剂:根据药物性质和制备要求,还可加入增溶剂、助溶剂、抗氧剂等。
三、眼用制剂的质量要求
(一)眼用制剂生产与贮藏的有关规定
注射剂的pH值一般要求在4.0~9.0之间,但同一品种注射剂的pH值允许差异范围应不超过2.0,大剂量入的注射液pH值应近中性。常用的调节pH值的附加剂有盐酸、枸橼酸、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸氢钠、磷
除另有规定外,滴眼剂每个容器的装量应不超过10ml;洗眼剂每个容器的装量应不超过200ml;眼用半固体 制剂每个容器的装量应不超过5g;在启用后最多可使用4周。
眼内注射溶液、眼内插入剂、供外科手术用和急救用的眼用制剂,均不得添加抑菌剂或抗氧剂或不适当的附 加剂。且应采用一次性使用包装。
(二)眼用制剂质量检査项目与要求(略) 四、眼用制剂中药物吸收的途径及影响吸收的因素 1.眼的药物吸收途径
眼的药物吸收途径主要有两条:角膜和结合膜。 角膜吸收是眼局部用药的有效吸收途径。 药物经结合膜吸收是药物进入体循环的主要途径。 2.影响眼用制剂中药物吸收的因素 (1)药物从眼睑缝隙的损失 (2)药物的外周血管消除
(3)眼用制剂的pH及药物的pKa:完全解离或完全不解离的药物不能透过完整的角膜。 (4)刺激性
(5)表面张力:滴眼剂的表面张力越小,越有利于滴眼剂与泪液的混合。 (6)黏度:增加黏度可使滴眼剂中药物与角膜接触的时间延长,有利于吸收。 第八节 外用膏剂
一、外用膏剂的特点与分类 (一)外用膏剂的特点 略 (二)外用膏剂的分类 略
按基质及形态分:软膏剂、贴膏剂与贴剂、膏药 二、药物透皮吸收的途径及其影响因素 (―)药物透皮吸收途径
外用膏剂药物透皮吸收包括释放、穿透及吸收三阶段。
(二)影响药物透皮吸收的因素
1.皮肤条件:①应用部位②皮肤的病变③皮肤的温度与湿度④皮肤的清洁。
2.药物性质:药物具有适宜的油、水分配系数,既具有一定脂溶性又具有水溶性透皮吸收较理想。 经皮吸收制剂宜选用相对分子质量较小,药理作用强的药物。 3.基质的组成与性质
(1)基质组成、类型和性质,直接影响药物的释放、穿透和吸收。一般认为药物的吸收在乳剂型基质中最好, 在吸水性软膏基质(凡士林加羊毛脂)、硅酮及豚脂中次之,在烃类基质中最差。若基质的组成与皮脂分泌物类 似,则利于某些药物透过皮肤。水溶性基质聚乙二醇对药物的释放较快,但对药物的穿透作用影响不大,制成的 软膏剂较难透皮吸收。
时,
(2)基质的pH:影响酸性和碱性药物的吸收。当基质pH小于弱酸性药物的pKa或大于弱碱性药物的pH药物的分子型显著增加而利于吸收。
(3)附加剂:基质中添加表面活性剂、透皮促进剂等能增加药物的穿透性,有利于吸收。
(4)基质对皮肤水合作用:增加皮肤的水合作用的基质,能增加药物的渗透性。其中油脂性基质封闭性强, 可显著增加皮肤的水合作用。
(5)其他因素:药物的透皮吸收除上述影响因素外,还与药物浓度、应用面积、应用次数及与皮肤接触时间 等密切相关。
三、软膏剂、乳膏剂 (―)软膏剂、乳膏剂的特点
软膏剂系指原料药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂。
乳膏剂系指原料药物溶解或分散于乳状液型基质中形成的均匀半固体制剂。软膏剂、乳膏剂多用于慢性皮肤 病,具有保护创面、润滑皮肤和局部治疗作用;软膏中药物透皮吸收,也可产生全身治疗作用。 (二)软膏剂、乳膏剂基质的质量要求与类型
软膏剂由药物、基质组成。常用基质分为油脂性、水溶性二种类型。
乳状液型基质制成的软膏称乳膏剂,按基质的不同可分为水包油型乳膏剂与油包水型乳膏剂。 (三)油脂性基质、乳剂型基质、水溶性基质的特点、代表品种及应用 1.油脂性基质
(1)油脂性基质特点:油脂性基质包括油脂类、类脂类、烃类等。主要特点是润滑、无刺激性,能封闭皮肤 表面,促进皮肤的水合作用,对皮肤的保护及软化比其他基质强。能与多种药物配伍。但油腻性及疏水性较大, 药物释放较差,不易与水性液混合,也不易用水洗除,不宜用于急性炎性渗出较多的创面。 (2)代表品种及应用
油脂性基质主要包括油脂类、类脂类、烃类和硅酮类。 1)油脂类:常用的有动、植物油,氢化植物油等。 2)类脂类
①羊毛脂:由于羊毛脂的组成与皮脂分泌物相近,故可提高软膏中药物的渗透性。常与凡士林合用,调节凡 士林的渗透性和吸水性。
②蜂蜡:常用调节软膏的稠度或增加稳定性。
此类还有虫白蜡、鲸蜡等,主要用于增加基质的调度。 3)烃类:
①凡士林:与适量的羊毛脂、鲸蜡醇或胆甾醇等合用,可增加其吸水性。 ②石蜡与液体石蜡:两者主要用于调节软膏稠度。
4)硅酮类:常用二甲基硅油,对皮肤无刺激性,不污染衣物,具有良好的润滑作用,易于涂布,本品对眼睛 有刺激性,不宜作眼膏基质。
2.乳剂型基质
(1)乳剂型基质特点:乳剂型基质由水相、油相和乳化剂组成。乳剂型基质分为水包油(O/W)型与油包水 (W/O)型两类。
由于表面活性剂的作用,本类基质对油或水均有一定亲和力,有利药物的释放与穿透,可吸收创面渗出物, 易涂布、易清洗。可用于亚急性、慢性、无渗出的皮肤病,忌用于糜烂、溃疡及化脓性创面。遇水不稳定的药物 不宜制成乳剂型软膏。 (2)代表品种及应用
①水包油(O/W)型乳剂基质:能与多量的水混合、无油腻、易洗除。药物的释放和穿透较其他基质快,但若 患处分泌物太多,分泌物会反向吸收进入皮肤而使炎症恶化,应注意适用症的选择。因易干涸、霉变,常需加入 保湿剂、防腐剂等。
②油包水(W/O)型乳剂基质:能吸收部分水分,但不能与多量水混合,透皮良好,涂展性佳。 3.水溶性基质
(1)水溶性基质的特点:该类基质释药较快,无油腻性和刺激性,能吸收组织渗出液,可用于糜烂创面及腔 道黏膜,但润滑作用较差,易失水、发霉,故须加保湿剂与防腐剂。 (2)代表品种及应用
①纤维素衍生物:常用甲基纤维素、羧甲基纤维素钠等。
②聚乙二醇:常以适当比例的相对分子质量在300~6000的聚乙二醇相互混合,制成稠度适宜的基质使用。 四、膏药: 膏药系指饮片、食用植物油与红丹(铅丹)或官粉(铅粉)炼制成膏料,摊涂于裱背材料上制 成的供皮肤贴敷的外用制剂。植物油以麻油为好,铅丹主要成分为四氧化三铅。
五、贴膏剂:包括橡胶贴膏、凝胶贴膏二类。 (一)橡胶贴膏的特点与组成 1.橡胶贴膏的特点
橡胶贴膏包括不含药者(如胶布)和含药者(如伤湿止痛膏)两类。橡胶贴膏的特点有:黏着力强,无需预 热可直接贴用,不污染衣物,携带方便;有保护伤口、防止皮肤皲裂等作用。但橡胶贴膏膏层薄,容纳药物量少, 维持时间较短。 2.橡胶贴膏的组成
(1)背衬材料;一般采用漂白细布。(2)膏料:基质主要组成成分有:橡胶、增黏剂、软化剂、填充剂等。 (3)膏面覆盖物
(二)凝胶贴膏的特点与组成
凝胶贴膏系指原料药物与适宜的亲水性基质混匀后涂布于背衬材料上制成的贴膏剂。
六、贴剂
1.贴剂的特点:透皮贴剂中药物在贮库内缓慢长时间释放进入血液,延长作用时间,减少用药次数;维持较为恒 定的血药浓度,可使药物以体内消除速率进入体循环,避免了其他给药方法产生的血药浓度峰谷现象,降低了治 疗指数小的药物的不良反应。
2.贴剂的组成:贴剂一般由背衬层、药物贮库层、黏胶层及临床前除去的保护层组成。贴剂的贮库可以是骨架型 或控释膜型。
第九节 栓剂
一、栓剂的作用特点与药物的吸收途径 (一)栓剂的分类与作用特点
栓剂系指原料药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。栓剂在常温下为固体,塞入人体腔道后,在体温 下能融化、软化或溶化于分泌液,逐渐释放药物而产生局部或全身作用。因施用腔道的不同,栓剂分为
直肠栓、
阴道栓、尿道栓、鼻腔栓、耳用栓等,其中常用的是直肠栓、阴道栓。 (二)直肠给药栓剂中药物的吸收途径及影响因素
肛门给药后,药物在直肠的吸收主要途径有:①经直肠上静脉吸收,由门静脉进入肝脏,再由肝脏进入大 循环;②经直肠下静脉和肛门静脉吸收,由髂内静脉绕过肝脏,从下腔大静脉直接进入大循环;③经直肠淋巴系 统吸收。栓剂塞入直肠的深度影响药物的吸收,当栓剂塞入距肛门口2cm处时,其给药量的50%~70%可不经
过门
肝系统。
二、栓剂的基质 1.油脂性基质
(1)可可豆脂:可可豆脂具有同质多晶性,当加热超过其熔点时,难以成型。 (2)半合成脂肪甘油酯类:半合成椰子油脂、半合成山苍子油脂、半合成棕榈油脂等。 2.水溶性基质
(1)甘油明胶:常用作阴道栓剂基质,但不适用于鞣酸与蛋白质有配伍禁忌的药物。 (2)聚乙二醇类:有聚氧乙烯(40)单硬脂酸脂、聚山梨酯61等。
三、栓剂的质量要求与贮藏
(一)栓剂的质量要求:融变时限除另有规定外,脂肪性基质的栓剂应在30分钟内全部融化、软化或触压时无
硬
芯;水溶性基质的栓剂应在60分钟内全部溶解。
(二)栓剂的贮藏:除另有规定外,栓剂应在30℃以下密闭贮存和运输,防止因受热、受潮而变形、发霉、变质。 生物制品应在2℃~8℃贮存和运输。 第十节 胶嚢剂
一、胶囊剂的含义、分类与特点 (一)胶嚢剂的含义与分类
胶囊剂可分为硬胶囊、软胶囊(胶丸)、缓释胶囊、控释胶囊和肠溶胶囊,主要供口服用。也可外用于直肠、 阴道等部位。 (二)胶嚢剂的特点
不宜制成胶囊剂的药物:①药物的水溶液或稀乙醇溶液,因可使胶囊壁溶化;②刺激性强的易溶性药物,因 其在胃中溶解后局部浓度过高而对胃黏膜产生较强刺激性;③易风化的药物,可使胶囊壁软化;④吸湿性强的药 物,可使胶囊壁干燥变脆。
填充物料为低分子量水溶性或挥发性有机物(如乙醇、丙酮、羧酸等)或充填药物的含水量超过5%,会使软 胶囊溶解或软化;
醛类可使囊膜中明胶变性;
0/W型乳剂会失水破坏,不宜作为软胶囊的填充物。 二、胶囊剂的囊材与质量要求 1.明胶空心胶囊的囊材组成
明胶是空胶囊剂的主要囊材。另外,还要加入适当的辅料,常用的有: ①增塑剂,如甘油、山梨醇、羧甲基纤维素钠等, ②增稠剂,如琼脂可增加胶液的胶冻力;
③遮光剂,如二氧化钛;(联想:光线太强,所以要遮挡) ④着色剂,如柠檬黄、胭脂红等可增加美观,便于识别; ⑤防腐剂,如对羟基苯甲酸酯类;
⑥增光剂,如十二烷基磺酸钠;(联想,此物为洗洁精主要成分,洗完碗后会更加光滑。)
⑦芳香矫味剂。如乙基香草醛等,调整口感等。
2.软胶囊的囊材组成
软胶囊的囊材主要由胶料(明胶、阿拉伯胶等)、增塑剂(如甘油、山梨醇等)、附加剂(防腐剂、遮光剂 等)和水组成。囊皮的可塑性和弹性与胶料、增塑剂、水的比例密切相关,三者的比例通常为1.0:(0.4~0.6):
(1.0~1.6)。
3.胶囊用明胶及其质量要求: 铬不得过 2mg/kg 三、空心胶囊及其质量要求 四、胶囊剂的质量要求
水分:硬胶囊内容物的含水分量不得过9.0%,硬胶囊内容物为液体或半固体者不检查水分。 崩解时限:硬胶囊的崩解时限为30分钟、软胶囊的崩解时限为1小时。
肠溶胶囊先在盐酸溶液(9→1000)中检查2小时, 凡规定检查含量均匀度的胶囊剂,一般不再进行装量 差异的检査。
除另有规定外,胶囊应密封贮存,其存放环境温度不高于30℃,湿度应适宜,防止受潮、变质。 第十一节 丸剂 一、概述
(一)丸剂的含义与特点 略 (二)丸剂的分类
按制法不同,丸剂可分为泛制丸、塑制丸与滴制丸。
(1)泛制丸:系指药物细粉以适宜液体为润湿剂或黏合剂泛制而成的圆球形制剂,如水丸及部分水蜜丸、浓 缩丸、糊丸等。
(2)塑制丸:系指药物细粉与适宜黏合剂混合制成的可塑性丸块,经制丸机或丸模制成的丸剂,如蜜丸及部 分糊丸、浓缩丸等。
(3)滴制丸(滴丸):用滴制法制成的丸剂,系指原料药与适宜的基质加热熔融混匀,滴入不相混溶、互不 作用的冷凝介质中制成的球形或类球形制剂。
二、水丸
(一)水丸的含义与特点 水丸习称水泛丸,
(二)水丸的赋形剂:水、酒、醋、药汁。 常选用米醋(含乙酸3%~5%)作赋形剂。
药汁:①纤维性强的植物药(如大腹皮、丝瓜络等)、质地坚硬的矿物药(如磁石、自然铜等)可制成煎液供泛 丸用;②浸膏、胶类及乳香、没药等树脂类药物或可溶性盐(如芒硝等)等,可溶解后作黏合剂;③竹沥、乳汁、 胆汁等可加水适量稀释后使用;④鲜药(如生姜、大蒜等)可榨汁用以泛丸。 三、蜜丸(含水蜜丸)
(一)蜜丸的含义、类型与特点
蜜丸系指饮片细粉以炼蜜为黏合剂制成的丸剂。其中每丸重量在0.5g(含0.5g)以上的称大蜜丸,每丸重量 在0.5g以下的称小蜜丸。
水蜜丸系指饮片细粉以炼蜜和水为黏合剂制成的丸剂。 (二)蜂蜜的选择与炼制
炼蜜规格:根据炼制程度,炼蜜有嫩蜜、中蜜(炼蜜)、老蜜三种规格,适合于不同性质的药粉制丸。 嫩蜜:炼制温度在105℃~115℃,含水量为17%~20%,相对密度约1.35,色泽无明显变化,稍有黏性。适
合于含较多黏液质、胶质、糖、淀粉、油脂、动物组织等黏性较强的药粉制丸。
中蜜(又称炼蜜):炼制温度达116℃~118℃,含水量在14%~16%,相对密度为1.37左右,炼制时表面翻 腾“鱼眼泡”(黄色均匀而有光泽的气泡)。手指捻有黏性,但两指分开指间无长白丝出现。适用于黏性中等的 药粉制丸,为大部分蜜丸所采用。
老蜜:炼制温度达119℃~122℃,含水量在10%以下,相对密度约为1.40,呈红棕色。炼制时表面出现“牛 眼泡”(较大的红棕色气泡),能“滴水成珠”(滴入冷水呈球形而不散)。手指捻黏性强,两指分开有白色长 丝(俗称“打白丝”)。适用于黏性差的矿物药或富含纤维的药粉制丸。 四、浓缩丸:分为浓缩水丸、浓缩蜜丸和浓缩水蜜丸。
五、糊丸:糊丸系指饮片细粉以米糊或面糊等为黏合剂制成的丸剂。“取其迟化”可延长药效;含毒性饮片或 刺激性饮片以及需延缓药效的方药,可制成糊丸。
六、蜡丸:蜡丸系指饮片细粉以蜂蜡为黏合剂制成的丸剂。蜡丸在体内不溶散,缓缓持久释放药物,与现代骨 架型缓释、控释制剂系统相似。毒性或刺激性强的药物,制成蜡丸可减轻毒性和刺激性。
川白蜡、石蜡不能供制蜡丸。 七、滴丸
1.滴丸的含义与特点
系指原料药与适宜的基质加热熔融混匀,滴入不相混溶、互不作用的冷凝介质中制成的球形或类球形制剂。 滴丸的主要特点:①生物利用度高,尤其是难溶性药物,在水溶性基质中高度分散可形成固体分散体,溶出 速度快,奏效迅速,适用于急症治疗;②滴丸剂量准确,药物在基质中分散均匀,丸重差异小;③可选用不同基 质制成不同释药速度的制剂(如缓释、控释制剂),可使液体药物固体化(如聚乙二醇基质可容纳 5%~10%的液 体等);④生产设备简单,生产周期短,自动化程度高,生产成本较低。⑤滴丸载药量较小,而且目前可供选用 的理想基质和冷凝剂较少,使其发展受限。 2.滴丸常用基质
滴丸基质有水溶性和非水溶性两大类:
①水溶性基质,常用的有聚乙二醇类(如聚乙二醇6000、聚乙二醇4000等)、泊洛沙姆、硬脂酸聚烃氧(40) 酯(商品名S-40)、明胶、甘油明胶、硬脂酸钠等;
②非水溶性基质,常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡、十八醇等。
九、丸剂的包衣 (一)包衣目的
(二)包衣种类与包衣材料
1.药物衣:常见的药物衣有朱砂衣(镇静、安神、补心类药物常用)、黄柏衣(利湿、渗水、清下焦湿热的 药物常用)、雄黄衣(解毒、杀虫类药物常用)、青黛衣(清热解毒类药物常用)、百草霜衣(清热解毒类药物 常用)等。
2.保护衣:常见的有薄膜衣、糖衣、有色糖衣、明胶衣等。
3.肠溶衣:选用肠溶材料(如丙烯酸树脂I号、Ⅱ号、Ⅲ号,邻苯二甲酸醋酸纤维素等)将丸剂包衣,使之在 胃液中不溶散而能在肠液中溶散。
十、丸剂的质量要求
除另有规定外,蜜丸和浓缩蜜丸中所含水分不得过15.0%;水蜜丸和浓缩水蜜丸不得过12.0%;水丸、糊丸、 浓缩水丸、不得过9.0%。蜡丸、滴丸不检查水分。
溶散时限:小蜜丸、水蜜丸和水丸应在1小时内全部溶散;浓缩丸和糊丸应在2小时内全部溶散;滴丸应在 30分钟内全部溶散,包衣滴丸应在1小时内全部溶散。蜡丸照崩解时限检查法片剂项下的肠溶衣片检查法检查, 在盐酸溶液中(9→1000)检查2小时,不得有裂缝、崩解或软化现象,再在磷酸盐缓冲液(pH6.8)中检查,1
小时内应全部崩解。
除另有规定外,大蜜丸及研碎、嚼碎后或用开水、黄酒等分散后服用的丸剂不检査溶散时限。
第十二节 颗粒剂 ―、颗粒剂的含义与特点
中药饮片应按各品种项下规定的方法进行提取、纯化、浓缩成规定的清膏,采用适宜的方法干燥,并制成细 粉,加适量辅料或饮片细粉,混匀并制成颗粒;也可将清膏加适量辅料或饮片细粉,混匀并制成颗粒。应控制辅 料用量,一般前者不超过干膏量的2倍,后者不超过清膏量的5倍。 二、颗粒剂的分类
颗粒剂可分为可溶颗粒(通称为颗粒)、混悬颗粒、泡腾颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒和控释颗粒等。将单剂 量颗粒或加适宜辅料压制成的块状物称为块状颗粒剂(习称块状冲剂)。 1.可溶颗粒:又可分为水溶颗粒和酒溶颗粒。
2.混悬颗粒:除另有规定外,混悬颗粒剂应进行溶出度检查。 3.泡腾颗粒 4.肠溶颗粒
5.缓释颗粒:缓释颗粒系指在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的颗粒剂。 6.控释颗粒:控释颗粒系指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的颗粒剂。
三、颗粒剂的质量要求
水分:颗粒剂含水分不得过8.0%。
粒度:不能通过一号筛与能通过五号筛的总和不得过15%。
溶化性:可溶性颗粒,5分钟;泡腾颗粒:5分钟;混悬颗粒以及已规定检査溶出度或释放度的颗粒剂可不进
行溶化性检查。 第十三节 片剂 一、概述
按给药途径,片剂可分为:口服片、口腔用片、外用片 1.口服片 (1)口服普通片
(2)咀嚼片:咀嚼片一般选择甘露醇、山梨醇、蔗糖等水溶性辅料作填充剂和黏合剂。咀嚼片硬度应适宜。 (3)分散片:指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂。
(4)可溶片:系指临用前能溶解于水的非包衣片或薄膜包衣片剂。 (5)泡腾片:促使片剂快速崩解,药物奏效迅速,生物利用度高。 (6)缓释片;(7)控释片;(8)肠溶片
(9)口崩片:系指在口腔中可快速崩解或溶解的片剂。一般适合于小剂量原料药物,常用于吞咽困难或不配合服 药的患者。 2.口腔用片
(1)含片:主要起局部作用。
(2)舌下片:舌下片中的原料药物应易于直接吸收,主要适用于急症的治疗。 (3)口腔贴片
3.外用片 (1)阴道片与阴道泡腾片
(2)其他:可溶片临用前溶解于水,也可供外用、含漱或滴眼等。
(三)中药片剂的类型
1.全浸膏片:指将处方全部饮片提取制得的浸膏制成的片剂。
2.半浸膏片:指将处方部分饮片细粉与其余药料制得的稠膏混合制成的片剂。 3.全粉末片:指将处方中全部饮片粉碎成细粉,加适宜辅料制成的片剂。 二、片剂的辅料
片剂辅料可分为稀释剂与吸收剂、湿润剂、黏合剂、崩解剂和润滑剂。 (一)稀释剂与吸收剂
稀释剂与吸收剂统称为填充剂。前者适用于主药剂量小于0.1g,或浸膏黏性太大,或含浸膏量多而制片困难 者;后者适用于原料药(含中间体)中含有较多挥发油、脂肪油或其他液体,而需制片者。 (1)淀粉:常用的稀释剂、吸收剂和崩解剂。玉米淀粉最为常用。
(2)糊精:糊精用量较多时宜选用乙醇为润湿剂,以免颗粒过硬。糊精也可用作液体药剂的增黏剂或固体制 剂的干燥黏合剂。
(3)预胶化淀粉(又称可压性淀粉、部分α化淀粉):并兼有黏合和崩解性能。
(4)糖粉:本品为片剂优良的稀释剂,兼有矫味和黏合作用。多用于口含片、咀嚼片及纤维性或质地疏松的 中药制片。糖粉常与淀粉、糊精配合使用。
(5)乳糖:喷雾干燥乳糖可选作粉末直接压片辅料。
(6)甘露醇:是口含片的主要稀释剂和矫味剂,亦可作为咀嚼片的填充剂和黏合剂。 (7)硫酸钙二水物:常作为稀释剂和挥发油的吸收剂。
(8)磷酸氢钙:磷酸钙与其性状相似,两者均为中药浸出物、油类及含油浸膏的良好吸收剂。 (9)其他:微粉硅胶制成的颗粒有很好的流动性和可压性,也可用于粉末直接压片的助流剂和崩解剂。
(二)润湿剂与黏合剂
本身无黏性,但能润湿并诱发药粉黏性的液体,称为润湿剂。适用于具有一定黏性的药料制粒压片。 本身具有黏性,能增加药粉间的黏合作用,以利于制粒和压片的辅料,称为黏合剂。适用于没有黏性或黏性 不足的药料制粒压片。
黏合剂有固体和液体两种类型,一般液体黏合剂的黏性较大,固体黏合剂(也称“干燥黏合剂”)往往兼有 稀释剂作用。 (1)水:润湿剂。
(2)乙醇:润湿剂。常用浓度为30%~70%或更高。乙醇浓度愈高,粉料被润湿后黏性愈小。 (3)淀粉浆(糊):为最常用的黏合剂。以10%最为常用。 (4)糖浆 (5)胶浆类:
(6)微晶纤维素:可作片剂的黏合剂、崩解剂、助流剂和稀释剂,可用于粉末直接压片。
(7)纤维素衍生物:羧甲基纤维素钠(CMC-Na),羟丙基甲基纤维素(HPMC)和低取代羟丙基纤维素(L-HPC) 均可作黏合剂,且都兼有崩解作用。乙基纤维素广泛用于缓释制剂的辅料,其乙醇溶可作为对水敏感药物片剂的 黏合剂。 (三)崩解剂:
除口含片、舌下片、缓释片、咀嚼片等外,一般片剂均需加用崩解剂。中药半浸膏片因含有中药饮片细粉, 其本身遇水后能缓缓崩解,故一般可不另加崩解剂。
1.片剂的崩解机制片剂的崩解机制与所用崩解剂及所含药物的性质有关,主要有以下几点。
(1)毛细管作用:如淀粉的崩解。 (2)膨胀作用 (3)产气作用
(4)其他作用:酶解作用也有利崩解。
2.片剂常用崩解剂 (1)干燥淀粉
(2)羧甲基淀粉钠(CMS-Na) (3)低取代羟丙基纤维素(L-HPC)
羟丙基淀粉、微晶纤维素、交联聚维酮、海藻酸钠等也都是良好的崩解剂。 (4)泡腾崩解剂:如碳酸饮料原理。 (5)崩解辅助剂: (四)润滑剂
润滑剂的作用主要有:①降低压片颗粒(或粉粒)间的摩擦力,增加颗粒(或粉粒)的流动性,利于准确加 料,减少片重差异。②避免粉粒在冲、模表面黏附,确保片面光洁。③降低粉粒或片剂与冲、模间的摩擦力,利 于正常压片和出片,同时减少冲、模磨损。
常用润滑剂:(1)硬脂酸镁:(2)滑石粉。(3)聚乙二醇(PEG):常用PEG4000或PEG6000,为水溶性 润滑剂。(4)月桂醇硫酸镁(钠)(5)微粉硅胶。
三、片剂的包衣 (一)片剂包衣的目的、种类与要求
1.片剂包衣的目的(这两点要理解,其他都是常识) (3)控制药物在肠道内定位释放。
(4)包缓释或控释衣,改变药物释放速度,减少服药次数,降低不良反应。
2.包衣片的种类:糖衣片、(半)薄膜衣片、肠溶衣片、结肠定位肠溶衣片以及缓释衣片、控释衣片。 四、片剂的质量要求与常见的质量问题 1. 崩解时限
普通压制片:15分钟;药材原粉片:30分钟; 浸膏(半浸膏)片、糖衣片:1小时;
薄膜衣片在盐酸溶液(9→1000)中检查,化药片应在30分钟内全部崩解;中药片应在1小时内全部崩解。 含片:10分钟;舌下片:5分钟内;可溶片:3分钟; 口崩片:60秒;泡腾片:5分钟。
咀嚼片、以冷冻干燥法制备的口崩片以及规定检查溶出度、释放度的片剂:不再进行崩解时限检查。 2. 融变时限:阴道片:30分钟。
第十四节 气雾剂与喷雾剂 ―、气雾剂、喷雾剂的含义、特点与分类 1.气雾剂、喷雾剂的含义
气雾剂系指原料药物或原料药物和附加剂与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中,使用 时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出,用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤的制剂。气雾剂内容物喷 出后呈泡沫状或半固体状,则称之为泡沫剂或凝胶剂/乳膏剂。 动或其
喷雾剂系指原料药或与适宜辅料填充于特制的装置中,使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振
他方法将内容物呈雾状物释出,用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜及皮肤等的制剂。 气雾剂、喷雾剂具有速效和定位作用。
2.气雾剂、喷雾剂的分类
(1)气雾剂的分类:①按用药途径,气雾剂可分为吸入气雾剂、非吸入气雾剂;②按处方组成,气雾剂可分 为二相气雾剂(气相和液相)和三相气雾剂(气相、液相、固相或液相)。溶液型气雾剂属于二相气雾剂,乳浊 液和混悬液型气雾剂属于三相气雾剂;③按给药定量与否,气雾剂可分为定量气雾剂和非定量气雾剂。 二、吸入气雾剂与喷雾剂的吸收与影响因素 肺泡为药物的主要吸收部位。
影响吸入气雾剂和吸入喷雾剂药物吸收的主要因素有:
①药物的脂溶性及分子大小,吸入给药的吸收速度与药物的脂溶性成正比,与药物的分子大小成反比; ②雾滴(粒)粒径大小,雾滴(粒)的大小影响其在呼吸道沉积的部位,吸入气雾剂雾滴(粒)的粒径应在 10μm以下,其中大多数应在5μm以下。 三、气雾剂、喷雾剂的构成 (一)气雾剂的构成
气雾剂由药物与附加剂、抛射剂、耐压容器和阀门系统构成。
抛射剂:为适宜的低沸点液化气体,抛射剂是喷射药物的动力,有时兼作药物的溶剂和稀释剂。
(二)喷雾剂的构成
喷雾剂由药物与附加剂、容器与手动泵构成。
四、气雾剂、喷雾剂的质量要求
制备过程中,必要时应严格控制水分,防止水分混入。
吸入用雾滴(粒)大小应控制在10μm以下,其中大多数应为5μm以下,一般不使用饮片细粉。
第十五节 胶剂、膜剂、涂膜剂及其他传统剂型
一、胶剂:胶剂系指将动物的皮、骨、甲或角用水煎取胶质,浓缩成稠胶状,经干燥后制成的固体块状内服制剂。 分为(1)皮胶类(2)骨胶类(3)甲胶类(4)角胶类。
二、膜剂:系指原料药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂。供口服或黏膜用。成膜材料:最常用的 是聚乙烯醇(PVA),
三、涂膜剂:涂膜剂系指原料药溶解或分散于含成膜材料溶剂中,涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂。在 启用后最多可使用4周。涂膜剂常用的成膜材料有聚乙烯醇。常用的溶剂为乙醇等。
四、其他传统剂型
1.锭剂:系指饮片细粉加适宜黏合剂(或利用饮片细粉本身的黏性)制成不同形状的固体制剂。 2.灸剂:艾叶捣、绒状,卷烟状或其他形状,供熏灼穴位或其他患部的外用制剂。 3.线剂
4.熨剂:系指饮片细粉或饮片提取液与经煅制的铁砂混合制成的外用制剂。 5.糕剂:指饮片细粉与米粉、蔗糖等蒸制成的块状制剂。
6.丹剂:系指汞以及某些矿物药,在高温条件下烧炼制成的不同结晶形状的汞的无机化合物。 7.条剂
8.钉剂:系指饮片细粉加糯米混匀后加水加热制成软材,分剂量,搓成细长而两端尖锐(或锥形)的外用固体制剂。 9.棒剂
第十六节 药物新型给药系统与制剂新技术
一、药物新型给药系统 (一)缓释、控释制剂
缓释制剂系指在规定释放介质中,按要求缓慢地非恒速释放药物。 控释制剂系指在规定释放介质中,按要求缓慢地恒速释放药物。 1.缓释、控释的特点
与普通制剂比较,缓释、控释制剂有以下特点。
(1)药物治疗作用持久、毒副作用小、用药次数显著减少。
(2)药物可缓慢地释放进入体内,血药浓度的“峰谷”波动小,可避免超过治疗血药浓度范围的毒副 作用,又能保持在有效浓度治疗范围(治疗窗)之内以维持疗效。 2.不宜制成缓释、控释制剂的药物
(1)生物半衰期(t1/2)很短(小于1小时)或很长(大于24小时)的药物。 (2)单服剂量很大(大于1g)的药物。
(3)药效剧烈、溶解度小、吸收无规律、吸收差或吸收易受影响的药物。 (4)需在肠道中特定部位主动吸收的药物。 3.缓释、控释制剂的释药原理
主要有控制溶出、扩散、溶蚀或扩散溶出相结合,也可利用渗透压或离子交换机制。 4.缓释、控释制剂的类型 常见的缓释制剂类型如下。
1.骨架型缓释、控释制剂:将药物分散在水溶性、脂溶性或不溶性骨架材料中,药物靠扩散、溶蚀作用或扩散与 溶蚀共同作用而释放药物的一类缓释、控释制剂。
2.膜控包衣型缓释、控释制剂:主要有缓释的微囊、微球、微丸等。 3.乳剂分散型缓释制剂:水溶性药物可制成W/0型乳剂。
4.胃滞留型缓释、控释制剂:系指通过黏附、漂浮或膨胀等作用定位(滞留)于胃中释放药物的口服定位释药系 统。又称胃内滞留给药系统。
(二)靶向制剂:系指药物与载体结合或被载体包裹能将药物直接定位于靶区,或给药后药物集结于靶区, 使靶区药物浓度高于正常组织的给药体系。
1.靶向制剂特点:可使药物浓集于靶组织、靶器官、靶细胞及其周围,提高疗效并显著降低对其他组织、器 官及全身的毒副作用。 2.靶向制剂的分类
(1)按靶向的部位,靶向制剂可分为: 一级靶向制剂:系指达特定的靶组织或靶器官。
二级靶向制剂:系指进入靶部位的特殊细胞(如肿瘤细胞)释药,而不作用于正常细胞。 三级靶向制剂:系指作用于细胞内的某些特定的靶点的靶向制剂。 (2)按靶向作用方式,靶向制剂分为:
1)被动靶向制剂:即自然靶向制剂,这类靶向制剂常见的有微囊、微球和脂质体。
2)主动靶向制剂:用修饰的药物或药物载体作为“导弹”将药物定向地输送到靶区。主动靶向制剂包括前体 药物和经过修饰的药物载体两大类。
修饰的药物载体主要有:①修饰的脂质体:如长循环脂质体,②修饰的微球:免疫微球。③其他,如修饰的
微乳、修饰的纳米球等。
3)物理化学靶向制剂:①磁性制剂②栓塞靶向制剂。③热敏靶向制剂。④pH敏感靶向制剂等。 二、中药制剂新技术 (―)环糊精包合技术
环糊精包合技术系指将药物分子包藏于环糊精分子空穴结构内形成环糊精包合物的技术。环糊精常见的有α、 β、γ三种类型,其中以β环糊精最为常用。
作用:①提高药物的稳定性;②增加药物的溶解度;③减少药物的刺激性,掩盖不良气味;④调节药物的释放速 度;⑤使液体药物粉末化而便于制剂。 (二)微型包嚢技术
微型包囊技术系指利用天然的或合成的高分子材料(又称为囊材)作为囊膜,将固体或液体药物(又称为囊 心物)包裹成微小胶囊的过程,简称微囊化。
控制药物释放,改进某些药物的物理特性,如流动性、可压性,以及可将液体药物制成固体制剂。 (三)固体分散技术
固体分散体是指药物与载体混合制成的高度分散的固体分散物。制备成固体分散体的技术称为固体分散技术。 1.固体分散体的特点与类型
(1)固体分散体的特点:固体分散技术将药物以分子、胶态、微晶或无定形状态分散在水溶性材料、难溶性 或肠溶性材料中形成固体分散体。因而固体分散体具备如下特点:①达到不同的释药目的:利用亲水性高分子载 体材料增加难溶性药物的溶解度和溶出度,提高药物的生物利用度;利用难溶性高分子载体材料延缓或控制药物 释放;利用肠溶性高分子载体材料控制药物于小肠或结肠定位释放。②延缓药物的水解和氧化。③掩盖药物的不 良气味和刺激性。④使液体药物固体化。 固体分散体的主要缺点是老化现象。
(2)固体分散体的类型:按药物的分散状态固体分散体可分为:①低共熔混合物。药物以微晶形式分散于载 体中成为物理混合物。②固态溶液。药物以分子状态溶解在固体载体中形成均相体系。固态溶液中药物的分散度 往往比低共熔混合物中的更高,因此,其溶出速度较快。③玻璃溶液或玻璃混悬液。药物溶于熔融的透明状的无
定形载体中,骤然冷却,得到质脆透明状态的固体溶液或混悬液。④共沉淀物。固体药物与载体以适当比例形成 的非结晶性无定形物。药物在固体分散体中的分散状态不一定以上述某一种方式单独存在,往往是多种类型的混 合体。
2.固体分散体常用载体与应用
(1)水溶性载体材料:聚乙二醇类(栓剂、滴丸剂、软膏剂水溶性基质、液体药剂溶剂、片剂粘合剂和润 滑剂)、聚乙烯吡咯烷酮类(粘合剂、助悬剂)、泊洛沙姆188等(滴丸水溶性基质)。 (2)难溶性载体材料:乙基纤维素、聚丙烯树脂类等。
(3)肠溶性载体材料:醋酸纤维素酞酸酯、聚丙烯树脂Ⅱ号、Ⅲ号等。 第十七节 药物体内过程
一、生物药剂学基本知识 (一)生物药剂学及其研究内容 1.生物药剂学
生物药剂学是通过研究药物的体内过程(吸收、分布、代谢、排泄),阐明药物剂型因素、生物因素与药效 (包括疗效、副作用和毒性)之间关系的一门科学。 2.生物药剂学的研究内容
(二)药物的体内过程及其影响因素
药物的体内过程包括吸收、分布、代谢和排泄等过程。药物吸收以后在体内所发生的过程称为药物的配置; 代谢和排泄过程又称为药物的消除。 1.吸收
影响药物口服给药吸收的主要因素如下。 (1)生理因素
①胃肠液的成分和性质②胃排空速率:胃排空速率慢,有利于弱酸性药物在胃中的吸收。但小肠是大多数药 物吸收的主要部位,因此,胃排空速率快,有利于多数药物吸收。③其他:消化道吸收部位血液或淋巴循环的途 径及其流量大小、胃肠本身的运动以及食物等,均可能影响药物的口服吸收。 (2)药物因素
①药物的脂溶性和解离度。
②药物的溶出速度:减小药物粒径、采用药物的亚稳定型晶型、制成盐类或固体分散体等方法,加快药物的 溶出,可促进药物的吸收。 (3)剂型因素
①固体制剂的崩解与溶出:对于难溶性药物,溶出可能是药物吸收的限速过程。
②剂型:通常不同给药途径的药物吸收显效快慢的顺序为:静脉>吸入>肌内>皮下>舌下或直肠>口服> 皮肤;口服制剂药物吸收速度快慢的顺序是:溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣片。 ③制剂处方及其制备工艺 2.分布
(1)药物与血浆蛋白结合的能力:药物与血浆蛋白结合是一可逆过程,具有饱和现象。 (2)血液循环和血管透过性:血流量大,血管通透性好的组织器官,则药物分布速度快。 (3)药物与组织的亲和力 (4)血脑屏障与血胎屏障
3.代谢:多数药物经过代谢活性降低或失去活性,也有药物经过代谢后比母体药物的活性增强或毒性增加。 药物代谢的主要部位在肝脏。药物代谢反应的主要类型有氧化、还原、水解、结合等反应。影响药物代谢的主要 因素有以下方面。(1)给药途径;(2)给药剂量与体内酶的作用;(3)生理因素
4.排泄:药物及其代谢产物主要经肾排泄。药物的肾排泄包括肾小球滤过、肾小管重吸收和肾小管分泌。与 血浆蛋白结合的药物不被肾小球滤过。血浆蛋白结合率不影响药物的肾小管分泌。
二、药物动力学基本概念
(一)药物动力学的含义与研究内容
1.药物动力学的含义:研究药物的体内过程,以及药物在体内的存在位置、数量(或浓度)与时间之间的关 系,并提出解释这些数据所需要的数学关系式。 2.药物动力学的研究内容 (二)药物动力学常用术语
1.药物转运的速度过程:药物进入体内以后,体内药物量或血药浓度随时发生变化。通常将药物体内转运的 速度过程分为以下三种类型。
(1)一级速度过程:系指药物在体内某部位的转运速度与该部位的药量或血药浓度的一次方成正比,即一级 速度过程或称一级动力学过程。通常药物在常用剂量时,其体内的吸收、分布、代谢、排泄过程多为或近似为一 级动力学过程。
(2)零级速度过程:系指药物的转运速度在任何时间都是恒定的,与血药浓度无关。临床上恒速静脉滴注的
给药速度以及控释制剂中药物的释放速度等为零级速度过程,亦称零级动力学过程。
(
1.速率常数:是描述药物转运(消除)速度的重要的动力学参数。根据质量作用定律: 3
)
受 酶
活
2.生物半衰期(t1/2):生物半衰期是指体内药量或血药浓度消除一半所需要的时间。生物半衰期是衡量一种 力
限
药物从体内消除速度的参数。 制
的 3.表观分布容积(V):表观分布容积是体内药量与血药浓度间关系的一个比例常数,用V表示。 速 度
过
程 :
表观分布容积没有直接的生理意义,所表达的表观意义为:若药物按血药浓度在体内均匀分布时所需体液的 是
指容积。其大小反映了药物的分布特性。通常,水溶性或极性大的药物,不易透过毛细血管壁,血药浓度较高,表 当
观分布容积较小;亲脂性药物在血液中浓度较低,表观分布容积通常较大,往往超过体液总体积。对于一个药物 药
物来说,表观分布容积是个确定的值。 浓
4.体内总清除率(TBCL):体内总清除率或清除率,是指单位时间内从机体或器官能清除掉相当于多少体积 度
较的体液中的药物。清除率的单位为:体积·时间-1。 高
5.生物利用度:是指药物吸收进入血液循环的程度与速度。生物利用度包括两方面的内容:生物利用程度与 而
出生物利用速度。 现
(1)生物利用程度(EBA):即药物进入血液循环的多少。可通过血药浓度-时间曲线下的面积表示。试验制 酶
活剂与参比制剂的血药浓度-时间曲线下面积的比率称为相对生物利用度。当参比制剂是静脉注射剂时,则得到的 力
比率为绝对生物利用度。 饱
和 (2)生物利用速度(RBA):即药物进入体循环的快慢。生物利用度研究中,常用血药浓度达到峰浓度(Cmax) 时的的时间(tmax)比较制剂中药物吸收的快慢。 速
(3)生物利用度的评价指标:制剂的生物利用度应该用Cmax、tmax和AUC三个指标全面评价。若Cmax度
低于有 过程效治疗浓度,则治疗无效,若Cmax超过最小中毒浓度,则能导致中毒。 Michaelis-Menten
6.生物等效性
生物等效性是指一种药物的不同制剂在相同的试验条件下,给以相同的剂量,反映其吸收速率和程度的主要 动力学参数没有明显的统计学差异。
第七章中药药理与毒理(新增内容)
一、药理
(一)中药药性的现代研究
四气、归经研究角度,五味与成分功效的关系 四气寒凉药一一中枢抑制
温热药—一中枢兴奋
归经:“肝主筋”,“诸风掉眩,皆属于肝”;抗惊厥作用的中药均入肝经。大肠为传导之腑;泻下作用中药
入大
肠经。肝藏血;止血作用的中药入肝经。“肺主呼吸”、“肺为贮痰之器”。止咳作用的、祛痰作用的、平喘作
用的入肺经。肾主生殖:壮阳中药全部入肾经。当归对血液循环系统、子宫平滑肌、机体免疫功能。入心、肝、 脾经的关系密切
五味与成分功效的关系
(二)影响中药药理作用的因素 药物因素(炮制最重要)、机体因素
型速度过程,亦称米氏方程过程。 (三)常用的药物动力学参数
炮制影响中药
1.减毒:乌头、附子
2.增效:杜仲、三七、大黄 3.保持药效:芥子的杀酶保苷
(二)影响中药药理作用的机体因素
1.生理因素:体质、年龄、性别、遗传、种族肠道菌群、代谢酶;2.心理因素:情绪;3.病理状态:营养 不良
(三)中药药理作用的特点
四性:中药药理作用的特点:四性 ①功效的一致性与差异性
一致性:解表药解热抗炎、抗病原微生物 祛风湿药的抗炎、镇痛
活血化瘀药具有改善血液流变学
差异性:葛根抗心肌缺血、黄连抗心律失常 五味子的保肝、枳实升压抗休克 ②多样性
人参增强免疫功能、改善学习记忆能力、强心、延缓衰老增强肾上腺皮质功能、促进核酸及蛋白质合成 三七能止血和抗血栓、抗脑缺血和心肌缺血、降血压抗心律失常、增强免疫功能、调节代谢等多种作用
茯苓拮抗醛固酮活性,发挥利尿作用;茯苓多糖体及茯苓素均有抗肿瘤作用
③双向性
人参——中枢作用;血糖 麝香——中枢 甘草——免疫功能
枳实、厚朴——痉挛状态的胃肠平滑肌 当归——子宫平滑肌 ④量效关系复杂性
栀子苷:延长热刺激小鼠痛觉反应时间,高、低剂量却无效
人参水提物:低剂量能降低血清甘油三酯,中、高剂量组不明显
独活醇提物:水迷宫试验测定学习记忆能力,错误次数依次为低剂量作用明显,其次是高剂量和中剂量 (四)各类中药的主要药理作用 代表性药理作用
代表性药物主要物质基础 解表药
清热药
清热药与其清泄里热功效相关
抗病原体、抗毒素、解热、抗炎、调节免疫及抗肿瘤等作用。 青蒿素及其衍生物对疟原虫红细胞内期有杀灭作用。
泻下药
泻下作用主要分为三类。
刺激性泻下:大黄、番泻叶、芦荟等攻下药 容积性泻下:芒硝
滑润性泻下:火麻仁、郁李仁 祛风湿药
温里药
治疗亡阳证的药理学基础。
强心:温里药有正性肌力、正性频率和正性传导作用;
抗心律失常:附子具有抗缓慢型心律失常作用;
扩张血管、改善血液循环:附子、肉桂、吴茱萸等; 抗休克:主要与强心、扩张血管、改善微循环有关; 镇静:附子、肉桂、吴茱萸等有作用;
药效物质基础:去甲乌药碱、去甲猪毛菜碱及乌头碱、姜烯及姜酚(干姜)、桂皮醛及桂皮酸(肉桂)等。
理气药
疏畅气机、治疗气滞或气逆证功效。
药理基础:调节胃肠运动、调节消化液分泌、利胆、松弛支气管平滑肌、调节子宫平滑肌等作用 药效物质基础:挥发油、对羟福林(枳实、陈皮)、N-甲基酪胺(枳实、枳壳)、橙皮苷(陈皮) 活血化瘀药 药理作用基础
1.改善血液流变学、抗血栓; 2.改善微循环; 3.改善血流动力学。
化痰止咳平喘药
桔梗、川贝母、前胡、皂荚
皂苷能刺激胃黏膜或咽喉黏膜,反射性引起轻度恶心,增加支气管腺体的分泌,稀释痰液而使痰液易于咳出。
杜鹃
杜鹃素能一方面促进气管黏液.纤毛运动,另一方面可溶解黏痰,使酸性黏多糖纤维断裂,痰液黏稠度下降 而易于咳出。
补虚药药理作用
1.免疫功能双向调节 2.改善内分泌功能 3.增强学习记忆功能
4.促进蛋白质和核酸合调节糖代谢脂代谢 5.强心、升压、抗休克
6.促进造血功能有一定的补血作用 7.促进小肠吸收、抗溃疡、保护胃黏膜 8.延缓衰老、延长实验动物或细胞的寿命 补虚药药效物质基础:
人参多糖及人参皂苷(人参) 党参多糖(党参)
黄芪多糖及黄芪皂苷甲(黄芪) 当归多糖及阿魏酸(当归) 枸杞多糖(枸杞子) 麦冬多糖及皂苷(麦冬) 虫草素及多糖(冬虫夏草) 甘草甜素及甘草次酸(甘草) 淫羊藿苷(淫羊蓉) 二、毒理
(一)中药的不良反应的类型及代表中药举倒
(副作用、毒性反应、后遗效应、变态反应、特异质反应、依赖性) 副作用:是指在治疗剂量下所出现的与治疗目的无关的作用。 麻黄治疗哮喘时,会出现失眠。
大黄泻热通便治疗热结便秘,而其活血祛瘀功效所导致的妇女月经过多为副作用。 毒性反应是指用药剂量过大或用药时间过长而产生的对机体组织器官的损害性反应。 急性毒性:生半夏服多则灼痛肿胀、不能发音甚至呼吸中枢麻痹而死亡
慢性毒性:雷公藤长期服用对肝、肾、生殖系统均有损害。人参大量长期连续服用可致失眠、头痛、心悸、 血压升高特殊毒性:甘遂、芫花、莪术、天花粉有致畸。芫花、狼毒、巴豆、甘遂增加致癌率;雷公藤石菖蒲、 洋金花有致突变的作用。
变态反应:最常见的是过敏反应。 虎杖、两面针等引起猩红热样药疹;
丹参注射液、双黄连注射剂、鱼腥草注射液等可引起过敏性休克;
牡蛎、瓦楞子等可引起过敏性腹泻;
蟾蜍、蓖麻子、苍耳子等引起剥脱性皮炎。
后遗效应:又称后作用,是指停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下时残存的药物效应。 服用洋金花等可致次日口干、视物模糊。
特异质反应:指少数人应用某些中药后,所产生作用。
性质与常人不同的损害性反应。如蚕豆引起溶血性黄疸,是因为患者红细胞膜内葡萄糖-6-磷酸脱氢酶不足或缺失 所致。
依赖性:是指反复或长期应用某些中药,患者产生心理或生理依赖,一旦停药,就出现戒断症状。 长期服用牛黄解毒片、应用风油精等出现精神依赖;罂粟壳、麻黄等出现生理依赖性。 (二)中药成分的毒性特点及代表中药举例
(生物碱、有机酸、苷类、毒蛋白、萜及内酯、重金属)
1.含生物碱类中药的毒性
附子含乌头碱对心脏的毒性主要表现为严重复杂多变的心律失常
马钱子含番木鳖碱可选择性地兴奋脊髓,对中枢神经有极强的兴奋作用,中毒量则抑制呼吸中枢。
洋金花所含莨菪碱、东莨菪碱的毒性作用主要累及传出神经系统,其机制与阻断M-胆碱受体而抑制心脏有关。
2.含有机酸类中药的毒性
马兜铃酸是一类具有肾毒性和致癌性的物质。对肾损害的主要特点是肾间质纤维化,致肾小管间质性病变, 引起急性肾衰竭和慢性肾衰竭
3.含苷类中药的毒性
含强心苷类成分的中药洋地黄较大剂量或长时间应用可致心脏中毒含氰苷类成分的中药杏仁、桃仁在体内被 酶水解产生氰氢酸,阻止细胞的氧化反应,表现为组织缺氧。含皂苷类成分的中药商陆、黄药子可产生腹痛、腹 泻,大剂量可引起中枢神经系统麻痹及运动障碍,长期服用尚可损害肾脏、肝脏等;含黄酮苷类成分的中药芫花、
广豆根引起恶心呕吐,能导致肝脏损害,出现黄疸等症状。
4.含毒蛋白类中药的毒性
巴豆含毒性球蛋白,可溶解红细胞,并剧烈致泻。
苍耳子的毒性与毒蛋白有关,毒蛋白是一种细胞原浆毒,其毒性常损害肝、心、肾等内脏实质细胞。
蓖麻毒蛋白中毒首先出现呼吸窘迫、发烧、咳嗽、恶心与胸闷,之后大量出汗并造成肺水肿,最后可能在低 血压及呼吸衰竭中身亡。含萜类及内酯类中药的毒性
艾叶中艾叶油对皮肤有刺激作用,内服可刺激胃肠道及引起肝细胞损害。
马桑中马桑内酯和吐丁内酯为丫一氨基丁酸受体拮抗剂,能兴奋中枢神经系统,增强脊髓反射,产生惊厥。
6.含重金属类中药的毒性
砷化合物可与含巯基的酶结合,从而抑制酶的活性,严重干扰组织代谢,引起心、肝、肾和肠充血,造成肝小叶 中心坏死,上皮细胞坏死、毛细血管扩张等中毒现象
汞离子与酶蛋白的巯基结合,使酶失活,阻碍细胞呼吸与正常代谢
铅中毒可造成卟啉代谢紊乱,阻碍血红蛋白合成,且可直接破坏红细胞和抑制骨髓造血功能,导致贫血、溶血
第八章 常用中药的鉴别
第一节常用植物类中药的鉴别
一、根及根茎类
根类中药性状鉴别特征:根无节、节间之分,一般无芽。
通常为圆柱形、长圆锥形、圆锥形或纺锤形等。表面常有纵皱纹或横纹,有的可见皮孔。有的根顶端带有根茎或 茎基,根茎俗称“芦头”,上有茎痕,俗称“芦碗”(如人参等)。
根类中药断面特点
双子叶植物 单子叶植物
1.外有栓皮 外常无栓皮
2.可见明显形成层环纹 可见内皮层环纹 3.环内木质部占比例大 皮部宽广 4.自中心向外有放射状结构(射线) 无
5.中心无髓 有髓
根茎类中药性状鉴别特征:
包括根状茎、块茎、球茎及鳞茎。
根茎形状有圆柱形、纺锤形、扁球形或不规则块状等; 表面有节和节间,有退化的鳞叶、顶芽、侧芽等。
根茎类中药断面特点
双子叶植物 单子叶植物
1.外有栓皮 外常无栓皮
2.可见明显形成层环纹 可见内皮层环纹
3.自中心向外有放射状结构(射横切面不呈放射状结构 线)
皮层及中柱有维管束小点 散布
4.中心髓部明显 无髓
狗 脊 :蚌壳蕨科金毛狗脊干燥根茎。产于福建、四川等省。表面深棕色,被光亮的金黄色茸毛,在木
质部。
绵马贯众:鳞毛蕨科粗茎鳞毛蕨的干燥根茎和叶柄残基。主产于黑龙江、吉林、辽宁等省。外表黄棕色至黑褐色, 密被排列整齐的叶柄残基及条状披针形鳞片,有黄白色维管束5~13个,
细 辛:为马兜铃科植物北细辛、汉城细辛或华细辛的根和根茎。前两种习称“辽细辛”。 1.性状鉴别 药材:“北细辛”常卷缩成团。根细长,密生节上,气辛香,味辛辣、麻舌。
大 黄:蓼科植物掌叶大黄、唐古特大黄或药用大黄的干燥根及根茎。刮去外皮(忌用铁器)根茎髓部宽广,有 “星点”环列或散在,根形成层环明显。木质部发达,具放射状纹理,无“星点”。气清香,味苦微涩,嚼之粘 牙,有砂粒感,
虎 杖 :蓼科植物虎杖的干燥根茎及根。木部宽广,棕黄色,射线呈放射状,皮部与木部较易分离。根茎髓中有 隔或呈空洞状。
何首乌:蓼科植物何首乌的干燥块根。呈团块状或不规则纺锤形。皮部有4~11个类圆形异常维管束环列,形成 云锦状花纹,
牛 膝:苋科牛膝的干燥根。主产河南省武陟、沁阳等地,为“四大怀药”之一。呈细长圆柱形。可见黄白色小 点(异常维管束)断续排列成2~4轮同心环,
川牛膝:为苋科植物川牛膝的干燥根。切断面浅黄色或棕黄色,有多数淡黄色小点(维管束)排列成数轮同心环。 气微,味甜。
商 陆:为商陆科植物商陆或垂序商陆的干燥根。木部隆起,形成多个凸起的同心性环轮(异常构造),俗称“罗 盘纹”。纵切片弯曲或卷曲,木部呈平行条状突起。质硬。气微,味稍甜,久嚼麻舌。
银柴胡 :石竹科银柴胡干燥根。多具孔穴状或盘状凹陷,习称“砂眼”。根头部略膨大,有密集的呈疣状突起的 芽苞、茎或根茎的残基,习称“珍珠盘”。
太子参:石竹科孩儿参的干燥块根。加工置沸水中略烫。
威灵仙:为毛茛科植物威灵仙、棉团铁线莲或东北铁线莲的干燥根和根茎。 威灵仙气微,味淡;棉团铁线莲,味咸; 东北铁线莲表面棕黑色,味辛辣。
川 乌:为毛茛科植物乌头的干燥母根。横切面粉质,类白色或浅灰黄色,可见多角形的环纹(形成层)。 草 乌:为毛茛科植物北乌头的干燥块根。
有的顶端一侧有一枯萎的芽,一侧有一圆形或扁圆形不定根残基(习称“钉角”)。形成层环纹多角形或类圆形, 髓部较大或中空。气微,味辛辣、麻舌。
附 子:为毛茛科植物乌头的子根的加工品。
主产于四川的江油、平武、绵阳等地以及陕西省。四川布拖、云南亦产。为栽培品。6月下旬至8月上旬采挖, 摘取子根,习称“泥附子”。 表面出现大量结晶盐粒(盐霜),质地变硬时“盐附子”;有多角形环纹(形成层)。蒸至现油面光泽后为“黑 顺片”;油润具光泽,半透明,并有纵向脉纹(导管束),剥去外皮,纵切成约3mm的片,蒸透为“白附片”。 白 芍:为毛茛科植物芍药的干燥根。主产于浙江、安徽、四川、贵州、山东等省,均系栽培。夏、秋二季采挖, 洗净,除去头尾及细根,置沸水中煮后除去外皮或去皮后再煮,晒干。表面类白色或淡红棕色,气微,味微苦、 酸。
赤 芍:为毛茛科植物芍药及川赤芍的干燥根。表面棕褐色,有的外皮易脱落。质硬而脆,易折断,断面粉白色 或粉红色,皮部窄,木部放射状纹理明显,有的有裂隙。气微香,味微苦、酸涩。
黄 连:毛茛科植物黄连、三角叶黄连或云连的干燥根茎。以上三种分别习称“味连”、“雅连”、“云连”。 味连 主产于重庆石柱县,四川洪雅、峨眉等地。为商品黄连的主要来源。 雅连 主产于四川洪雅、峨嵋等地,
云连 主产于云南德钦、碧江及西藏东南部, 味连:多分枝,常弯曲,集聚成簇,形如鸡爪,
雅连:多为单枝,略呈圆柱形,微弯曲,“过桥”较长。 云连:弯曲呈钩状,多为单枝,较细小。
升 麻:毛莨科大三叶升麻、兴安升麻或升麻的干燥根茎。为不规则的长形块状,多分枝,呈结节状。 防 己(别名:猪大肠):防己科植物粉防己的干燥根。表面淡灰黄色,在弯曲处常有深陷横沟而成结节状的瘤 块样(像猪大肠)。 延胡索(元胡):罂粟科延胡索的干燥块茎。主产浙江。置沸水中煮至恰无白心时,取出,晒干。呈不规则扁球 形,顶端有略凹陷的茎痕,底部有疙瘩状凸起。 板蓝根(附:南板蓝根):十字花科植物菘蓝的干燥根。根头略膨大,可见暗绿色或暗棕色轮状排列的叶柄残基 和密集的疣状突起。(金井玉兰)
地 榆:为蔷薇科地榆或长叶地榆的干燥根。后者习称“绵地榆”。地榆主产东北,棉地榆主产于安徽。
苦 参:为豆科植物苦参的干燥根。多破裂反卷,易剥落,切片切面黄白色,具放射状纹理及裂隙,有的具异型 维管束呈同心性环列或不规则散在。气微,味极苦。
北豆根:为防己科植物蝙蝠葛的干燥根茎。中心有髓。气微,味苦。 山豆根:豆科越南槐干燥根及根茎。有豆腥气,味极苦。
葛 根:为豆科植物野葛的干燥根。习称野葛。纹理不明显。质韧,纤维性强。
粉 葛:为豆科植物甘葛藤的干燥根。纤维性较弱,可见由纤维形成的浅棕色同心性环纹,富粉性。 甘 草:为豆科植物甘草、胀果甘草或光果甘草的干燥根及根茎。主产于内蒙古、甘肃、新疆等省区,
胀果甘草主产于新疆、甘肃、内蒙古等地。
光果甘草主产于新疆。有粉性,显“菊花心”。横切面中央有髓。气微,味甜而特殊。
黄 芪:为豆科植物蒙古黄芪或膜荚黄芪的干燥根。具放射状纹理及裂隙。显“菊花心”,老根中心偶呈枯朽状, 黑褐色或呈空洞。气微,味微甜。嚼之微有豆腥味。 远 志:为远志科植物远志或卵叶远志的干燥根。
饮片 远志:呈圆柱形的段。外表面灰黄色至灰棕的,有横皱纹。切面棕黄色,中空。气微,味苦、微辛,嚼之 有刺喉感。
人 参:为五加科植物人参的干燥根和根茎。栽培品为“园参”,播种在山林野生状态下自然生长的称“林下山 参”,习称“籽海”。
性状鉴别 药材:主根呈纺锤形或圆柱形。表面灰黄色,上部或全体有疏浅断续的粗横纹及明显纵皱纹,下部有 支根2~3条,并着生多数细长的须根,须根上常有不明显的细小疣状突起。根茎(芦头)长1~4cm,具不定根 (艼)和稀疏的凹窝状茎痕(芦碗)。质较硬,断面淡黄白色,显粉性,形成层环纹棕黄色,皮部有黄棕色的点 状树脂道及放射状裂隙。香气特异,味微苦、甘。
红参:为五加科植物人参的栽培品经蒸制后的干燥根和根茎。采收加工:秋季采挖,洗净,蒸制后,干燥。 性状鉴别:主根呈纺锤形、圆柱形或扁方柱形,表面半透明,红棕色,偶有不透明的暗黄褐色斑块,
西 洋 参:五加科植物西洋参的干燥根。原产于加拿大和美国。本品呈纺锤形、圆柱形或圆锥形。表面 浅黄褐
色
或黄白色,可见横向环纹及线形皮孔状突起,并有细密浅纵皱纹及须根痕。主根中下部有一至数条侧根,多已折 断。有的上端有根茎(芦头),环节明显,茎痕(芦碗)圆形或半圆形,具不定根(艼)或已折断。体重,质坚 实,不易折断,断面平坦,浅黄白色,略显粉性,皮部可见黄棕色点状树脂道,形成层环纹棕黄色,木部略呈放
射状纹理。气微而特异,味微苦、甘。
三 七:为五加科植物三七的干燥根和根茎。主产于云南文山,广西田阳、靖西、百色等地。多系栽培。一般于种 后第3~4年采收。秋季花开前采挖,洗净,分开主根、支根及根茎,干燥,主根习称“三七”,支根习称“筋条”, 根茎习称“剪口”,须根习称“绒根”。
三七(主根):呈类圆锥形或圆柱形。表面灰褐色或灰黄色,有断续的纵皱纹、支根痕。顶端有茎痕,
周围有
瘤状突起。体重,质坚实。断面灰绿色、黄绿色或灰白色。木部微呈放射状排列。气微,味苦回甜。 白 芷:为伞形科植物白芷或杭白芷的干燥根。
白芷 产于河南长葛、禹县者习称“禹白芷”;产于河北安国者习称“祁白芷”。杭白芷 产于浙江、福建、四 川等省,习称“杭白芷”和“川白芷”。
根头部钝四棱形或近圆形;皮孔样横向突起散生,习称“疙瘩丁”,有的排列盛四纵行。顶端有凹陷的茎痕,具 同心性环状纹理。有支根痕。质硬,断面灰白色,显粉性,皮部散有多数棕色油点(分泌腔),形成层环棕色, 近方形或近圆形。气芳香,味辛、微苦。
当 归:本品为伞形科植物当归的干燥根。主产于甘肃,捆成小把,上棚,以烟火慢慢熏干。
断面黄白色或淡黄棕色,皮部厚,有裂隙及多数棕色点状分泌腔,木部色较淡,形成层环黄棕色。有浓郁的香气, 味甘、辛、微苦。
羌 活 :伞形科植物羌活或宽叶羌活的干燥根茎及根。
为圆柱状略弯曲的根茎。顶端具茎痕。表面棕褐色至黑褐色,外皮脱落处呈黄色。节间缩短,呈紧密隆起的环状, 形似蚕,习称“蚕羌”;节间延长,形如竹节状,习称“竹节羌”。体轻,质脆,易折断,断面不平整,有多数
裂隙,皮部黄棕色至暗棕色,油润,有棕色油点,木部黄白色,射线明显,髓部黄色至黄棕色。气香,味微苦而 辛。
前胡:伞形科植物白花前胡的干操根。根头部中央多有茎痕及纤维状叶鞘残基,皮部散有多数棕黄色小油点, 川 芎:伞形科植物川芎的干燥根茎。呈不规则结节状拳形团块。小瘤状根痕。波状环纹(形成层)及错综纹理, 散有黄棕色小油点(油室)。气浓香,味苦、辛,稍有麻舌感,后微甜。纵切片呈蝴蝶状,习称“蝴蝶片”, 藁 本:伞形科植物藁本或辽藁本的干燥根茎及根。
防 风:伞形科植物防风干燥根。药材习称“关防风”。主产于东北及内蒙古东部。现有栽培。 “蚯蚓头”,体轻、皮部浅棕色,有裂隙,称“菊花心”,散生黄棕色油点,
柴 胡:为伞形科柴胡或狭叶柴胡的干燥根。按性状不同,习称“北柴胡”及“南柴胡”。南柴胡:具败油气。 北 沙 参:为伞形科植物珊瑚菜的干燥根。表面淡黄白色,略粗糙,偶有残存外皮。气特异,味微甘。
龙 胆*:为龙胆科植物条叶龙胆、龙胆、三花龙胆或滇龙胆的干燥根及根茎。前三种习称“龙胆”,后一种习称“坚 龙胆”。断面略平坦,皮部黄白色或淡黄棕色,木部色较浅,呈点状环列。气微,味极苦。
秦 艽 :为龙胆科植物秦艽、麻花秦艽、粗茎秦艽或小秦艽的干燥根。前三种按性状不同分别习称“秦艽”和“麻 花艽”,后一种习称“小秦艽”。加工:发汗。
徐 长 卿 :为萝藦科植物徐长卿的干燥根及根茎。
根茎节处周围着生多数细长的根。断面粉性,切断面皮部类白或黄白色,形成层环淡棕色,木部细小。气香,味 微辛凉。
白 前:萝藦科柳叶白前或芫花叶白前的干燥根茎和根。断面中空,习称“鹅管白前”。节处簇生纤细弯曲的根, 有多次分枝呈毛须状,常盘曲成团。气微,味微甜。
白 薇 :萝藦科白薇或蔓生白薇的干燥根和根茎。下面及两侧簇生多数细长的根,断面皮部黄白色,木部黄色。 紫 草 :紫草科植物新疆紫草或内蒙紫草的干燥根。依次称“软紫草”、“内蒙紫草”。新疆紫草(软紫草): 表面紫红色或紫褐色,皮部疏松,呈条形片状,常10余层重叠,易剥落。 内蒙紫草:表面紫红色或暗紫色,皮部略薄,常数层相叠,易剥离。
丹 参:为唇形科植物丹参的干燥根及根茎。老根外皮疏松,多显紫棕色,常呈鳞片状剥落。导管束黄白色,呈放 射状排列。
黄 芩:为唇形科植物黄芩的干燥根。主产于河北、山西、内蒙古、辽宁等省区。上部较粗糙,有扭曲的纵皱或不 规则的网纹,断面黄色,中心红棕色;老根中心呈枯朽状或中空,
玄 参:为玄参科植物玄参的干燥根。主产于浙江省。质坚实,易折断,断面黑色,微有光泽。气特异似焦糖, 地 黄:玄参科地黄的新鲜或干燥块根。主产于河南省武陟、温县、博爱等县。秋季采挖,除去芦头、须根及泥沙, 洗净,鲜用者习称“鲜地黄”。将鲜生地缓缓烘焙,至内部变黑,约八成干,捏成团块,习称“生地黄”。 鲜生地:表面浅红黄色,断面皮部淡黄白色,可见橘红色油点, 生地黄:表面棕黑色或棕灰色
熟地黄:表面乌黑色,有光泽,黏性大。
胡 黄 连:为玄参科植物胡黄连的干燥根茎。木部有4~10个类白色点状维管束排列成环。气微,味极苦。 巴 戟 天:为茜草科植物巴戟天的干燥根。轻轻捶扁,有的皮部横向断离露出木部。
茜 草:茜草科茜草干燥根及根茎。皮部易剥落,露出黄红色木部。横切面皮部窄,紫红色,味微苦,久
嚼刺舌。
续 断:表面灰褐色或黄褐色,皮部墨绿色或棕色,木部黄褐色,导管束呈放射状排列。 天 花 粉:为葫芦科植物栝楼或双边栝楼的干燥根。 质坚实,断面白色或淡黄色,富粉性,
桔 梗:为桔梗科植物桔梗的干燥根。全国大部分地区均产,以东北、华北产量较大,称“北桔梗”;华东地区质
量较好,称“南桔梗”。有的顶端有较短的根茎或不明显,其上有数个半月形根茎(茎痕)。
党 参:桔梗科党参、素花党参或川党参的干燥根。产于山西、陕西、反复搓揉3~4次,晒至七八成干时,捆成 小把,根头部有多数疣状突起的茎痕及芽;每个茎痕的顶端呈凹下的圆点状,根头下有致密的环状横纹, 南 沙 参:为桔梗科植物轮叶沙参或沙参的干燥根。
体轻,质松泡,切面黄白色或类白色,有多数不规则裂隙,呈花纹状;
木 香:为菊科植物木香的干燥根。主产于云南省。干燥后撞去粗皮。形成层环棕色,有放射状纹理及散在的褐色 点状油室。切面中部有明显菊花心状的放射纹理,
白 术:为菊科植物白术的干燥根茎。呈不规则的肥厚团块。表面灰黄色或灰棕色,断面不平坦,黄白色至淡棕色, 有棕黄色的点状(油室)散在;气清香,味甘、微辛,嚼之略带黏性。
苍 术:为菊科植物茅苍术或北苍术的干燥根茎。茅苍术主产于江苏、湖北、河南等省。呈不规则连珠状或结节状 圆柱形。散有多数橙黄色或棕红色油室,暴露稍久,可析出白色细针状结晶。 紫 菀:为菊科植物紫菀的干燥根及根茎。根茎簇生多数细根,多编成辫状;
三 棱:为黑三棱科植物黑三棱削去外皮的干燥块茎。药材商品称“荆三棱”。刀削痕,呈圆锥形,有多数明显的 细筋脉点。
泽 泻:泽泻科泽泻的干燥块茎。主产于福建、四川、江西等省。装入竹筐中撞去须根及粗皮。有多数细孔。 香 附:莎草科植物莎草的干燥根茎。有6~10个略隆起的环节,节上有未除净的棕色毛须及须根断痕;内皮层
环
纹明显,中柱色较深,点状维管束散在。
天 南 星:天南星科植物天南星、异叶天南星或东北天南星干燥块茎。呈扁球形。断面不平坦,色白,粉性。 半 夏:为天南星科植物半夏的于燥块茎。呈类球形,断面洁白,富粉性。气微,味辛辣、麻舌而刺喉。
石菖蒲:为天南星科植物石菖蒲的干燥根茎。主产于四川、浙江、江苏等省。叶痕呈三角形,左右交互排列,断面 纤维性,类白色或微红色,内皮层环纹明显,并可见多数维管束小点及棕色油细胞。 百 部:为百部科直立百部、蔓生百部或对叶百部的干燥块根。,有不规则深纵沟,
川 贝 母:为百合科植物川贝母、暗紫贝母、甘肃贝母、梭砂贝母、太白贝母或瓦布贝母的干燥鳞茎。按药材性状 不同分别习称“松贝”(怀中抱月)、“青贝(心牙)”、“炉贝(斑点)”和栽培品。 浙 贝 母:百合科浙贝母的干燥鳞茎。大贝(新月形),珠贝(肾形)
黄 精:百合科滇黄精、黄精或多花黄精的干燥根茎。习称“大黄精”(肥厚肉质状)、“鸡头黄精(结节弯柱形)”、 “姜形黄精”(长条结节状)。
饮片 黄精:呈不规则的厚片。外表面淡黄色至黄棕色,切面略呈角质样,淡黄色至黄棕色,可见多数淡黄色筋 脉小点。质稍硬而韧。气微,味甜,嚼之有黏性。
玉 竹:为百合科植物玉竹的干燥根茎。半透明,有时可见环节。
重 楼:为百合科植物云南重楼或七叶一枝花的干燥根茎。密具层状突起的粗环纹,一面结节明显,结节上具椭圆 形凹陷茎痕,
土 茯 苓:百合科光叶菝葜的干燥根茎。切面类白色至淡红棕色,粉性,可见点状维管束及多数小亮点;质略韧, 折断时有粉尘飞扬,以水湿润后有黏滑感。
天 冬:百合科天冬的干燥块根。断面角质样,中柱黄白色。
麦冬:为百合科植物麦冬的干燥块根。断面黄白色,半透明,中柱细小。
山麦冬:百合科植物湖北麦冬或短葶山麦冬的干燥块根。断面淡黄色至棕黄色,角质样,中柱细小。气微,味甜, 嚼之发黏。
知 母:为百合科植物知母的干燥根茎。主产于河北省。
春、秋二季采挖,除去残基及须根,去掉泥土,晒干,习称“毛知母”;鲜时剥去外|皮,晒干,习称“知母肉” (光知母)。具紧密排列的环状节,节上密生黄棕色的残存叶基,嚼之带黏性。
山 药:为薯蓣科植物薯蓣的干燥根茎。主产于河南省的温县、武陟、博爱、沁阳等县(旧怀庆府)。冬季茎叶枯 萎后采挖,切去根头,洗净,除去外皮及须根,干燥,即为“毛山药”;或选择肥大顺直的毛山药,置清水中, 浸至无干心,闷透,切齐两端,用木板搓成圆柱状,晒干,打光,习称“光山药”。质脆,易折断,断面类白色, 富粉性。
射 干:为鸢尾科植物射干的干燥根茎。
有较密的环纹。上面有数个圆盘状凹陷的茎痕,
莪 术:为姜科植物蓬莪术、广西莪术或温郁金的干燥根茎。后者习称“温莪术”。有时可见环节或须根痕,切面 黄绿色、黄棕色或棕褐色,内皮层环纹明显,散在“筋脉”小点。气微香,味微苦而辛。
姜 黄:为姜科植物姜黄的干燥根茎。主产于四川、福建等省。断面棕黄色至金黄色,角质样,有蜡样光泽,内皮 层环纹明显,
天 麻:为兰科植物天麻的干燥块茎。主产于四川、云南、贵州、陕西等省。东北及华北各地亦产。立冬后至次年 清明前采挖,除去地上苗茎,立即洗净,蒸透心,敞开低温(60℃以下)干燥。
有纵皱纹及由点状突起(潜伏芽)排列而成的横环纹多轮,有时可见棕褐色菌素。顶端有红棕色至深棕色鹦嘴状 的芽或残留茎基;另一端有圆脐形疤痕。
郁 金:姜科温郁金、姜黄、广西莪术或蓬莪术的干燥块根。前两者分别习称“温郁金”和“黄丝郁金”。其余按 性状不同习称“桂郁金”或“绿丝郁金”。
白 及:为兰科植物白及的干燥块茎。表面灰白色或黄白色,有数圈同心环节和棕色点状须根痕,切面类白色,角 质样。气微,味苦,嚼之有黏性。
二、茎木类中药
茎类中药:药用为植物的茎藤、茎枝、茎刺或茎的髓部,这类中药称“茎类中药”。药用为木本植物茎藤的, 如川木通、大血藤、鸡血藤等;药用为茎枝的,如桂枝、桑枝等;药用为茎刺的,如皂角刺;药用为茎翅状附着 物的,如鬼箭羽;药用为茎髓部的,如通草、灯心草;药用为草本植物茎藤的,如天仙藤等。
茎类中药:木质藤茎和茎枝,多呈圆柱形或扁圆柱形。有的可见明显小孔,如川木通、青风藤;有的可见特 殊的环纹,如鸡血藤。气味常可以帮助鉴别,如海风藤味苦,有辛辣感;青风藤味苦,而无辛辣感。 木类中药多采用心材部分,如沉香、降香、苏木等。
木类中药
木通:为木通科植物木通、三叶木通或白木通的干燥藤茎。木部黄白色,射线呈放射状排列,髓小或有时中 空,黄白色或黄棕色。
槲寄生:为桑寄生科植物槲寄生的干燥带叶茎枝。髓部常偏向一边。叶对生于枝梢,嚼之有黏性。
桑寄生:为桑寄生科植物桑寄生的干燥带叶茎枝。表面红褐色或灰褐色,有多数细小突起的棕色皮孔,嫩枝有的 可见棕褐色茸毛;
大 血 藤:为木通科植物大血藤的干燥藤茎。切面皮部红棕色,有数处向内嵌入木部, 苏 木:豆科苏木的干燥心材。年轮明显,有的可见暗棕色、质松、带亮星的髓部。,有的可见条形髓。
鸡 血 藤:豆科密花豆的干燥藤茎,与木部相间排列呈数个同心性椭圆形环或偏心性半圆形环;髓部偏向一侧。 降 香:为豆科植物降香檀的树干和根的干燥心材。表面紫红色或红褐色,切面有致密的纹理。质硬,有油性。气 微香,味微苦。入水下沉。火烧有黑烟及油冒出,残留白色灰烬。
沉香:为瑞香课植物白木香含树脂的木材,可见黑色与黄白色交错的纹理,有特殊的香气。
通 草:为五加科植物通脱木的干燥茎髓。显银白色光泽,半透明圆形的薄膜,纵剖面薄膜呈梯状排列
钩 藤:为茜草科植物钩藤、大叶钩藤、毛钩藤、华钩藤、无柄果钩藤的干燥带钩茎枝。具细纵纹,光滑无毛;多 数枝节上对生两个向下弯曲的钩(不育花序梗);
石斛:为兰科植物金钗石斛、鼓槌石斛或流苏石斛的栽培品及其同属植物近似种的新鲜或干燥茎。 铁皮石斛:兰科铁皮石斛的干燥茎。呈螺旋形或弹簧状,
三、皮类中药
药用部位为裸子植物或被子植物(其中主要是双子叶植物)的 茎干、枝和根的形成层以外部位。这类中药称类中药。它由外向内包括周皮、皮层、初生和次生韧皮部等部分。其中大多为木本植物茎干的皮,如黄柏、杜
仲;
少数为根皮,如牡丹皮、桑白皮;或为枝皮,如秦皮等。 形状:平坦状 皮片呈板片状,较平整。如杜仲、黄柏。 (1)槽状或半管状皮片向内弯曲呈半圆形。如企边桂。
(2)管状或筒状皮片向内弯曲至两侧相接近成管状,这类形状常见于加工时用抽心法抽去木心的皮类中药。 如牡丹皮。
(3)单卷状皮片向一面卷曲,以至两侧重叠。如肉桂。 (4)双卷筒状皮片两侧各自向内卷成筒状。如厚朴。
(5)复卷筒状几个单卷或双卷的皮重叠在一起呈筒状。如锡兰桂皮。 (6)反曲状皮片向外表面略弯曲,皮的外层呈凹陷状。如石榴树皮。
外表面:如合欢皮的皮孔呈红棕色,椭圆形;牡丹皮的皮孔呈灰褐色,横长略凹陷状;杜仲的皮孔呈斜方形。少 数皮类中药的外表面有刺,如红毛五加皮;或有钉状物,如海桐皮等。 内表面 :刻划出现油痕的如肉桂、厚朴。
折断面:如牡丹皮为平坦状。肉桂颗粒状,合欢皮纤维状,苦楝皮、黄柏层片状,杜仲折断时有胶质丝状物相连, 白鲜皮折断时候有粉尘飞扬。
桑 白 皮:为桑科植物桑的干燥根皮。外表面白色或淡黄白色,较平坦,纤维性强,难折断,易纵向撕裂,撕裂 时有白色粉尘飞扬。
牡 丹 皮:为毛茛科植物牡丹的干燥根皮。栓皮脱落处粉红色;常见发亮的结晶。
厚 朴:木兰科厚朴及凹叶厚朴干燥干皮、根皮和枝皮。内表面紫棕色或深紫褐色,较平滑,具细密纵纹,划之显 油痕。质坚硬,不易折断,断面颗粒性,外层灰棕色,内层紫褐色或棕色,有油性,有的可见多数小亮星。
肉 桂:为樟科植物肉桂的干燥树皮。内表面红棕色,较平坦,有细纵纹,划之显油痕。质硬而脆,易折断,断面 不平坦,外层棕色而较粗糙,内层红棕色而油润,两层中间有1条黄棕色的线纹。气香浓烈,味甜、辣。 杜 仲:为杜仲科植物杜仲干燥树皮。断面有细密、银白色、富弹性的橡胶丝相连。 合 欢 皮:为豆科植物合欢的干燥树皮。
偶有突起的横棱或较大的圆形枝痕,常附有地衣斑;断面呈纤维性片状,淡黄棕色或黄白色。气微香,味淡、微 涩、稍刺舌,而后喉头有不适感。
黄 柏:芸香科黄皮树的干燥树皮。习称“川黄柏”。呈裂片状分层,深黄色。气微,味甚苦,嚼之有黏性。 关黄柏:为芸香科植物黄檗的干燥树皮。习称“关黄柏”。产地:主产于辽宁、吉林等省,:药材呈板片状或浅 槽状。外表面黄绿色或淡棕黄色有的呈裂片状分层,鲜黄色或黄绿色。气微,味极苦,嚼之有黏性。
白 鲜 皮:为芸香科植物白鲜的干燥根皮。折断时有粉尘飞扬,断面不平坦,略呈层片状,剥去外层,迎光可见 有闪烁的小亮点。有羊膻气,味微苦。
皮
秦 皮:为木犀科植物苦枥白蜡树、白蜡树、尖叶白蜡树或宿柱白蜡有灰白色圆点状皮孔及细斜皱纹。树的干燥枝 皮或干皮。主产辽宁、吉林、陕西等省。
枝皮:有灰白色圆点状皮孔及细斜皱纹。 干皮:龟裂状沟纹及红棕色圆形或横长的皮孔。 香 加 皮:为萝藦科植物杠柳的干燥根皮。
栓皮松软常呈鳞片状,易剥落。断面不整齐,黄白色。有特异的香气,味苦。 地 骨 皮:为茄科植物枸杞或宁夏枸杞的干燥根皮。 外层黄棕色,内层灰白色。气微,味微甘而后苦。
四、叶 类 中 药
的一部分入药,如桂丁,为肉桂叶柄。
侧 柏 叶:为柏科植物侧柏的干燥枝梢及叶。交互对生,贴伏于枝上,深绿色或黄绿色。气清香,味苦涩、微辛。 淫羊藿:小檗科植物淫羊藿、箭叶淫羊藿、柔毛淫羊藿或朝鲜淫羊藿的干燥叶。三出复叶,小叶片卵圆形,偏心形, 边缘具黄色刺毛状细锯齿;气微,味微苦。
大 青 叶:为十字花科植物菘蓝的干燥叶。完整的叶片展平后呈长椭圆形至长圆状倒披针形,基部狭窄下延至叶 柄成翼状;
蓼大青叶:蓼科蓼蓝的干燥叶。叶柄扁平,偶带膜质托叶鞘。
枇 杷 叶:为蔷薇科植物枇杷的干燥叶。被棕黄色绒毛。革质而脆、易折断。
番 泻 叶:为豆科狭叶番泻或尖叶番泻的干燥小叶。狭叶番泻:呈长卵形或卵状披针形,叶端急尖,叶基稍不对称, 全缘。上表面黄绿色,下表面浅黄绿色,无毛或近无毛,叶脉稍隆起。革质。气微弱而特异,味微苦,稍有黏性。 罗 布 麻 叶:为夹竹桃科植物罗布麻的干燥叶。
完整叶片展平后呈椭圆状披针形或卵圆状披针形,淡绿色或灰绿色,先端钝,有小芒尖,基部钝圆或楔形,边缘 具细齿,常反卷,两面无毛,
紫 苏 叶:为唇形科植物紫苏的干燥叶(或带嫩枝)。
两面紫色或上表面绿色,下表面紫色,疏生灰白色毛,下表面有多数凹点状的腺鳞。叶柄紫色或紫绿色。质脆。 带嫩枝者,枝紫绿色,断面中部有髓。气清香,味微辛。
艾 叶:菊科艾的干燥叶。上表面灰绿色或深黄绿色,有稀疏的柔毛和腺点;下表面 密生灰白色绒毛。
五、花 类 中 药
完整的花有的是已开放的,如洋金花、红花;有的是尚未开放的花蕾,如丁香、金银花。药用花序亦有的是采 收未开放的,如款冬花;有的要采收已开放的,如菊花、旋覆花。而夏枯草实际上采收的是带花的果穗。药用仅 为花的某一部分,如西红花系柱头,莲须系雄蕊,玉米须系花柱,松花粉、蒲黄等则为花粉粒等。 辛夷:木兰科植物望春花、玉兰或武当玉兰的干燥花蕾。 似毛笔头。气芳香,味辛凉而稍苦。
槐 花:豆科槐的干燥花及花蕾。前者习称“槐花”,后者习称“槐米”。完整者花萼钟状,槐米:手捻即碎。
丁 香:桃金娘科植物丁香的干燥花蕾。呈研棒状。上部有4枚三角状的萼片,十字状分开。质坚实,富油性。
气
芳香浓烈,味辛辣、有麻舌感。
洋 金 花:为茄科植物白花曼陀罗的干燥花。通常皱缩成条状。 花冠呈喇叭状,先端有短尖,短尖下有明显的纵 脉纹3条,
金 银 花:忍冬科忍冬的干燥花蕾或带初开的花。呈棒状,表面黄白色或绿白色(贮久色渐深), 密被短柔毛。 山银花:为忍冬科植物灰毡毛忍、红腺忍冬、华南忍冬或 黄褐毛忍冬干燥花蕾或带初开的花。红腺忍冬表面黄白 至黄棕色,无毛或被疏毛。
款 冬 花:为菊科植物款冬的干燥花蕾。呈长圆棒状。常单生或 2~3个基部连生。上端较粗,下端渐细或带有
短
梗,外面被有多数鱼鳞状苞片。苞片外表面紫红色或淡红色,内表面密被白色絮状茸毛。体轻,撕开后可见白色 茸毛。气清香,味微苦而辛。
菊 花:菊科菊的干燥头状花序。药材按产地和加工方法不同, “亳菊”、“滁菊”、“贡菊”、“杭菊”。
红 花:为菊科植物红花的干燥花。药材:为不带子房的管状花。表面黄色或红色。花冠筒细长,先端5裂,裂
片
呈狭条形;雄蕊5,花药聚合呈筒状,黄白色;柱头长圆柱形,顶端微分叉。质柔软。气微香,味微苦。
西 红 花:为鸢尾科植物番红花的干燥柱头。呈线形,三分枝。暗红色,上部较宽而略扁平,顶端边缘显不整齐 的齿状,内侧有一短裂隙,下端有时残留一小段黄色花柱。体轻,质松软,无油润光泽。干燥后质地脆易断。气 特异,微有刺激性,味微苦。
取本品浸水中,可见橙黄色成直线下降,并逐渐扩散,水被染成黄色,无沉淀。柱头呈喇叭状,有短缝;在 短时间内,用针拨之不破碎。
六、果实类中药的鉴定
果实类中药的药用部位通常是采用完全成熟或将近成熟的果实,少数为幼果,如枳实。多数采用完整的果实, 如枸杞子;有的采用果实的一部分或采用部分果皮或全部果皮,如陈皮、大腹皮等。也有采用带有部分果皮的果 柄,如甜瓜蒂;或果实上的宿萼,如柿蒂;甚至仅采用中果皮部分的维管束组织,如橘络、丝瓜络。有的采用整
个果穗,如桑椹。
有的带有宿存的花被,如地肤子。果实类表面大多干缩而有皱纹,肉质果尤为明显,如乌梅;果皮表面常稍有光 泽,如栀子;有的具毛茸,如蔓荆子;有的可见凹下的油点,如陈皮、吴茱萸。伞形科植物的果实,表面具有隆 起的肋线,如茴香、蛇床子。有的果实具有纵直棱角,如使君子。完整的果实,观察外形后,还应剖开果皮观察 内部的种子,注意其数目和生长的部位(胎座)。
种子类中药的药用部位大多是完整的成熟种子,包括 种皮和种仁两部分;种仁又包括胚乳和胚。
也有不少是用种子的一部分,有的用种皮,如绿豆衣;有的用假种皮,如肉豆蔻衣、龙眼肉;有的用除去种 皮的种仁,如肉豆寇;有的用胚,如莲子芯;有的则用发了芽的种子,如大豆黄卷。极少数为发酵加工品,如淡 豆豉。
种子表面常有各种纹理,如蓖麻子带有色泽鲜艳的花纹;也有的具毛茸,如马钱子;除常有的种脐、合点和种 脊外,少数种子还有种阜存在,如蓖麻子、巴豆等。剥去种皮可见种仁部分,有的种子具发达的胚乳,如马钱子; 无胚乳的种子,则子叶常特别肥厚,如苦杏仁。胚大多直立,少数弯曲,如王不留行、菟丝子等。有的种子水浸 后种皮显黏液,如葶苈子;有的种子水浸后种皮呈龟裂状,如牵牛子。
地肤子:为藜科植物地肤的干燥成熟果实。呈扁球状五角星形,外被宿存花被,表面灰绿色或浅棕色,周围具膜 质小翅5枚,剥离花被,
五 味 子:木兰科五味子的干燥成熟果实,习称“北五味子”。主产于吉林、辽宁、黑龙江等省,河北亦
产。呈
不规则的球形或扁球形。表面红色、紫红色或暗红色,皱缩,显油润;有的表面呈黑红色或出现“白霜”。 葶 苈 子:为十字花科植物播娘蒿或独行菜的干燥成熟种子。前者习称“南葶苈子”,后者习称“北葶苈子”。 木 瓜:为蔷薇科植物贴梗海棠的干燥近成熟的果实。习称“皱皮木瓜”。主产于安徽、湖北、四川、浙江等省。 以安徽宣城的宣木瓜质量最好。
饮片 木瓜片:呈类月牙形薄片。外表面紫红色或红棕色,有不规则的深皱纹。切面棕红色。气微清香,味酸。 苦 杏 仁:蔷薇科山杏、西伯利亚杏、东北杏的干燥成熟种子。呈扁心形。表面黄棕色至深棕色,一端尖,另端 钝圆,肥厚,左右不对称,尖端一侧有短线形种脐, 山 楂:为蔷薇科植物山里红或山楂的干燥成熟果实。 外皮红色,具皱纹,有灰白小斑点。
桃 仁:为蔷薇科植物桃或山桃的干燥成熟种子。呈扁长卵形。密布颗粒状突起。一端尖,中部膨大,另端钝圆稍 扁斜,边缘较薄。
乌 梅:为蔷薇科植物梅的干燥近成熟果实。
金 樱 子:为蔷薇科植物金樱子的干燥成熟果实。为花托发育而成的假果,呈倒卵形。内有多数坚硬的小瘦果, 沙 苑 子:豆科扁茎黄芪的干燥成熟种子。略呈圆肾形而稍扁。边缘一侧凹入处具圆形种脐。嚼之有豆腥味。 决 明 子:豆科决明或小决明的干燥成熟种子。略呈菱状方形或短圆柱,棱线两侧各有1条斜向对称而色较浅的 线形凹纹。呈“S”形折曲并重叠。气微,味微苦。
补 骨 脂:为豆科植物补骨脂的干爆成熟果实。呈肾形,略扁。表面黑色。
枳 壳:芸香科酸橙及其栽培变种的干燥未成熟果实。主产于江西、四川等省。呈半球形。外果皮棕褐色至褐色, 有颗粒状突起,突起的顶端有凹点状油室;
吴 茱 萸:芸香科植物吴茱萸、石虎或疏毛吴茱萸的干燥将近成熟果实。主产于贵州、广西等省区,多系栽培。 呈球形或略呈五角状扁球形。有多数点状突起或凹下的油点。顶端有五角星状的裂隙,基部残留被有黄色茸毛的 果梗。质硬而脆,气芳香浓郁,味辛辣而苦。
巴 豆:大戟科植物巴豆的干燥成熟果实。呈卵圆形,一般具三棱。有纵线6条, 酸 枣 仁:鼠李科植物酸枣的干燥成熟种子。 呈扁圆形或扁椭圆形。中央有1条隆起的线纹,
小 茴 香:伞形科茴香的干燥成熟果实。为双悬果,呈圆柱形,背面有纵棱5条,有特异香气,味微甜、辛。 蛇 床 子:为伞形科植物蛇床的干燥成熟果实。为双悬果,呈椭圆形。分果的背面有薄而突起的纵棱5条,气香, 味辛凉,有麻舌感。
山 茱 萸:为山茱萸科植物山茱萸的干燥成熟果肉。主产于浙江、安徽、陕西等省。
连 翘:为木犀科植物连翘的干燥果实。表面有不规则纵皱纹和多数突起的小斑点,两面各有1条明显的纵沟。 女 贞 子:木犀科植物女贞的干燥成熟果实。肾形。黑紫色,外果皮薄、中果皮松软、内果皮木质。
马 钱 子:马钱科植物马钱的干燥成熟种子。主产于印度、越南、泰国等国。呈纽扣状圆板形,常一面隆起,一 面稍凹下,底面中心有突起的圆点状种脐。
菟 丝 子:为旋花科植物南方菟丝子或菟丝子的干燥成熟种子。质坚实,不易以指甲压碎。
牵 牛 子:为旋花科植物裂叶牵牛或圆叶牵牛的干燥成熟种子。似橘瓣状。加水浸泡后种皮呈龟裂状,手捻有明 显的黏滑感。
枸 杞 子:为茄科植物宁夏枸杞的干燥成熟果实。
主产于宁夏、甘肃、青海、新疆等省区。呈类纺锤形或椭圆形。表面红色或暗红色,种子类肾形,扁而翘,表面 浅黄色或棕黄色。气微,味甜。
栀 子:为茜草科植物栀子的干燥成熟果实。主产于湖南、江西、湖北、浙江等省。表面红黄色或棕红色,具6
条
翅状纵棱,
瓜 蒌:葫芦科植物栝楼或双边栝楼的干燥成熟果实。 牛 蒡 子:菊科植物牛蒡的干燥成熟果实。
薏 苡 仁:禾本科植物薏苡的干燥成熟种仁。呈宽卵形或长椭圆形。表面乳白色,光滑,腹面有1条较宽而深的
纵沟。质坚实,断面白色,粉性。气微,味微甜。
槟 榔:棕榈科植物槟榔的干燥成熟种子。其旁有1明显疤痕状种脐。质坚硬,不易破碎,断面可见棕色种皮与
白
色胚乳相间的大理石样花纹。气微,味涩、微苦。
砂 仁:姜科阳春砂、绿壳砂或海南砂的干燥成熟果实。
阳春砂主产于广东省,以阳春、阳江最有名。绿壳砂主产云南南部临沧、文山、景洪等地。海南砂主产
海南省。
具三钝棱,中有白色隔膜,将种子团分成3瓣。胚乳灰白色。气芳香而浓烈,味辛凉、微苦。 草 果:姜科植物草果的干燥成熟果实。
呈长椭圆形,具三钝棱。表面灰棕色至红棕色,有特异香气,味辛、微苦。
豆 蔻:姜科植物白豆蔻或爪哇白豆蔻的干燥成熟果实。按产地分为“原豆蔻”和“印尼白蔻”。白豆蔻产于泰国、 柬埔寨、越南、缅甸等国。我国云南、广东有少量引种。爪哇白豆蔻产印度尼西亚。
原豆蔻:呈类球形。表面黄白色至淡黄棕色,有3条较深的纵向槽纹,顶端有突起的柱基,基部有凹下的果柄痕, 两端均具浅棕色绒毛。果皮体轻,质脆,易纵向裂开,内分3室,每室含种子;种子呈不规则多面体,背面略隆 起,表面暗棕色,被有残留的假种皮。气芳香,味辛凉略似樟脑。
益 智:姜科植物益智的干燥成熟果实。主产于海南。有纵向凹凸不平的突起棱线13~20条,
七、全草类中药
药用部位为草本植物全体的如紫花地丁、蒲公英等;药用部位为地上部分的如淫羊藿、益母草等;有的药用 部位为地上茎,如肉苁蓉等;有的药用部位为草质茎,如麻黄等。
麻 黄:麻黄科草麻黄、中麻黄或木贼麻黄的干燥草质茎。草麻黄:呈细长圆柱形,少分枝。节明显,节上有膜质 鳞叶;体轻,质脆,易折断,断面略呈纤维性,周边绿黄色,髓部红棕色,近圆形。
紫花地丁:为堇菜科植物紫花地丁的干燥全草。叶基生,基部截形或稍心形,边缘具钝锯齿,两面有毛;叶柄细, 上部具明显狭翅。
鱼 腥 草:为三白草科蕺莱的新鲜全草或干燥地上部分。上表面暗黄绿色至暗棕色,下表面灰绿色或灰棕色,叶 片卷折皱缩,展平后呈心形,全缘;具鱼腥气,味涩。
金钱草:为报春花科植物过路黄的干燥全草。主产于四川省。常缠结成团,无毛或被疏柔毛。茎扭曲,表面棕色 或暗棕红色,断面实心。叶对生,用水浸后,对光透视可见黑色或褐色条纹; 广金钱草:为豆科植物广金钱草的干燥地上部分。断面中部有髓。叶互生,
广 藿 香:为唇形科植物广藿香的干燥地上部分。按产地不同分石牌广藿香及海南广藿香。茎略呈方柱形,多分 枝;叶对生,皱缩成团,展平后叶片呈卵形或椭圆形,基部楔形或钝圆,边缘具大小不规则的钝齿;气香特异, 味微苦。
荆 芥:为唇形科植物荆芥的干燥地上部分。茎方柱形,叶对生,叶片3~5羽状分裂,气芳香,味微涩而辛凉。 益 母 草:为唇形科植物益母草的新鲜或干燥地上部分。茎方柱形,茎中部叶交互对生,完整者下部叶掌状3裂, 气微,味微苦。
薄 荷:为唇形科植物薄荷的干燥地上部分。
茎呈方柱形,叶对生,叶片完整者展平后呈宽披针形、长椭圆形或卵形,揉搓后有特殊清凉香气,味辛凉。 半 枝 莲:唇形科植物半枝莲的干燥全草。
香 薷:唇形科植物石香薷或江香薷的干燥地上部分。前者习称“青香薷”,后者习称“江香薷”。上部黄绿色或 淡黄色,全体密被白色茸毛。茎方柱形,叶对生,气清香而浓,味微辛而凉。
肉 苁 蓉:列当科植物肉苁蓉或管花肉苁蓉的干燥带鳞叶的肉质茎。呈扁圆柱形,稍弯曲。表面棕褐色或灰棕色, 密被覆瓦状排列的肉质鳞叶,断面棕褐色,有淡棕色点状维管束,排列成波状环纹。气微,味甜、微苦。
穿 心 莲:爵床科植物穿心莲的干燥地上部分。主产广东、广西、福建等省区。茎呈方柱形,多分枝,节稍膨大; 气微,味极苦。
车 前 草:为车前科植物车前或平车前的干燥全草。 车前:根丛生,须状。叶基生,平车前:主根直而长。
茵 陈:菊科植物滨蒿或茵陈蒿的干燥地上部分。春季采收的习称“绵茵陈”,秋季采割的称“花茵陈”。
绵茵陈:多卷曲成团状,灰白色或灰绿色,全体密被白色茸毛,绵软如绒,叶具柄;展平后叶片呈一至三回羽状 分裂,小裂片卵形或稍呈倒披针形、条形,
花茵陈:茎呈圆柱形,多分枝,表面淡紫色或紫色,体轻,质脆,断面类白色。叶密集,或多脱落;下部叶二至 三回羽状深裂,裂片条形或细条形,两面密被白色柔毛;茎生叶一至二回羽状全裂。
青 蒿:菊科植物黄花蒿的干燥地上部分。茎呈圆柱形,完整者展平后为三回羽状深裂, 气香特异,味微苦。 大 蓟:菊科植物蓟的干燥地上部分。表面绿褐色或棕褐色,羽状深裂,边缘具不等长的针刺;气微,味淡。 蒲 公 英:菊科蒲公英、碱地蒲公英或同属数种植物的干燥全草。绿褐色或暗灰色, 基部渐狭,下延呈柄状,
淡 竹 叶:禾本科植物淡竹叶的干燥茎叶。叶脉平行,具横行小脉,形成长方形的网格状,下表面尤为
明显。体
轻,质柔韧。气微,味淡。
藻、菌、地衣类中药
藻类、菌类和地衣类均为低等植物。一般无组织分化,无中柱和胚胎。主要有褐藻门、红藻门,少数在绿藻门。 药用部位主要为菌类的菌核、子实体或子座与幼虫尸体的复合体,这类中药称为菌类中药。子实体,如马勃、 灵芝等;菌核,如猪苓、茯苓、雷丸等。 地衣是藻类和真菌共生的复合体。
海 藻:马尾藻科植物海蒿子或羊栖菜的干燥藻体。前者习称“大叶海藻”,后者习称“小叶海藻”。性状特征如 海带。
冬虫夏草:为麦角菌科真菌冬虫夏草寄生在蝙蝠蛾科昆虫幼虫上的子座及幼虫尸体的复合体。主产于四川、西藏、 青海等省区。晒干或低温干燥。虫体似蚕,表面深黄色至黄棕色,有20~30条环纹,近头部环纹较细;头部红
棕
色;足8对,中部4对较明显;质柔韧,断面类白色。气微腥,味微苦。
灵 芝:为多孔菌科真菌灵芝(赤芝)或紫芝的干燥子实体。菌肉白色至浅棕色。红褐色至紫褐色,光亮。
茯 苓:为多孔菌科真菌茯苓的干燥菌核。主产于安徽、云南和湖北。体重,质坚实,外层淡棕色,内部白色,少 数淡红色,有的中间抱有松根(习称茯神)。气微,味淡,嚼之黏牙。
茯苓皮:为削下的茯苓外皮,形状大小不一。外表面棕褐色至黑褐色,有疣状突起。内面淡棕色并常伴有白色 或淡红色的皮下部分。质较松软,略具弹性。
猪 苓:为多孔菌科真菌猪苓的干燥菌核。主产陕西和云南省。药材:呈条形、类圆形或扁块状,有的有分枝。表 面黑色、灰黑色或棕黑色,皱缩或有瘤状突起。体轻,质硬,断面类白色或黄白色,略呈颗粒状。气微,味淡。
九、树脂类中药
由树脂酸、树脂醇、树脂酯、树脂烃等多种成分组成。
1.单树脂类 树脂中一般不含或很少含挥发油、树胶及游离芳香酸。通常又可以分为: (1)酸树脂 主成分为树脂酸,如松香。
(2)酯树脂 主成分为树脂酯,如枫香脂、血竭等。 (3)混合树脂 无明显的主成分,如洋乳香等。 2.胶树脂类 主成分为树脂和树胶,如藤黄。
3.油胶树脂类 主成分为树脂、挥发油和树胶,如乳香、没药、阿魏等。 4.油树脂类 主成分为树脂与挥发油,如松油脂、加拿大油树脂等。 5.香树脂类 主成分为树脂、游离芳香酸(香脂酸)、挥发油,如苏合香、安息香等。 树脂通常为无定形固 体,表面微有光泽,质硬而脆,少数为半固体。它们不溶于水,也不吸水膨胀;易溶于醇、乙醚、氯仿等大多数 有机溶剂;在碱性溶液中能部分或完全溶解,在酸性溶液中不溶。
乳 香:橄榄科植物乳香树及同属植物树皮切伤后渗出的油胶树脂。分为索马里乳香和埃塞俄比亚乳香,每种乳香 又分为乳香珠和原乳香。主产于索马里、埃塞俄比亚及阿拉伯半岛南部。质脆,遇热软化。破碎面有玻璃样或蜡 样光泽。具特异香气,味微苦。水试法:取药材与少量水共研,能形成白色或黄白色乳状液。火试法:本品燃烧 时显油性,冒黑烟,有香气。
没 药:为橄榄科植物地丁树或哈地丁树树干皮部渗出的油胶树脂。分为天然没药和胶质没药。质坚脆,破碎面不 整齐,无光泽。有特异气香,味苦而微辛。 水试:取药材与水共研,形成黄棕色乳状液。
血 竭:为棕榈科植物麒麟竭果实渗出的树脂经加工而成。气微,味淡。在水中不溶,在热水中软化。
十、其他类中药
其他类中药主要包括:①植物的某一或某些部分直接或间接的加工品,如儿茶、芦荟、青黛等;②蕨类植物 的成熟孢子,如海金沙等;③某些植物体上的虫瘿,如五倍子、没食子等。
海 金 沙:海金沙科植物海金沙的干燥成熟孢子。呈粉末状。为黄棕色或淡棕色的细小颗粒。体轻,捻
之有光滑
感,置手中易由指缝滑落。气微,味淡。撒在水中则浮于水面,加热始逐渐下沉。置火中易燃烧,发生爆鸣声且
有闪光。青 黛*:爵床科植物马蓝、蓼科植物蓼蓝或十字花科植物菘蓝的叶或茎叶经加工制得的干燥粉
末、团块或颗粒。为
深蓝色的粉末,体轻,易飞扬;或呈不规则多孔性的团块、颗粒,用手搓捻即成细末。微有草腥气,味淡。 儿 茶:为豆科植物儿茶的去皮枝、干的干燥煎膏,习称“儿茶膏”。呈块状或不规则块状,大小不一。表面棕褐 色或黑褐色,平滑而稍具光泽。质硬,易碎,断面不整齐,具光泽,有细孔,遇潮有黏性。气微,味涩、苦,略 回甜。
冰片(合成龙脑)为樟脑、松节油等经化学方法合成的结晶,又称合成龙脑,习称机制冰片,主产于福建、河 北、江苏等省。为无色透明或白色半透明的片状松脆结晶。气清香,味辛、凉。具挥发性,点燃发生浓烟,并有 带光的火焰。在乙醇、三氯甲烷或乙醚中易溶,在水中几乎不溶。 天然冰片(右旋龙脑):为樟科植物樟的新鲜枝、叶经提取加工制成。气清香,味辛、凉。具挥发性,点燃时有 浓烟,火焰呈黄色。
五 倍 子:漆树科植物盐肤木、青麸杨或红麸杨叶上的虫瘿,主要由五倍子蚜寄生而形成。按外形不同,分为“肚 倍”和“角倍”。五倍子的产生,必须兼有寄主盐肤木类植物、五倍子蚜虫和过冬寄主提灯藓类植物等三要素, 而且此种苔藓类植物须终年湿润,以利蚜虫过冬。
主产于四川、贵州、云南等省。置沸水中略煮或蒸至外表面变成灰色半透明时,以杀死内部的蚜虫为度。
第二节、常用动物类中药的鉴别
1.动物的干燥整体 如水蛭、全蝎、蜈蚣、斑蝥、土鳖虫、虻虫、九香虫等。 2.除去内脏的动物体 如地龙、蛤蚧、乌梢蛇、蕲蛇、金钱白花蛇等。 3.动物体的某一部分 如:
角类:鹿茸、鹿角、羚羊角、水牛角等; 鳞、甲类:穿山甲、龟甲、鳖甲等; 骨类:如豹骨、狗骨、猴骨等;
贝壳类:石决明、牡蛎、珍珠母、海螵蛸、蛤壳、瓦楞子等;
脏器类:如哈蟆油、鸡内金、紫河车、鹿鞭、海狗肾、水獭肝、刺猬皮等。 4.动物的生理产物 如:
分泌物:麝香、蟾酥、熊胆粉、虫白蜡、蜂蜡等;
排泄物:五灵脂、蚕沙、夜明砂等;其他生理产物:蝉蜕、蛇蜕、蜂蜜、蜂房等。 5.动物的病理产物 如珍珠、僵蚕、牛黄、马宝、猴枣、狗宝等。
6.动物体某一部分的加工品 如阿胶、鹿角胶、鹿角霜、龟甲胶、血余炭、水牛角浓缩粉等。
7、手试法,如毛壳麝香手捏有弹性;麝香仁以水润湿,手搓能成团,轻揉即散,不应黏手、染手、顶指或结块。 8、水试法,熊胆仁投于水杯中,在水面旋转并呈现黄线下降而不扩散;牛黄水液使指甲染黄,习称“挂甲”;
9、火试法,如麝香仁撒于炽热坩埚中灼烧,初则迸裂,髓即熔化膨胀起泡,浓香四溢,灰化后呈白色灰烬,无毛、 肉焦臭,无火焰或火星;马宝粉末置于锡箔纸上加热,其粉末聚集,并发出马尿臭等。
地 龙:钜蚓科动物参环毛蚓、通俗环毛蚓、威廉环毛蚓或栉盲环毛蚓的干燥体。前一种习称“广地龙”,后三种 习称“沪地龙”。
广地龙:呈长条状薄片,弯曲,边缘略卷。全体具环节,背部棕褐色至紫灰色,腹部浅黄棕色;第14~16环 节为生殖带,习称“白颈”,较光亮。体前端稍尖,尾端钝圆,刚毛圈粗糙而硬,色稍浅。受精囊孔2对,
水 蛭:水蛭科动物蚂蟥、水蛭或柳叶蚂蟥的干燥全体。为扁平纺锤形,有多数环节。前端略尖,后端钝圆。两端 各具1吸盘,
石 决 明:软体动物门鲍科动物杂色鲍(九孔鲍)、皱纹盘鲍、羊鲍、澳洲鲍、耳鲍或白鲍的贝壳。
杂色鲍:呈长卵圆形,内面观略呈耳形。体螺部大,从螺旋部顶处开始向右排列有20余个疣状突起,末端6~9 个开孔,
皱纹盘鲍:呈长椭圆形,表面灰棕色,有多数粗糙而不规则的皱纹,生长线明显,常有苔藓类或石灰虫等附着物, 末端4~5个开孔,孔口突出壳面。壳较薄。
羊鲍:近圆形,在螺旋部边缘有2行整齐的突起,尤以上部较为明显,末端4~5个开孔,呈管状。
澳洲鲍:呈扁平卵圆形,表面砖红色,螺肋和生长线呈波状隆起,疣状突起30余个,末端7~9个开孔,孔 口突出壳面。
耳鲍:狭长,略扭曲,呈耳状。表面光滑,具翠绿色、紫色及褐色等多种颜色形成的斑纹,疣状突起的末端5~ 7个开孔,孔口与壳平,多为椭圆形。壳薄,质较脆。
白鲍:呈卵圆形,表面砖红色,光滑,壳顶高于壳面,生长线颇为明显,螺旋部约为壳面的1/3,疣
状突起
30余个,末端9个开孔,孔口与壳面平。
珍 珠:为珍珠贝科动物马氏珍珠贝、蚌科动物三角帆蚌或褶纹冠蚌等双壳类动物受刺激而形成的珍珠。 具特有的彩色光泽。质地坚硬,破碎面显层纹。气微,淡味。 牡 蛎:为牡蛎科动物长牡蛎、大连湾牡蛎或近江牡蛎的贝壳。 海 螵 蛸(墨鱼壳):为乌贼科动物无针乌贼或金乌贼的干燥内壳。
全 蝎:为钳蝎科动物东亚钳蝎的干燥体。头胸部与前腹部呈扁平长椭圆形,后腹部呈尾状。末节有锐钩状毒刺, 毒刺下方无距。
蜈 蚣:为蜈蚣科动物少棘巨蜈蚣的干燥体。
药材:呈扁平长条形,由头部和躯干部组成,全体共22个环节。头部暗红色或红褐色,略有光泽,有近圆形的
头
板覆盖,前端两侧有触角一对。躯干部第一背板与头板同色,其余20个背板为棕绿色或墨绿色,有光泽,腹部
淡
黄色或棕黄色,自第二节起,每体节两侧有步足一对,步足黄色或红褐色,偶有黄白色,呈弯钩形,最末一对步 足尾状,故又称尾足。质脆,断面有裂隙。气微腥,并有特殊刺鼻的臭气,味辛、微咸。 土 鳖 虫为鳖蠊科昆虫地鳖或冀地鳖的雌虫干燥体。
地鳖:呈扁平卵形,背部紫褐色,有光泽,无翅。腹面红棕色,头部较小,有丝状触角1对,常脱落,胸部有足 3对,
桑 螵 蛸:为螳螂科昆虫大刀螂、小刀螂或巨斧螳螂的干燥卵鞘。以上三种分别习称“团螵蛸”、“长螵蛸”及 “黑螵蛸”。
斑 蝥:为芫青科昆虫南方大斑蝥或黄黑小斑蝥的干燥体。背部具革质鞘翅1对,黑色,有3条黄色或棕黄色的
横
纹;鞘翅下面有棕褐色薄膜状透明的内翅2片。胸腹部乌黑色,胸部有足3对。气特异而臭。 僵 蚕:为蚕蛾科昆虫家蚕的4~5龄幼虫因感染(或人工接种)白僵菌而致死的干燥体。
药材:略呈圆柱形,多弯曲皱缩。表面灰黄色,被有白色粉霜状的气生菌丝和分生孢子。头部较圆, 足8对,
体
节明显,尾部略呈二分枝状。质硬而脆,易折断,断面平坦, 外层白色,中间有亮棕色或亮黑色的丝腺环 4个。 气微腥,味微咸。
蜂 蜜:为蜜蜂科昆虫中华蜜蜂或意大利蜂所酿的蜜。
放久或遇冷渐有白色颗粒状结晶(葡萄糖)析出。气芳香,味极甜。
海 马:为海龙科动物线纹海马、刺海马、大海马、三斑海马或小海马(海蛆)的干燥体。
表面黄白色。头略似马头,有冠状突起,具管状长吻,口小,无牙,两眼深陷。躯干部七棱形;尾部四棱形,渐 细卷曲,体上有瓦楞形节纹并具短棘。习称:“马头、蛇尾、瓦楞身”。体轻,骨质,坚硬。气微腥,味微成。 蟾 酥:为蟾蜍科动物中华大蟾蜍或黑眶蟾蜍耳后腺及皮肤腺的干燥 分泌物。采收加工过程中忌用铁器,以免变
黑。
将浆液放入圆模型中晒干或低温干燥,气微腥,味初甜而后有持久的麻辣感,粉末嗅之作嚏。断面沾水,即呈
乳
白色隆起。
龟 甲:为龟科动物乌龟的干燥背甲及腹甲。两种加工品称作“血板”和“烫板”。
鳖 甲:为鳖科动物鳖的背甲。横凹纹8条,肋骨各8条,伸出边缘。质坚硬。气微腥,味淡。
蛤 蚧:为壁虎科动物蛤蚧除去内脏的干燥体。呈扁片状,头颈部约占三分之一。头略呈扁三角形, 两眼多凹陷
成
窟窿,无眼睑,无异型大齿。吻鳞不切鼻孔。腹背部呈椭圆形。背部灰黑色或银灰色,有黄白色或灰绿色斑点 。 足趾底面具吸盘。尾细而坚实,几与体长相等,与背部颜色相同, 有明显的6~7个银灰色环带,
金 钱 白 花 蛇:为眼镜蛇科动物银环蛇的幼蛇除去内脏的干燥体。呈圆盘状,盘径 3~6cm。头盘在中间,尾
细,
常纳口中,口腔内上颌骨前端有毒沟牙1对。背部黑色或灰黑色,有白色环纹45~58个,黑白相间,白环纹
在背
部宽1~2行鳞片,黑环纹宽3~5行鳞片,背正中明显突起一条脊棱,脊鳞扩大呈六角形,背鳞细密,通身 15
行,
尾下鳞单行。气微腥,味微咸。
蕲 蛇:为蝰科动物五步蛇除去内脏的干燥体。 “翘鼻头”。“方胜纹”,“连珠斑”;“佛指甲”
乌 梢 蛇:为游蛇科动物乌梢蛇除去内脏的干燥体。表面黑褐色或绿黑色, 密被菱形鳞片;脊部高耸成屋脊状, 俗称“剑脊”。尾部渐细而长,尾下鳞双行。 鸡 内 金:为雉科动物家鸡的干燥沙囊内壁。
麝 香:为鹿科动物林麝、马麝或原麝成熟雄体香囊中的干燥分泌物。 “银皮”“当门子”,
鹿 茸:为鹿科动物梅花鹿或马鹿的雄鹿未骨化密生茸毛的幼角。前者习称 “花鹿茸(黄毛茸)”,后者习称“马
鹿茸(青毛茸)”。 花鹿茸:呈圆柱状分枝,具一个分枝者习称“二杠”,主枝习称“大挺”,离锯口约
1cm处分出侧枝,习称
“门庄”,具二个分枝者习称“三岔”。
马鹿茸:较花鹿茸粗大,分枝较多,侧枝一个者习称“单门”,二个者习称“莲花”,三个者习称“三岔”, 四个者习称“四岔”或更多。其中以莲花、三岔为主。
饮片 花鹿茸片:花鹿茸尖部切片习称“血片”、“蜡片”,为圆形薄片,表面浅棕色或浅黄白色,半透明, 微显光泽;外皮无骨质,周边粗糙,红棕色或棕色;质坚韧;气微腥,味微咸。中上部的切片习称“蛋黄片”, 切面黄白色或粉白色,中间有极小的蜂窝状细孔。下部习称“老角片”,为圆形或类圆形厚片,表面粉白色或浅 白色,中间有蜂窝状细孔,外皮无骨质或略具骨质,周边粗糙,红棕色或棕色,质坚脆。
牛黄:为牛科动物牛干燥的胆结石。习称“天然牛黄”。在胆囊中产生的称“胆黄”或“蛋黄”,在胆管中产生 的称“管黄”,在肝管中产生的称“肝黄”。
蛋黄:多呈卵形、类球形、四方形或三角形,大小不一。表面黄红色至棕黄色,有的表面挂有一层黑色光亮的薄 膜,习称“乌金衣”,有的粗糙,具疣状突起,有的具龟裂纹。体轻,质酥脆,易分层剥落,断面金黄色,可见 细密的同心层纹,有的夹有白心。气清香,味先苦而后微甘,有清凉感,嚼之易碎,不黏牙。 挂甲试验:取本品少量,加清水调和后涂于指甲上,能将指甲染成黄色,习称“挂甲”。
人工牛黄:由牛胆粉、胆酸、猪去氧胆酸、牛磺酸、胆红素、胆固醇、微量元素等加工制成。
体外培育牛黄:本品以牛科动物牛的新鲜胆汁作母液,加入去氧胆酸、胆酸、复合胆红素钙等制成。 羚 羊 角:为脊索动物门哺乳纲牛科动物赛加羚羊的角。主产于俄罗斯。新疆北部边境地区亦产。
药材 呈长圆锥形,略呈弓形弯曲。类白色或黄白色,基部稍呈青灰色。嫩枝对光透视有“血丝”或紫黑色斑纹, 光润如玉,无裂纹,老枝有细纵裂纹。除顶端部分外,有10~16个隆起的环脊,间距约2cm,用手握之,四指
正
好嵌入凹处。角基部横截面类圆形,内有坚硬质重的角柱,习称“骨塞”,骨塞长约占全角的1/2~1/3,表面有 突起的纵棱与其外面角鞘的内凹沟紧密嵌合,从横断面观,其结合部呈锯齿状。除去“骨塞”后,角的下半部呈 空洞,全角呈半透明,对光透视,上半段中央有一条隐约可辨的细孔道直通角头,习称“通天眼”。质坚硬,气 微,味淡。
第三节、常见矿物类中药的鉴别 矿物磨成0.03mm标准厚度。
朱 砂:为硫化物类矿物辰砂族辰砂。主含硫化汞(HgS)
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