琥珀酸美托洛尔包衣颗粒属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用,无PAA(部分激动活性),无膜稳定作用。琥珀酸美托洛尔包衣颗粒有哪些不良反应?什么人不能用?
琥珀酸美托洛尔包衣颗粒属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用,无PAA(部分激动活性),无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等,对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔(AT)相似,其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱,因此对呼吸道的影响也较小,但仍强于AT。
不良反应:不良反应的发生率约为10%,通常与剂量有关。偶有关节痛、肝炎、肌肉疼痛性痉挛、口干、结膜炎样症状、鼻炎和注意力损害以及在伴有血管疾病的患者中出现坏疽的病例报道。
禁忌:低血压、显著心动过缓。
在饮用葡萄柚果汁时,琥珀酸美托洛尔包衣颗粒的生物利用度大约增加2倍。未见桔子汁改变琥珀酸美托洛尔包衣颗粒的动力学行为。高血压患者服用琥珀酸美托洛尔包衣颗粒后,稳态时的平均血药浓度峰值比单剂量给药高20%。降压作用与非洛地平的血药浓度相关。琥珀酸美托洛尔包衣颗粒在肝功能不全患者体内的清除率为正常年轻受试者的60%。肾功能不全不改变琥珀酸美托洛尔包衣颗粒的血药浓度曲线,但是由于尿排泄量下降,所以血浆中的代谢物(无活性)浓度增高。动物试验表明琥珀酸美托洛尔包衣颗粒可透过血-脑脊液屏障和胎盘。