褪黑素的主要用途
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发布时间：2022-04-22 18:43
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时间：2023-10-25 02:42
能缩短睡前觉醒时间和入睡时间，改善睡眠质量，睡眠中觉醒次数明显减少，浅睡阶段短，深睡阶段延长，次日早晨唤醒阈值下降。有较强的调整时差功能。 主要用于增白保湿化妆品,也常用于生发制品中。国内外对褪黑激素的生物学功能，尤其是作为膳食补充剂的保健功能进行了广泛的研究，表明其具有促进睡眠、调节时差、抗衰老、调节免疫、抗肿瘤等多项生理功能。国内外有关褪黑激素的保健功能涉及调节内分泌(抑制排卵)，对脑炎病毒感染有保护作用，并降低其感染后的死亡率，AIDS的治疗和心血管的保护作用等。
Holmes研究了褪黑激素的催眠作用和对神经化学的影响，大鼠给予10 mg/kg BW褪黑激素后，用EEG检测入睡时间，与服药前相比，缩短一半，觉醒时间也明显缩短，慢波睡眠、异相睡眠明显延长而且容易唤醒；给予2.5 mg/kg BW，得到程度略低的、类似的催眠效果。任何剂量的褪黑激素都不会改变标准EEC模型和干扰正常的睡眠规律。腹膜给予小鼠褪黑激素25 mg/kg BW的催眠作用与 100 mg/kg BW(腹膜)环己烯巴比妥(催眠药)的作用相似。
Dollins等(1994)用低剂量褪黑激素对20名年青健康志愿者进行催眠效果的研究，志愿者在上午11：45口服0.1～10 mg褪黑激素后，其血清浓度达到正常人夜晚平均浓度水平；0.1、0.3、1.0和10.0等各剂量组均使受试者口腔温度下降、入睡时间明显缩短、睡眠持续时间明显延长、精力下降、疲劳感增加、情绪低下、对Wilkinson听觉觉醒试验反应正确率下降。
Waldhauser等(1990)也对20名年轻健康志愿者进行口服80 mg褪黑激素催眠效果的研究。观察到服药1 h后血清药物浓度达到峰值(平均为25 817 pg/mL)，显著高于正常人血清浓度，睡前醒觉时间、入睡时间缩短，睡眠质量改善，睡眠中觉醒次数明显减少，而且睡眠结构调整，浅睡阶段缩短，深睡阶段延长，次日早晨唤醒阈值下降。Irina等(1995)在18、20、21时给予志愿者口服0.3 mg和1.0 mg褪黑激素，能使入睡和进入睡眠第二阶段时间缩短，但未影响REM(Rapid eye movements，快速眼动)期，表明褪黑激素有助于改善失眠症。
美国FDA(食品与药品管理局)认为褪黑激素可作为普通的膳食补充剂。到目前为止，我国卫生部先后批准了20种(其中国产8种，进口12种)含有褪黑激素的产品作为“改善睡眠”保健食品。从体外补充褪黑素，可使体内的褪黑素水平维持在年轻状态，调整和恢复昼夜节律，不仅能加深睡眠，提高睡眠质量，更重要的是改善整个身体的机能状态，提高生活质量，延缓衰老的进程,降低糖皮质激素。
因此，褪黑激素作为一种新型催眠药物，其独特的优点为：
(1)小剂量(1～3mg)就有较为理想的催眠效果；
(2)是一种内源性物质，通过对内分泌系统的调节而起作用，对机体来说并非异物，在体内有其自身的代谢途径，不会造成药物及其代谢物在体内蓄积；
(3)生物半衰期短，口服几小时后即降至正常人的生理水平；
(4)毒性极小。 Maestron发现，功能性或药物性抑制褪黑激素的生物合成，均可导致小鼠体液和细胞免疫效应受抑。褪黑激素能拮抗由精神因素(急性焦虑)所诱发的小鼠应激性免疫抑制效应，以及防止由感染因素(亚致死剂量脑心肌病毒)诱致急性应激而产生的瘫痪和死亡。晏建军等研究了褪黑激素对H22肝癌小鼠免疫的调节作用，发现能提高荷瘤小鼠CD4+CD8+值，协同IL-2提高外周血淋巴细胞及嗜酸性粒细胞数量，增强脾细胞NK和LAK活性，促进IL-2的诱生；还研究了褪黑激素对H22肝癌小鼠巨噬细胞功能的调节作用，发现注射后巨噬细胞的杀伤活性及IL-1的诱生水平均明显提高，表明对巨噬细胞的功能有选择性调节作用。Kethleen等(1994)研究发现，褪黑激素具有活化人体单核细胞，诱导其细胞毒性及IL-1分泌的功能。
