缬沙坦胶囊为血管紧张素II(AngII)受体AT1的拮抗剂,通过选择性地阻断AngII与AT1受体的结合,抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用,这种药物广受大众市民使用,那么,服用缬沙坦胶囊对肾会有损伤吗?
缬沙坦是一种口服有效的特异性的血管紧张素Ⅱ(AT1)受体拮抗剂,它选择性地作用于AT1受体亚型,阻断AngⅡ与AT1受体的结合(其特异性拮抗AT1受体的作用大于AT2受体约20,000倍),从而抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用。本品不作用于血管紧张素转换酶(ACE)、肾素和其它受体,不抑制与血压和钠平衡有关的离子通道;本品对血管紧张素转换酶没有抑制作用,不影响体内缓激肽水平,因而导致咳嗽的副作用少于血管紧张素转换酶抑制剂。
肾毒性药物如氨基糖苷类,与肾组织亲和力较高,大量集聚在肾皮质、髓质,使大量溶酶体肿胀,减少能量产生;可与钙离子结合,干扰钙调节转运过程,引起肾小管肿胀,甚至急性坏死。肾功能减退又使氨基糖苷类血药浓度升高,进一步导致肾功能损伤。
由于缬沙坦仅有30%从肾排泄,肾功能与缬沙坦组织浓度间无明确相关性。因此,轻-中度肾功能不全患者不必调整剂量(对严重肾衰,见禁忌)。尚未在严重肾功能损害(肌酐消除率<10ml/min)的患者进行研究,缬沙坦不能经透析清除,故在严重肾脏疾病的患者需注意用药剂量。